Asam asetilsalisilat

keumuman

Asam asetilsalisilat (atau ASA) adalah obat antiinflamasi non-steroid (NSAID) milik keluarga salisilat.

Ini adalah obat dengan aktivitas anti-inflamasi, analgesik dan antipiretik. Selanjutnya - ketika digunakan dalam dosis kecil - asam asetilsalisilat memiliki tindakan agregasi anti-platelet.

Asam asetilsalisilat - Struktur Kimia

Asam asetilsalisilat tersedia dalam formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian oral dan parenteral.

Contoh spesialisasi obat yang mengandung asam asetilsalisilat

Ascriptin ®
Alkaeffer ®
Aspirin ®
Aspirin C ® (terkait dengan asam askorbat).
Aspirin Pain and Inflammation ®
Aspirinetta ®
Salicina ®
Vivin C ® (terkait dengan asam askorbat).

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan asam asetilsalisilat melalui mulut diindikasikan untuk pengobatan simtomatik:

Sakit kepala;
Sakit gigi;
neuralgia;
Nyeri haid;
Nyeri rematik dan berotot;
Keadaan demam, sindrom flu dan pendinginan.

Ketika asam asetilsalisilat digunakan secara parenteral, asam ini digunakan dalam pengobatan simtomatik:

Peradangan pada sistem muskuloskeletal;
Penyakit neoplastik;
Nyeri pasca-trauma;
Nyeri pasca operasi.

Sebaliknya, asam asetilsalisilat oral dosis rendah diindikasikan untuk:

Pengobatan sindrom Kawasaki pada anak-anak;
Cegah pembentukan gumpalan darah sehingga memungkinkan untuk:
Pencegahan peristiwa athero-trombotik utama;
Pencegahan reoklusi bypass aorto-koroner;
Pencegahan kejadian kardiovaskular pada pasien dengan aterosklerosis;
Pencegahan kejadian kardiovaskular pada pasien berisiko tinggi.

peringatan

Asam asetilsalisilat tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan NSAID lain, untuk menghindari timbulnya efek samping yang berbahaya.

Ketika menggunakan asam asetilsalisilat oral, obat harus diminum dengan perut kenyang.

Asupan asam asetilsalisilat dan alkohol secara bersamaan menyebabkan peningkatan risiko perdarahan gastrointestinal, oleh karena itu, hubungan ini harus dihindari.

Asam asetilsalisilat dapat mengganggu kesuburan wanita.

Pasien yang menggunakan asam asetilsalisilat dan perlu menjalani operasi ukuran apa pun harus memberi tahu dokter mereka karena obat tersebut dapat membantu pendarahan.

Asam asetilsalisilat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, sedangkan asam asetilsalisilat tidak boleh digunakan pada pasien dengan hipoperfusi ginjal, penyakit ginjal, dan / atau gagal jantung.

Asam asetilsalisilat dapat menyebabkan krisis bronkospasme pada pasien asma dan pada orang yang memiliki kecenderungan. Untuk alasan ini, pasien asma harus mencari nasihat medis sebelum mengambil obat.

Bahkan pasien yang menderita hiperurisemia atau asam urat harus mencari nasihat dokter mereka sebelum mengambil asam asetilsalisilat.

Akhirnya, asam asetilsalisilat dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan yang dapat mengubah kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin, jadi harus sangat hati-hati.

interaksi

Asam asetilsalisilat menurunkan laju eliminasi metotreksat (antitumor), sehingga meningkatkan toksisitasnya, terutama untuk darah. Karena itu, asosiasi ini harus dihindari.

Asupan asam asetilsalisilat dan antikoagulan oral secara bersamaan harus dihindari, karena ada peningkatan risiko perdarahan.

Juga, sebelum memulai perawatan asam asetilsalisilat, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda sudah minum obat berikut:

NSAID lainnya;
Agen antiplatelet ;
Ibuprofen (NSAID), karena obat ini mampu mengurangi efek kardioprotektif asam asetilsalisilat;
Siklosporin, tacrolimus dan obat imunosupresif lainnya;
Probenecid dan obat lain yang digunakan dalam pengobatan asam urat;
SSRI (inhibitor reuptake serotonin selektif);
Digoxin ;
Anti-diabetes (seperti, misalnya, sulfonilurea), karena asam asetilsalisilat dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari obat-obatan ini;
Diuretik ;
Kortikosteroid ;
Obat antihipertensi ;
Phenytoin, anti-epilepsi.

Bagaimanapun, adalah ide yang baik untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan obat apa pun, termasuk obat bebas dan produk herbal dan homeopati.

Efek samping

Asam asetilsalisilat dapat menyebabkan beberapa efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya.

Jenis efek samping dan intensitas timbulnya tergantung pada sensitivitas masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama perawatan dengan asam asetilsalisilat tercantum di bawah ini.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Terapi asam asetilsalisilat dapat menyebabkan:

Perpanjangan waktu perdarahan;
Anemia setelah perdarahan gastrointestinal;
Plateletopenia, yaitu pengurangan jumlah trombosit dalam aliran darah.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan asam asetilsalisilat dapat menyebabkan:

Nyeri saluran cerna;
Ulserasi gastrointestinal, perforasi, dan / atau perdarahan;
Gangguan lambung;
Mual dan muntah;
hematemesis;
diare;
melena;
Esofagitis.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi asam asetilsalisilat dapat menyebabkan:

Erupsi kulit;
gatal;
urtikaria;
Eritema.

Gangguan sistem saraf

Pusing, sakit kepala, dan pusing dapat terjadi selama perawatan dengan asam asetilsalisilat.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi asam asetilsalisilat adalah:

Reaksi alergi, bahkan serius, pada individu yang sensitif;
angioedema;
tinnitus;
Sindrom Reye;
Sindrom asma;
rhinitis;
Hidung tersumbat;
konjungtivitis;
Gangguan kardiorespirasi;
Peningkatan kadar transaminase hati dalam darah;
Perubahan fungsi ginjal;
Perdarahan perioperatif;
Porpora;
Reaksi lokal di tempat suntikan (ketika obat diberikan secara parenteral).

overdosis

Dalam kasus keracunan moderat dengan asam asetilsalisilat, mereka dapat terjadi:

Mual dan muntah;
pusing;
pusing;
tinnitus;
Pengurangan pendengaran;
Sakit kepala;
takipnea;
Alkalosis pernapasan;
hiperventilasi;
Keadaan kebingungan.

Secara umum, gejala-gejala ini dapat dikendalikan dengan mengurangi dosis asam asetilsalisilat yang diberikan.

Namun, jika keracunan parah, mereka dapat terjadi:

Asidosis metabolik;
demam;
hiperventilasi;
Kegagalan pernafasan;
Hipoglikemia berat;
Kolaps kardiovaskular;
Coma.

Keracunan parah juga bisa berakibat fatal.

Karena alasan ini, jika Anda curiga telah menggunakan asam asetilsalisilat dosis berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Asam asetilsalisilat mengerahkan tindakan agregasi anti-inflamasi, antipiretik, analgesik, dan anti-plateletnya dengan menghambat dua isoform khusus dari enzim siklooksigenase: COX-1 dan COX-2.

Enzim ini memiliki tugas mengubah asam arakidonat menjadi prostaglandin, prostasiklin, dan tromboxan.

COX-1 adalah isoform konstitutif, biasanya hadir dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis seluler. COX-1 juga ada dalam trombosit, di mana ia mempromosikan produksi tromboksan A2, zat yang bertanggung jawab untuk agregasi trombosit, oleh karena itu, juga bertanggung jawab untuk pembentukan trombi.

COX-2, di sisi lain, adalah isoform yang dapat diinduksi yang diproduksi oleh sel-sel inflamasi (sitokin inflamasi) yang diaktifkan dan mempromosikan sintesis prostaglandin yang bertanggung jawab untuk peradangan dan nyeri (PGG2 dan PGH2) dan prostaglandin pemicu demam (PGE).

Melalui penghambatan COX-2, oleh karena itu, asam asetilsalisilat menghambat produksi prostaglandin yang disebutkan di atas dengan mengerahkan tindakan analgesik, anti-inflamasi dan antipiretiknya.

Dengan penghambatan COX-1 hadir dalam trombosit, di sisi lain, asam asetilsalisilat mencegah pembentukan tromboksan A2, sehingga melakukan aksi agregasi anti-platelet.

Mode Penggunaan - Posologi

Seperti disebutkan, asam asetilsalisilat tersedia untuk pemberian oral (dalam bentuk tablet, kapsul lunak dan bubuk untuk larutan oral) dan untuk pemberian parenteral (dalam bentuk bubuk dan pelarut untuk larutan injeksi).

Selama pengobatan dengan obat, perlu untuk mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter, baik dalam hal jumlah asam asetilsalisilat yang harus diambil dan dalam hal durasi pengobatan itu sendiri.

Di bawah ini adalah beberapa indikasi pada dosis asam asetilsalisilat yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pasien usia lanjut mungkin perlu mengurangi dosis obat yang biasanya digunakan.

Pemberian oral

Asam salisilat yang diberikan secara oral dapat digunakan untuk mengobati kondisi menyakitkan yang sifatnya berbeda, untuk mengobati sindrom Kawasaki pada anak-anak dan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah.

Untuk pengobatan keadaan yang menyakitkan dari alam yang berbeda, dosis asam asetilsalisilat biasanya digunakan dapat berkisar dari 325 mg hingga 1000 mg, harus diminum 2-3 kali sehari.

Untuk pencegahan pembekuan darah, dosis asam asetilsalisilat biasa adalah 75-100 mg per hari.

Untuk pengobatan sindrom Kawasaki pada anak-anak, bagaimanapun, dosis asam asetilsalisilat yang biasanya diberikan adalah 80-100 mg / kg berat badan selama 14 hari pertama terapi. Selanjutnya, dosis dikurangi menjadi 3-5 mg / kg berat badan selama 6-8 minggu. Bagaimanapun, penting untuk mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter.

Administrasi parenteral

Dalam hal ini, dosis asam asetilsalisilat yang biasanya digunakan adalah 500-1000 mg yang diberikan setiap 6, 8 atau 12 jam secara intravena atau intramuskuler. Jumlah obat yang harus diambil dan frekuensi pemberian tergantung pada keparahan rasa sakit yang disajikan oleh pasien.

Kehamilan dan laktasi

Selama trimester pertama dan kedua kehamilan, asam asetilsalisilat hanya dapat digunakan jika dokter menganggapnya mutlak diperlukan.

Namun, pada trimester ketiga kehamilan, penggunaan asam asetilsalisilat dikontraindikasikan, karena kerusakan yang dapat ditimbulkan obat terhadap janin dan ibu.

Lebih lanjut, karena asam asetilsalisilat diekskresikan dalam ASI, penggunaannya juga dikontraindikasikan pada ibu menyusui.

kontraindikasi

Penggunaan asam asetilsalisilat dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap asam asetilsalisilat, untuk analgesik-antipiretik dan / atau NSAID lainnya;
Pada pasien yang telah mengalami asma setelah mengambil salisilat lain atau NSAID lainnya;
Pada pasien dengan tukak gastrointestinal;
Pada pasien yang menderita gagal jantung, hati dan / atau ginjal yang parah;
Pada pasien dengan kecenderungan berkembangnya perdarahan;
Pada pasien dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat enzim;
Pada pasien yang sudah menggunakan terapi metotreksat atau dengan antikoagulan oral;
Pada pasien dengan mastositosis;
Pada anak-anak dan remaja kurang dari 16 tahun (kecuali ketika obat ini digunakan pada dosis rendah untuk pengobatan sindrom Kawasaki pada anak-anak);
Pada trimester terakhir kehamilan;
Saat menyusui.