MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® adalah obat berbasis Atovaquone + Proguanile hydrochloride

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antimalaria

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® diindikasikan, sesuai dengan pedoman Organisasi Kesehatan Dunia, dalam profilaksis dan pengobatan episode malaria yang diderita oleh Plasmodium Falciparum.

Mekanisme kerja MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® adalah obat yang banyak digunakan dalam pencegahan dan pengobatan Malaria yang ditopang oleh Plasmodium Falciparum, berkat aktivitas schizonticidal penting yang didukung oleh asosiasi dua bahan aktif berbeda dengan mekanisme aksi pelengkap.

Lebih tepatnya:

Proguanil adalah prodrug yang diambil secara oral dan diserap pada tingkat gastro-enterik, diubah menjadi cycloguanil oleh sitokrom p450, sehingga menjadi efektif dalam memblokir enzim dihydrofolate reductase, mengganggu sintesis nukleotida dan menghambat proliferasi elemen dengan tingkat proliferasi tinggi. schizonts hepatosit.
Atovaquonte adalah naphthoquinone, dengan struktur yang mirip dengan ubiquinone dari protozoa dan karena itu mampu memblokir transportasi elektron di sepanjang membran mitokondria, menghalangi aktivitas biosintesis parasit.

Lebih lanjut, hubungan antara kedua obat tersebut tampaknya menentukan kemunculan sifat-sifat yang muncul, yang menjadikan profilaksis lebih efektif dengan mencegah skizon hepatosit dari mencapai siklus eritrosit.

Pada akhir aktivitas biologisnya, setelah paruh lebih dari 10 jam, proguanil dan atovaquone dihilangkan masing-masing terutama melalui ginjal dan usus.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

PENYEBAB PENYAKIT TERAPI TERAPI ATOVAQUONE - PROGUANIL

Malar J. 2012 2 Mei; 11: 146.

Pekerjaan yang, sambil mengulangi kemanjuran antimalaria yang tinggi dari kombinasi atovaquone-proguanil, mengaitkan potensi kegagalan terapi dan profilaksis dengan obat-obat ini untuk timbulnya mekanisme resistensi baru daripada pada dosis yang salah.

ATOVAQUONE - PROGUANIL DI THAILAND

Malar J. 2008 28 Januari; 7:23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Studi bahwa setelah mengevaluasi profil farmakogenomik dari berbagai Plasmodia, menegaskan kembali kemanjuran hubungan atovaquone / proguanil dalam pengobatan malaria multi-resisten di Thailand.

ATOVAQUONE / PROGUANIL DI JEPANG

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 Maret

Studi yang mengevaluasi efektivitas beberapa protokol terapi dalam pengobatan malaria impor, mendefinisikan bahwa berdasarkan atovaquone dan proguanil sebagai yang paling efektif dan aman setidaknya di wilayah Jepang.

Metode penggunaan dan dosis

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tablet dan 100 mg Proguanile hydrochloride

Dokter harus mendefinisikan protokol pencegahan dan terapeutik berdasarkan MALARONE ® sesuai dengan pedoman internasional yang disusun oleh Organisasi Kesehatan Dunia dan mempertimbangkan kondisi fisiopatologis pasien.

Jelas bahwa jadwal dosis akan sangat bervariasi tergantung pada usia pasien, pada kemungkinan adanya penyakit hati dan ginjal dan berdasarkan tujuan yang berbeda, preventif atau terapeutik.

Mengingat profil penyerapan Atovaquone, akan lebih baik untuk mengambil MALARONE ® selama makan, untuk menjamin penyerapan sistemik maksimum.

Peringatan MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Protokol terapeutik atau preventif dengan MALARONE ® harus ditentukan oleh dokter, sesuai dengan WHO, berdasarkan pada karakteristik fisiopatologis pasien, wilayah geografis pasien dan segala kondisi yang membahayakan keselamatan pasien. penggunaan obat.

Lebih tepatnya, pasien yang menderita penyakit hati dan ginjal, mengingat karakteristik farmakokinetik dari kedua bahan aktif, harus mengambil MALARONE ® di bawah pengawasan medis yang ketat untuk membatasi penampilan efek samping yang tidak menyenangkan.

Pada saat yang sama dengan chemoprophylaxis, disarankan untuk menerapkan semua aturan higienis yang diperlukan untuk membatasi risiko tusukan, sehingga penetrasi protozoa ke dalam organisme inang.

Penggunaan MALARONE ® untuk tujuan terapeutik, harus selalu diawasi oleh dokter, mengevaluasi derajat parasitemia dan peningkatan progresif dari kondisi klinis pasien.

Jika terapi saat ini tidak efektif, disarankan untuk mengevaluasi strategi yang berbeda.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Mempertimbangkan aktivitas biologis dari bahan aktif MALARONE ® dan mengingat tidak adanya uji klinis yang signifikan, yang dirancang untuk mengevaluasi keamanan obat untuk kesehatan janin, akan lebih baik untuk menghindari penggunaan spesialisasi ini selama kehamilan dan menyusui. kecuali jika benar-benar diperlukan.

Dalam hal ini, pengawasan medis spesialis terus menerus diperlukan.

interaksi

Pasien yang menggunakan terapi MALARONE ® harus memberikan perhatian khusus, dengan meminta saran medis, untuk perekrutan simultan dari:

Obat berbasis magnesium trisilikat, mengingat pengurangan penyerapan sistemik yang disebabkan oleh Proguanile;
Antikoagulan oral, untuk peningkatan aktivitas antikoagulan yang diinduksi oleh obat;
Metaclopramide, tetracycline, rifampicin dan rifabutin mampu mengurangi penyerapan sistemik Atovaquone.

Kontraindikasi MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

Penggunaan MALARONE ® dikontraindikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap bahan aktif atau salah satu eksipiennya dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal yang parah.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Penggunaan MALARONE ® dapat menyebabkan munculnya sakit kepala, mual, muntah, diare, sakit perut, insomnia, demam, peningkatan transaminase, stomatitis dan sariawan dan hanya pada kasus yang paling serius reaksi negatif dari hipersensitif seperti angioedema, bronkospasme, vaskulitis dan anafilaksis.