JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® obat berdasarkan Sitagliptin dan Metformin

KELOMPOK TERAPEUTIK: Agen hipoglikemik oral terkait

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® digunakan dalam pengobatan diabetes tipe II, ketika hanya terapi metformin, bahkan pada dosis tertinggi, tidak dapat menjamin kontrol glikemik yang baik.

Pada pasien dengan dekompensasi metabolik yang parah, JANUMET ® dapat dimasukkan dalam terapi tripel dengan sulfonylurea.

Mekanisme kerja JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® adalah obat hipoglikemik oral, diperoleh dengan menggabungkan bahan aktif yang termasuk dalam kategori DPP-4 dan biguanide inhibitor.

Efek terapeutik, yang dilakukan melalui kontrol terintegrasi metabolisme glukosa, dimediasi oleh sitagliptin, mampu meningkatkan ketersediaan incretin (mengurangi aktivasi DPP-4, terlibat dalam hidrolisis ireversibel), hormon yang didedikasikan untuk sensitisasi sel beta pankreas berguna untuk memastikan pelepasan insulin, dan metformin, mampu bertindak pada berbagai jaringan insulin sensitif dengan meningkatkan penyerapan glukosa darah, dan ke tingkat hati dengan menghambat proses glukoneogenesis dan glikogenolisis.

Dari sudut pandang metabolik, oleh karena itu, efek hipoglikemik di satu sisi didukung oleh peningkatan sekresi insulin dan di sisi lain oleh berkurangnya produksi glukosa endogen.

Dari sudut pandang farmakokinetik, asupan JANUMET ® mempertahankan karakteristik dari dua bahan aktif yang diambil secara individual, hampir tidak berubah.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. EFEKTIVITAS TERAPI SITAGLIPTIN / METFORMIN TERAPI

Studi telah menunjukkan bahwa hubungan antara metformin dan sitagliptin dapat memastikan kontrol glikemik yang baik pada pasien dengan diabetes mellitus tipe II, yang terapi metformin-only tidak efektif. Dalam kasus ini, pengurangan lebih lanjut dalam hemoglobin glikosilasi diamati, kontrol glikemik yang sangat baik, baik dasar dan pasca-prandial, dan penurunan risiko hipoglikemia.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, DI LUAR PRAKTIK KLINIS

Keberhasilan terapeutik penting yang diperoleh dari hubungan antara metformin dan sitagliptin dalam praktik klinis pada dasarnya tampaknya terkait dengan efek terapi individual dari dua bahan aktif. Namun, penelitian in vitro menunjukkan bahwa kombinasi ini dapat bertindak secara sinergis pada sel beta, mempertahankan fungsi dan integritas, mungkin dengan mengaktifkan gen anti-apoptosis yang terlibat dalam kelangsungan hidup sel.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN DALAM FORMULASI TUNGGAL

Studi farmakokinetik dan uji klinis dari berbagai jenis, telah menyimpulkan bahwa efek terapi yang dapat diamati setelah asupan JANUMET, dapat sepenuhnya dibandingkan dengan yang diperoleh dengan pemberian metformin dan sitagliptin yang terpisah namun simultan, dengan frekuensi yang sama. efek samping.

Metode penggunaan dan dosis

JANUMET ® 50/850 atau 50/1000 mg tablet sitagliptin dan metformin:

Terapi JANUMET ® harus dimulai dari dosis minimum yang dapat diberikan, untuk kemudian akhirnya memperbaiki atau memvalidasi dosis yang disebutkan di atas, berdasarkan respons metabolik yang diamati dalam hal konsentrasi glukosa darah.

Dosis maksimum tidak boleh melebihi 100 mg sitagliptin, mungkin diminum dalam dua dosis berbeda bersamaan dengan makanan untuk mengurangi efek samping gastrointestinal.

Jika terapi tiga jenis dengan sulfonilurea digunakan, dosis yang lebih rendah juga dapat digunakan.

Bagaimanapun, tergantung pada dokter Anda untuk mengevaluasi dan merumuskan dosis yang sesuai.

Peringatan JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Sangat penting dalam memastikan kontrol glikemik yang benar, bahwa pengobatan dengan JANUMET ® disertai dengan pemantauan berkala kadar glikemik dan penerapan bersamaan tindakan non-farmakologis seperti aktivitas fisik dan diet seimbang.

Juga perlu untuk memantau fungsi ginjal untuk mencegah akumulasi metformin dari menginduksi keadaan yang berpotensi mematikan dari asidosis metabolik pada pasien.

Pengobatan dengan JANUMET ® harus ditangguhkan dalam kasus-kasus di mana penggunaan media kontras iodinasi diperlukan, atau obat-obatan atau prosedur yang dapat mengganggu fungsi ginjal.

Kondisi hipoglikemia, yang berpotensi diverifikasi setelah dosis yang salah, pemberian bahan aktif atau penyebab lain, dapat mengurangi kapasitas persepsi dan reaktif pasien, membuat penggunaan mesin dan mengendarai kendaraan berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Penggunaan JANUMET ® pada kehamilan sangat kontraindikasi, karena adanya penelitian yang menunjukkan peningkatan risiko malformasi kongenital pada bayi baru lahir yang lahir dari wanita yang diobati dengan metformin.

Sebaliknya, eksperimen dengan sitagliptin saat ini tidak menghasilkan hasil yang signifikan secara statistik.

Lebih lanjut, kemungkinan sekresi bahan-bahan aktif ini dalam ASI memaparkan bayi pada potensi risiko hipoglikemia, sehingga dapat memperpanjang kontraindikasi juga hingga periode menyusui.

interaksi

Juga dalam hal ini interaksi farmakologis yang diamati untuk JANUMET ® harus dikaitkan secara terpisah dengan kehadiran dua bahan aktif.

Akibatnya, sementara sitagliptin tidak terlalu reaktif, dengan perubahan farmakokinetik yang dapat diamati setelah pemberian digoksin dan siklosporin, metformin dapat merespons secara negatif terhadap pemberian bersamaan dengan glukortikoid, agonis beta, simetidin, dan diuretik.

Beberapa penelitian juga telah mengevaluasi keberadaan interaksi in vitro lain yang mungkin, yang bagaimanapun mengasumsikan relevansi klinis sederhana in vivo.

Penting juga untuk diingat bahwa pemberian rifampisin atau agen kontras beryodium secara bersamaan dapat mengubah fungsi ginjal normal, sehingga meningkatkan paparan tubuh terhadap obat-obatan hipoglikemik ini.

Kontraindikasi JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap bahan aktif atau eksipien, diabetes tipe I, asidosis keto diabetikum, perubahan berat pada fungsi hati dan ginjal, dehidrasi, syok, patologi akut, gagal jantung dan pernapasan, syok, alkoholisme, kehamilan dan menyusui .

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Efek samping yang dijelaskan setelah terapi dengan JANUMET ® pada dasarnya disebabkan oleh yang diamati selama monoterapi dengan sitagliptin dan metformin.

Di atas segalanya, fase awal terapi dapat disertai dengan gangguan pencernaan seperti mual, muntah, sembelit atau diare, infeksi saluran pernapasan atas dan sakit kepala dan pusing.

Reaksi merugikan yang lebih signifikan secara klinis telah diamati jarang, dengan munculnya reaksi hipersensitivitas seperti angioedema, ruam dan urtikaria, perubahan pola hematologi dan elektrokardiografi, yang diperlukan untuk menghentikan terapi.

Kondisi hipoglikemia, di sisi lain, terjadi terutama selama terapi tiga kali lipat dengan sulfonilurea.