fluvoxamine

Fluvoxamine adalah obat antidepresan yang termasuk dalam kelas selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Obat ini adalah salah satu SSRI pertama yang disetujui dan dipasarkan.

Fluvoxamine - Struktur Kimia

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan fluvoxamine diindikasikan untuk pengobatan:

Episode depresi mayor;
Gangguan obsesif-kompulsif.

Pada kenyataannya - selain memiliki tindakan antidepresan - fluvoxamine juga memiliki aktivitas anxiolytic tertentu, oleh karena itu dapat berguna dalam pengobatan bentuk-bentuk depresi cemas.

peringatan

Depresi meningkatkan risiko pikiran bunuh diri, melukai diri sendiri dan bunuh diri. Karena perbaikan gejala-gejala ini mungkin tidak terjadi pada periode pertama pengobatan, ada baiknya untuk memantau pasien sampai perbaikan di atas tercapai.

Pasien dengan gangguan ginjal dan / atau hati yang sudah ada harus dimonitor dengan hati-hati.

Asupan fluvoxamine dapat mengubah kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes, terutama selama periode pengobatan pertama. Untuk alasan ini, penyesuaian dosis agen hipoglikemik oral mungkin diperlukan.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan fluvoxamine pada pasien dengan riwayat gangguan kejang. Penggunaan fluvoxamine pada pasien dengan epilepsi yang tidak terkontrol harus dihindari. Sementara penggunaan obat pada pasien dengan epilepsi terkontrol membutuhkan pemantauan yang cermat.

Kombinasi fluvoxamine dengan obat lain yang mampu meningkatkan sinyal serotonin dapat mendukung munculnya sindrom serotonin.

Perawatan harus diambil dengan pemberian fluvoxamine pada pasien dengan riwayat gangguan koagulasi, terutama ketika diberikan dalam kombinasi dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan pengurangan jumlah trombosit dalam aliran darah.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan fluvoxamine pada pasien dengan riwayat mania atau hipomania.

Perhatian khusus harus diberikan pada pemberian fluvoxamine pada pasien yang menderita infark miokard.

Pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun yang mengalami depresi, pengobatan dengan fluvoxamine tidak diindikasikan.

Perawatan harus diambil dengan pemberian fluvoxamine yang dilakukan bersamaan dengan terapi electroconvulsive.

interaksi

Pemberian fluvoxamine bersamaan dengan St. John's wort (atau St. John's wort, tanaman dengan sifat antidepresan) dapat meningkatkan efek samping fluvoxamine itu sendiri.

Kombinasi fluvoxamine dengan inhibitor monoamine oxidase ( MAOIs ) harus dihindari.

Pasien yang diobati dengan fluvoxamine dan antikoagulan oral lebih rentan terhadap risiko perdarahan.

Pemberian obat-obatan berikut secara bersamaan dalam kombinasi dengan fluvoxamine dapat meningkatkan risiko mengembangkan sindrom serotonin:

Lithium (digunakan untuk pengobatan gangguan bipolar);
Tryptophan (asam amino dari mana serotonin disintesis);
Hypericum .

Fluvoxamine tidak boleh diberikan bersamaan dengan terfenadine, obat antihistamin yang digunakan dalam pengobatan asma.

Banyak perhatian harus diberikan pada pemberian fluvoxamine bersamaan dengan obat-obatan berikut ini, karena interaksi yang dapat mempengaruhi aktivitas timbal balik dapat dilakukan:

Antipsikotik, seperti phenothiazine, pimozide, clozapine dan haloperidol ;
Antidepresan trisiklik (TCA), seperti imipramine, desipramine, dan amitriptyline ;
benzodiazepin;
Asam asetilsalisilat (obat antiinflamasi);
Ciclosporina (obat yang digunakan untuk pencegahan penolakan transplantasi);
Metadon (opioid sintetik yang digunakan untuk pengobatan nyeri dan untuk pengobatan paliatif dari gejala penarikan obat);
Mexiletine (obat antiaritmia);
Phenytoin dan carbamazepine (obat yang digunakan untuk mengobati epilepsi);
Propranolol (antihipertensi);
Terfenadine (obat antihistamin);
Ropinirole (obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson);
Triptan (obat-obatan yang digunakan untuk pengobatan migrain);
Sildenafil (obat yang digunakan untuk disfungsi ereksi);
Tramadol (obat penghilang rasa sakit opioid).

Kombinasi alkohol dengan obat-obatan yang menghambat reuptake serotonin (termasuk fluvoxamine) harus dihindari.

Akan lebih baik untuk mengurangi konsumsi minuman berkafein (seperti teh dan kopi), karena asupan kafein yang berlebihan bersamaan dengan terapi fluvoxamine dapat menyebabkan ketidaknyamanan, tremor tangan, takikardia, gelisah dan insomnia.

Efek samping

Fluvoxamine dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping. Setiap individu memiliki kepekaannya sendiri terhadap obat, sehingga jenis efek samping dan intensitas penggunaannya bervariasi di antara pasien.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan fluvoxamine dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, mengantuk, tremor, ataksia, dan gejala ekstrapiramidal (yaitu gejala mirip Parkinson).

Kejang, agitasi psikomotor dan kejadian yang mirip dengan sindrom maligna neuroleptik juga dapat terjadi.

Sindrom serotonin

Fluvoxamine dapat menyebabkan sindrom serotonin, terutama ketika diberikan dalam kombinasi dengan obat lain yang dapat meningkatkan sinyal serotonin.

Ini adalah sindrom yang ditandai oleh aktivitas serotonergik berlebih di sistem saraf pusat; itu juga disebut sebagai keracunan serotonin .

Intoksikasi bisa ringan, sedang, atau berat.

Gejala-gejala yang dapat bermanifestasi adalah:

takikardia;
menggigil;
Berkeringat meningkat;
sakit kepala;
Mydriasis (pelebaran pupil);
tremor;
Myoclonia (kontraksi otot pendek atau tak terkendali atau sekelompok otot);
kejang;
Refleks yang akurat.
Aksentuasi bunyi usus (borborigma);
diare;
Hipertensi arteri;
demam;
Rhabdomyolysis (pecahnya sel-sel otot rangka dan pelepasannya ke dalam aliran darah);
kejang;
Gagal ginjal.

Dalam kasus keracunan parah, ada peningkatan yang nyata dalam denyut jantung dan tekanan darah. Pasien juga bisa mengalami syok.

Gangguan pencernaan

Terapi fluvoxamine dapat menyebabkan mual dan muntah, tetapi gejala-gejala ini bersifat sementara dan hilang dalam beberapa minggu. Nyeri perut, mulut kering, diare, dispepsia atau sembelit juga dapat terjadi.

Gangguan jantung

Pengobatan dengan fluvoxamine dapat menyebabkan palpitasi dan takikardia .

Gangguan endokrin

Fluvoxamine dapat menyebabkan sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak sesuai.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi fluvoxamine dapat menyebabkan ruam kulit, pruritus, angioedema dan fotosensitifitas . Peningkatan keringat juga dapat terjadi.

Sistem reproduksi dan gangguan payudara

Pengobatan dengan fluvoxamine dapat menyebabkan ejakulasi tertunda pada pria dan galaktorea pada wanita, yaitu produksi susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusui.

Gangguan kejiwaan

Fluvoxamine dapat menyebabkan agitasi, kecemasan, insomnia, kegelisahan, kebingungan, halusinasi, mania dan ide dan perilaku bunuh diri.

Gejala suspensi

Penghentian pengobatan fluvoxamine secara tiba-tiba dapat menyebabkan apa yang disebut gejala putus obat yaitu:

pusing;
Gangguan sensorik;
Gangguan tidur;
agitasi;
kecemasan;
kebingungan;
Lekas marah emosional;
Mual dan / atau muntah;
diare;
palpitasi;
berkeringat;
tremor;
Sakit kepala.

Umumnya, gejala-gejala ini terjadi dalam bentuk ringan atau sedang dan sembuh sendiri. Namun, pada beberapa pasien mereka juga dapat terjadi dalam bentuk yang parah dan / atau berkepanjangan.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin timbul setelah perawatan dengan fluvoxamine adalah:

Reaksi alergi pada subjek sensitif;
Hiponatremia (yaitu penurunan jumlah natrium dalam aliran darah);
paresthesia;
Perubahan rasa;
Arthralgia dan mialgia;
anoreksia;
Hipotensi ortostatik (yaitu penurunan tekanan darah secara tiba-tiba ketika bergerak dari posisi duduk atau berbaring ke posisi tegak);
Asthenia dan malaise;
Fungsi hati yang tidak normal;
Plateletopenia, yaitu pengurangan jumlah trombosit dalam aliran darah dengan konsekuensi peningkatan risiko pengembangan perdarahan abnormal dan / atau perdarahan.

overdosis

Gejala overvosis fluvoxamine adalah:

Mual, muntah dan diare;
Mengantuk dan pusing;
Takikardia atau bradikardia;
hipotensi;
Perubahan fungsi hati;
kejang;
Coma.

Tidak ada penawar untuk overdosis. Terapi obat hanya simtomatik. Jika Anda curiga telah mengonsumsi obat secara berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter yang dapat mengatur pengosongan lambung dan pemberian arang obat, mungkin terkait dengan pencahar osmotik.

Mekanisme aksi

Serotonin (atau 5-HT) adalah neurotransmitter yang disintesis pada ujung saraf presinaptik. Kemudian dilepaskan ke dinding sinaptik (ruang antara ujung saraf presinaptik dan postinaptik) mengikuti rangsangan tertentu. Begitu berada di luar ujung saraf, 5-HT - untuk melakukan aktivitas biologisnya - berinteraksi dengan reseptornya.

Akhirnya, setelah menjelaskan aksinya, serotonin berikatan dengan transporter yang mengoperasikan reuptake-nya (SERT) dan dibawa kembali ke terminasi saraf.

Fluvoxamine adalah obat yang mampu menghambat reuptake serotonin.

Lebih detail, fluvoxamine mengikat SERT alih-alih 5-HT; dengan cara ini, itu menyebabkan neurotransmitter tetap berada di dalam dinding sinaptik untuk waktu yang lama. Semakin permanen serotonin dalam ruang sinaptik menghasilkan peningkatan sinyal serotonergik pada reseptor postinaptik. Ini menginduksi perbaikan patologi depresi dalam beberapa minggu (biasanya 2-4 minggu).

Mode Penggunaan - Posologi

Fluvoxamine tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet untuk diambil tanpa mengunyah dan, lebih disukai, di malam hari.

Depresi berat (dewasa)

Dosis yang biasa adalah 50-100 mg obat, yang harus diminum sekali sehari.

Gangguan obsesif-kompulsif

Untuk orang dewasa, dosis fluvoxamine yang biasa adalah 50 mg sehari.

Untuk remaja dan anak-anak berusia 8 tahun ke atas, menderita gangguan obsesif-kompulsif, dosis fluvoxamine yang biasa adalah 25 mg, harus diminum sekali sehari.

Dosis obat harian maksimum tidak boleh melebihi 300 mg untuk orang dewasa dan 200 mg untuk anak-anak dan remaja.