Bicalutamide adalah obat anti-androgen non-steroid sintetis. Penggunaannya telah dipromosikan sejak 1995 untuk pengobatan kanker prostat lanjut dalam terapi kombinasi untuk pengebirian bedah.
Bicalutamide - Struktur Kimia
Ketika pengebirian tidak memungkinkan, terapi dapat dilakukan dalam kombinasi dengan obat antiandrogen lainnya (seperti obat seperti faktor pelepas gonadotropin, atau LHRH). Bicalutamide, bagaimanapun, juga dapat digunakan sebagai monoterapi.
indikasi
Untuk apa yang digunakannya
Penggunaan bicalutamide diindikasikan untuk pengobatan penyakit berikut:
- Kanker prostat stadium lanjut;
- Kanker prostat non-metastatik;
- Patologi lain yang tergantung androgen.
peringatan
Perawatan dengan bicalutamide harus dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter yang berspesialisasi dalam pemberian obat antikanker.
Karena bicalutamide terutama dimetabolisme di hati, hati-hati harus dilakukan ketika memberikan obat kepada pasien dengan penyakit hati berat yang sudah ada sebelumnya, untuk menghindari akumulasi obat yang bisa berbahaya. Namun, perlu untuk terus memantau fungsi hati selama terapi.
Banyak perhatian juga harus diberikan pada pemberian bicalutamide pada pasien dengan disfungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya.
Karena kemungkinan terjadinya efek samping jantung - selama terapi bicalutamide pada pasien jantung - pemantauan terus menerus terhadap fungsi jantung dianjurkan.
Bicalutamide tidak boleh digunakan pada wanita, remaja dan anak-anak.
interaksi
Penurunan toleransi glukosa telah diamati pada pasien yang diobati dalam terapi kombinasi dengan analog bicalutamide dan LHRH . Fenomena ini dapat menyebabkan diabetes atau hilangnya kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes yang sudah ada sebelumnya.
Bicalutamide mampu menghambat beberapa enzim hati yang bertanggung jawab untuk metabolisme obat antihistamin - seperti terfenadine dan astemizole - dan obat-obatan prokinetik, seperti cisapride . Berkurangnya metabolisme obat-obatan ini dapat menyebabkan mereka menumpuk dan menghasilkan efek toksik. Oleh karena itu, pemberian obat jenis ini dan bicalutamide secara bersamaan harus dihindari.
Perhatian harus diberikan pada pemberian simultan bicalutamide dan obat-obatan seperti simetidin (obat yang digunakan untuk mengobati tukak lambung) dan ketoconazole (antijamur). Obat-obatan ini, pada kenyataannya, mampu mengurangi metabolisme bicalutamide, menyebabkannya terakumulasi dalam tubuh dengan konsekuensi peningkatan toksisitasnya.
Lebih lanjut, bicalutamide dapat mengganggu obat-obatan seperti:
- Antikoagulan oral, misalnya warfarin ;
- Ciclosporina, obat imunosupresif yang digunakan dalam pencegahan penolakan transplantasi;
- Obat yang bekerja pada saluran kalsium blocker, obat ini digunakan dalam pengobatan hipertensi.
Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan obat-obatan lain, termasuk obat bebas, produk herbal dan / atau homeopati.
Efek samping
Bicalutamide dapat menyebabkan berbagai efek samping. Jenis dan intensitas efek buruk yang dapat terjadi bervariasi dari individu ke individu. Faktanya, ada variasi yang sangat besar dalam respons terhadap kemoterapi antara satu pasien dan lainnya.
Berikut ini adalah beberapa efek samping utama yang mungkin terjadi setelah terapi obat.
Nyeri payudara dan bengkak
Pada beberapa pasien, perawatan dengan bicalutamide menyebabkan pembengkakan payudara yang menyakitkan saat disentuh. Dalam hal efek ini, perlu untuk memberi tahu dokter bahwa - jika ia menganggap perlu - ia dapat meresepkan pengobatan.
Gangguan hepatobilier
Pengobatan dengan bicalutamide dapat merusak fungsi hati; gangguan ini dimanifestasikan oleh kulit yang menguning dan bagian putih mata ( jaundice ).
Reaksi alergi
Bicalutamide dapat memicu reaksi alergi pada individu yang sensitif. Reaksi-reaksi ini biasanya terjadi dengan pembengkakan lokal pada wajah, bibir, tenggorokan dan / atau lidah dan akibatnya sulit berbicara dan bernafas, atau dengan gatal dan pembengkakan kulit yang parah.
Gangguan pernapasan
Terapi Bicalutamide dapat menyebabkan gangguan pernapasan serius. Mengi parah dapat terjadi, diikuti oleh batuk dan demam . Kasus penyakit paru interstitial juga telah dilaporkan, dalam beberapa kasus, dengan hasil yang fatal.
Mual dan muntah
Pengobatan dengan bicalutamide dapat menyebabkan mual dan muntah. Biasanya, gejala-gejala ini muncul dalam bentuk ringan dan dapat dengan mudah dikendalikan dengan penggunaan obat anti-emetik (antivomit).
Mengurangi hasrat dan impotensi seksual
Bicalutamide dapat menyebabkan penurunan hasrat seksual dan dapat memiliki efek negatif pada kemampuan untuk mendapatkan ereksi. Secara umum, efek samping ini bersifat sementara dan fungsi seksual menjadi normal beberapa saat setelah akhir terapi.
anemia
Terapi dengan bicalutamide dapat menyebabkan anemia, oleh karena itu, dapat menyebabkan penurunan kadar hemoglobin darah. Gejala utama anemia adalah pucat, kelelahan, dan lemah .
Diabetes mellitus
Pengobatan dengan bicalutamide - terutama jika diberikan dalam kombinasi dengan obat LHRH analog - dapat meningkatkan timbulnya diabetes. Karenanya, kadar glukosa darah harus dijaga agar tetap terkendali.
Gangguan jantung
Bicalutamide dapat menyebabkan kondisi jantung yang serius seperti gagal jantung dan infark miokard, dengan hasil yang bahkan fatal.
Gangguan kulit
Pengobatan dengan bicalutamide dapat menyebabkan ruam kulit - mirip dengan jerawat - yang berhubungan dengan gatal. Dalam hal ini, sebaiknya menggunakan deterjen netral dan - jika dokter menganggapnya perlu - obat antihistamin dapat digunakan. Selanjutnya, bicalutamide dapat menyebabkan kekeringan pada kulit .
infertilitas
Terapi Bicalutamide dapat menyebabkan gangguan kesuburan atau infertilitas sementara pada manusia.
Efek samping lainnya
Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi bicalutamide adalah:
- pusing;
- Kelesuan umum;
- Nyeri perut dan / atau dada;
- Adanya darah dalam urin (hematuria);
- sembelit;
- edema;
- Menurunkan atau kehilangan nafsu makan;
- depresi;
- mengantuk;
- diare;
- Perut kembung;
- berkeringat;
- Peningkatan berat badan;
- Nafas pendek.
overdosis
Tidak ada penawar untuk overdosis bicalutamide. Jika Anda telah mengambil - atau mencurigai Anda telah mengambil - overdosis obat, Anda harus segera menghubungi dokter atau rumah sakit terdekat.
Mekanisme aksi
Sel-sel kanker yang membentuk banyak bentuk kanker prostat membutuhkan testosteron (hormon androgen) untuk bertahan hidup. Testosteron berikatan dengan protein spesifik - reseptor androgen (atau AR) - yang ditemukan pada membran sel kanker. Setelah testosteron terikat pada reseptornya, riam sinyal kimia dimulai yang menghasilkan respons biologis tertentu.
Bicalutamide mampu mengikat reseptor androgen (AR) daripada testosteron, sehingga mencegahnya untuk melakukan aktivitasnya. Dengan cara ini, pertumbuhan dan penghambatan sel tumor terhambat.
Mode Penggunaan - Posologi
Bicalutamide tersedia untuk pemberian oral. Ini ditemukan dalam bentuk tablet berlapis film. Tablet harus diambil utuh dengan segelas air sehari sekali.
Dosis bicalutamide harus ditetapkan oleh ahli onkologi sesuai dengan jenis tumor yang akan diobati dan sesuai dengan kondisi pasien. Dosis obat yang biasa tercantum di bawah ini.
monoterapi
Dosis bicalutamide yang biasa digunakan adalah tiga tablet - mengandung 50 mg bahan aktif - untuk dikonsumsi sekali sehari. Pengobatan dengan bicalutamide dapat bertahan selama bertahun-tahun.
Terapi asosiasi
Ketika bicalutamide diberikan dalam kombinasi dengan obat LHRH analog, dosis obat yang biasa digunakan adalah satu tablet - mengandung 50 mg bahan aktif - untuk diminum sekali sehari. Terapi Bicalutamide harus dimulai setidaknya tiga hari sebelum dimulainya pengobatan dengan analog LHRH.
Selain itu, bicalutamide juga dapat diberikan dalam kombinasi dengan terapi radiasi.
Jika Anda lupa minum tablet, Anda pasti tidak boleh menggandakan dosis berikutnya untuk menggantikannya, tetapi Anda harus segera memberi tahu dokter ahli kanker Anda.
Pada pasien dengan disfungsi ginjal berat, penyesuaian dosis obat mungkin diperlukan.
Jika pasien yang dirawat menderita disfungsi hati ringan, penyesuaian dosis tidak perlu dilakukan.
Kehamilan dan laktasi
Bicalutamide tidak boleh digunakan pada wanita dan dalam hal apapun tidak boleh digunakan selama kehamilan dan menyusui.
kontraindikasi
Penggunaan bicalutamide dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:
- Hipersensitivitas terhadap bicalutamide;
- Pada wanita;
- Pada remaja dan anak-anak;
- Jika Anda menggunakan obat-obatan seperti terfenadine, astemizole atau cisapride (lihat bagian "Interaksi dengan obat lain").
