obat-obatan

vorikonazol

Vorikonazol adalah obat antijamur (atau antijamur) tipe azole.

Vorikonazol - Struktur Kimia

Vorikonazol adalah analog dari flukonazol (obat antijamur lain), tetapi - dibandingkan dengan yang kedua - ia memiliki spektrum aksi yang lebih luas.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan vorikonazol diindikasikan untuk pengobatan:

  • Aspergillosis invasif;
  • Kandidemia pada pasien non-neutropenia;
  • Infeksi serius dan invasif yang disebabkan oleh jamur dari genus Candida yang resisten terhadap flukonazol;
  • Infeksi serius yang disebabkan oleh jamur dari genera Scedosporium dan Fusarium .

peringatan

Sebelum mengambil vorikonazol, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda berada dalam salah satu dari kondisi berikut:

  • Jika di masa lalu reaksi alergi telah terjadi setelah asupan obat jenis azole lainnya;
  • Jika Anda menderita penyakit hati;
  • Jika Anda menderita penyakit jantung, seperti aritmia dan perpanjangan interval QT (interval waktu yang dibutuhkan oleh miokardium ventrikel untuk mendepolarisasi dan repolarisasi).

Terapi Vorikonazol dapat menyebabkan reaksi fotosensitifitas, oleh karena itu paparan langsung ke matahari dan sinar UV harus dihindari.

Lebih lanjut, dengan penggunaan vorikonazol dalam waktu lama, ada peningkatan risiko kanker kulit.

interaksi

Pemberian vorikonazol bersamaan dan obat-obatan berikut harus dihindari karena kemungkinan efek samping yang mungkin terjadi:

  • Terfenadine dan astemizole, obat antihistamin;
  • Cisapride, obat yang mampu meningkatkan motilitas pencernaan;
  • Pimozide, suatu antipsikotik;
  • Quinidine, antiaritmia;
  • Rifampicin dan rifabutin, obat antibiotik;
  • Efavirenz dan ritonavir, antivirus yang digunakan dalam pengobatan HIV;
  • Karbamazepin, fenitoin, dan fenobarbital, obat yang digunakan dalam pengobatan epilepsi;
  • Alkaloid ergot (seperti ergotamine dan dihydroergotamine), obat yang digunakan untuk mengobati migrain;
  • Sirolimus, obat imunosupresif;
  • St. John's wort (atau St. John's wort), tanaman obat dengan sifat antidepresan.

Juga, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan salah satu dari obat berikut, karena - jika Anda perlu memulai terapi bersamaan dengan vorikonazol - Anda mungkin perlu menyesuaikan dosis obat yang biasa:

  • Warfarin dan antikoagulan lainnya;
  • Siklosporin, tacrolimus dan obat imunosupresif lainnya;
  • Agen hipoglikemik oral ;
  • Statin, digunakan melawan kolesterol tinggi;
  • Benzodiazepin ;
  • Omeprazole ;
  • Vinkristin dan vinblastin, obat antikanker;
  • Indinavir dan obat lain yang digunakan untuk mengobati HIV;
  • Metadon ;
  • Fentanyl dan analgesik opioid lainnya;
  • Ibuprofen, diklofenak, dan NSAID lainnya;
  • Flukonazol, antijamur lain.

Bagaimanapun, masih disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru-baru ini - segala jenis obat, termasuk obat-obatan tanpa resep dan produk-produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Vorikonazol dapat menyebabkan berbagai efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas yang berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut. Oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa efek yang tidak diinginkan terjadi dengan intensitas yang sama pada setiap orang.

Di bawah ini tercantum beberapa efek samping yang mungkin terjadi selama terapi vorikonazol.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan vorikonazol dapat menyebabkan:

  • Erupsi kulit;
  • gatal;
  • Rambut rontok;
  • Lupus erythematosus sistemik;
  • Kanker kulit.

Gangguan hepatobilier

Terapi Vorikonazol dapat menyebabkan pembesaran hati dan meningkatkan timbulnya gagal hati, penyakit kuning dan batu kandung empedu.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan vorikonazol dapat menyebabkan:

  • pankreatitis;
  • Peradangan duodenum;
  • Peradangan peritoneum;
  • mual;
  • muntah;
  • diare;
  • Sakit perut;
  • sembelit;
  • Gangguan pencernaan.

Patologi sistem saraf pusat

Terapi Vorikonazol dapat menyebabkan:

  • mengantuk;
  • pusing;
  • tremor;
  • Pin dan jarum;
  • Gerakan otot tidak sadar;
  • kejang;
  • Gejala seperti Parkinson;
  • Masalah koordinasi dan keseimbangan;
  • Perubahan dalam indera perasa;
  • Berkurangnya sensitivitas terhadap sentuhan;
  • Edema otak.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan dengan vorikonazol dapat menyebabkan timbulnya:

  • kebingungan;
  • agitasi;
  • kecemasan;
  • depresi;
  • halusinasi;
  • Gangguan tidur.

Gangguan kardiovaskular

Selama terapi vorikonazol dapat terjadi:

  • aritmia;
  • hipotensi;
  • Peradangan vena;
  • Formasi gumpalan darah;
  • Pingsan.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Pengobatan dengan vorikonazol dapat menyebabkan:

  • Berkurangnya jumlah sel darah merah dalam darah;
  • Pengurangan jumlah jenis sel darah putih tertentu dalam aliran darah;
  • Penurunan jumlah trombosit dalam darah.

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Terapi Vorikonazol dapat menyebabkan penurunan kadar gula darah, natrium dan kalium. Selain itu, obat ini dapat menyebabkan peningkatan kadar kolesterol dan darah urea.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan vorikonazol adalah:

  • Reaksi alergi, bahkan serius, pada subjek yang sensitif;
  • Gejala mirip flu;
  • Gangguan penglihatan dan pendengaran;
  • Kesulitan bernafas;
  • Mengurangi aktivitas kelenjar adrenal;
  • Peningkatan atau penurunan aktivitas tiroid;
  • Pembesaran kelenjar limfatik;
  • Peradangan ginjal dan proteinuria;
  • Peradangan jaringan di sekitar tulang;
  • Peradangan sendi.

overdosis

Jika Anda curiga telah mengonsumsi vorikonazol secara berlebihan, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda atau menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Vorikonazol diberikan tindakan fungisida dengan mengganggu sintesis ergosterol.

Ergosterol adalah sterol yang terkandung dalam membran plasma sel jamur.

Vorikonazol menghambat salah satu enzim kunci dalam sintesis ergosterol yang disebutkan di atas: 14α-demethylase.

Dengan menghambat 14α-demethylase, prekursor ergosterol mulai menumpuk di dalam sel jamur. Ketika mereka mencapai konsentrasi seluler yang terlalu tinggi, prekursor-prekursor ini menjadi racun bagi sel yang sama dan, lebih lanjut, mereka menyebabkan perubahan pada permeabilitas membran sel dan perubahan dalam fungsi protein yang terkandung di dalamnya. Oleh karena itu sel jamur dikutuk sampai mati.

Mode Penggunaan - Posologi

Vorikonazol tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet dan bubuk untuk suspensi oral, dan untuk pemberian intravena sebagai bubuk untuk solusi untuk infus intravena.

Di bawah ini adalah beberapa indikasi pada dosis vorikonazol yang biasanya digunakan dalam terapi.

Dalam hal apa pun - jika dianggap perlu - dokter dapat memutuskan untuk memvariasikan jumlah obat yang akan diberikan dan durasi perawatan.

Pemberian oral

Pada orang dewasa dan orang tua, dosis vorikonazol yang biasanya digunakan secara oral adalah 100-400 mg obat dua kali sehari. Jumlah obat yang akan diambil tergantung pada berat badan pasien.

Pada anak-anak dari 2 hingga 12 tahun dan pada remaja dari 12 hingga 14 tahun dengan berat badan kurang dari 50 kg, dosis obat yang biasa adalah 9 mg / kg berat badan, harus diminum dua kali sehari.

Pada remaja usia 12 hingga 14 tahun dengan berat badan lebih dari 50 kg dan pada remaja di atas 14 tahun, dosis vorikonazol yang biasanya diberikan adalah 200-400 mg, harus diminum dua kali sehari.

Administrasi intravena

Pada orang dewasa, dosis vorikonazol yang biasanya diberikan secara intravena adalah 4-6 mg / kg berat badan dua kali sehari.

Pada anak-anak, dosis vorikonazol yang biasanya digunakan bervariasi dari 4 hingga 9 mg / kg berat badan, yang harus diminum dua kali sehari. Jumlah vorikonazol yang akan diberikan bervariasi sesuai dengan usia dan berat badan anak.

Kehamilan dan laktasi

Vorikonazol tidak boleh digunakan pada wanita hamil dan ibu menyusui, kecuali dokter menganggap itu sangat penting.

Selain itu, wanita usia subur harus mengadopsi langkah-langkah kontrasepsi yang tepat selama pengobatan dengan vorikonazol, untuk menghindari timbulnya kemungkinan kehamilan.

kontraindikasi

Penggunaan vorikonazol dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitif terhadap vorikonazol itu sendiri dan pada anak-anak dengan usia kurang dari dua tahun.