Carbamazepine: Apa itu? Bagaimana cara kerjanya? Indikasi, Posologi, Efek Samping dan Kontraindikasi I.Randi

keumuman

Carbamazepine adalah bahan aktif dengan aktivitas antikonvulsan .

Disetujui untuk pertama kalinya oleh FDA (Food and Drug Administration) Amerika Serikat pada tahun 1968, carbamazepine masih digunakan sampai sekarang dalam pengobatan kejang epilepsi, tetapi juga dalam pengobatan trigeminal neuralgia (penghilang rasa sakit) dan gangguan kejiwaan seperti manias (aktivitas antimanik).

Untuk melakukan aksinya, carbamazepine harus diambil secara oral dan, pada dosis yang tepat, itu juga dapat digunakan pada anak-anak.

Dari sudut pandang kimia, carbamazepine adalah dibenzoazepine (imminostilbene).

Contoh Obat Spesialisasi yang mengandung Carbamazepine

• Carbamazepine EG®
• Tegretol®

Indikasi terapi

Kapan penggunaan carbamazepine diindikasikan?

Penggunaan carbamazepine diindikasikan untuk pengobatan:

• Psikomotorik atau epilepsi temporal, kejang tonik-klonik umum, krisis fokus, dan bentuk campuran (pasien dewasa dan anak-anak);
• Neuralgia trigeminal esensial (pasien dewasa);
• Kondisi mania (pasien dewasa).

Mohon diperhatikan

Karbamazepin tidak efektif dalam mengobati bentuk epilepsi seperti penyakit kecil dan serangan mioklonik.

peringatan

Peringatan dan Peringatan untuk penggunaan Carbamazepine

Sebelum memulai pengobatan dengan carbamazepine, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda berada dalam satu atau lebih dari kondisi berikut:

• Anda menderita penyakit hati dan / atau ginjal (termasuk retensi urin);
• Anda menderita penyakit kardiovaskular;
• Anda alergi terhadap obat antiepilepsi lain, seperti fenitoin, primidon, atau fenobarbital;
• Anda sedang dirawat dengan obat antiepilepsi lain;
• Itu sedang dirawat dengan obat-obatan yang mengurangi kadar natrium darah, seperti, misalnya, diuretik thiazide;
• Anda menderita hipotiroidisme;
• Anda menderita, atau pernah menderita di masa lalu, karena kelainan darah;
• Anda menderita osteoporosis;
• Anda memiliki kerusakan sumsum tulang.

Tahukah Anda bahwa ...

Orang-orang Cina, Thailand, Jepang, Kaukasia, keturunan Hispanik yang berasal dari India selatan, keturunan Arab atau keturunan masyarakat adat Amerika berisiko tinggi mengembangkan reaksi kulit yang parah setelah asupan karbamazepin. Karena itu, jika Anda termasuk salah satu dari kelompok etnis tersebut atau jika Anda memiliki keturunan di dalamnya, Anda harus memberi tahu dokter Anda sebelum memulai perawatan carbamazepine.

Namun, sebagai tindakan pencegahan, sebelum mengambil obat-obatan berbasis carbamazepine, selalu disarankan untuk berbicara dengan dokter Anda tentang kondisi kesehatan Anda dan memberi tahu mereka tentang kemungkinan adanya segala jenis gangguan atau penyakit.

Juga, ingat bahwa selama perawatan dengan carbamazepine, Anda harus segera memberi tahu dokter Anda jika ada dari kondisi berikut ini yang benar:

• Penampilan reaksi kulit yang parah ;
• Terjadinya pikiran untuk bunuh diri ;
• Timbulnya gejala seperti takikardia, mual atau muntah dan kesulitan bernapas, karena itu bisa berarti bahwa dosis karbamazepin yang diberikan terlalu tinggi .

Mohon diperhatikan

Administrasi carbamazepine dapat mengubah kemampuan mengemudi dan / atau menggunakan mesin. Karena itu, kegiatan serupa harus dihindari selama terapi dengan bahan aktif ini.

Interaksi Farmakologis

Interaksi antara Carbamazepine dan Obat Lain

Carbamazepine dapat menimbulkan banyak interaksi obat, memengaruhi aktivitas obat lain; serta banyak obat dapat mempengaruhi aksi karbamazepin itu sendiri. Untuk alasan ini, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi, atau baru saja mengonsumsi, obat-obatan seperti:

• Obat antiepilepsi lainnya;
• Inhibitor monoamine oksidase ( MAOIs );
• Obat antibiotik, antivirus dan obat antijamur ;
• Obat antihipertensi dan diuretik ;
• Blocker saluran kalsium ;
• Obat antipsikotik ;
• Relaksan otot ;
• Obat antiinflamasi nonsteroid ( NSAID );
• Kortikosteroid ;
• Antidepresan ;
• Antihistamin ;
• Obat penenang-hipnotis ;
• Obat gastroprotektif ;
• Obat antikoagulan ;
• Obat antiemetik ;
• Obat anti kanker ;
• Obat imunosupresif ;
• Levothyroxine ;
• Statin ;
• Anti-asma ;
• Obat untuk pengobatan disfungsi ereksi ;
• Kontrasepsi oral dan obat-obatan lain berdasarkan estrogen dan / atau progesteron ;
• Obat untuk pengobatan jerawat ( isotretinoin );
• Hypericum (atau St. John's wort) dan turunannya.

Dalam kasus apa pun, sebelum memulai terapi carbamazepine, perlu untuk memberi tahu dokter jika Anda menggunakan - atau jika Anda baru saja - obat atau produk apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep (SOP). ), Obat bebas, produk herbal dan herbal dan produk homeopati.

Untuk informasi lebih lanjut tentang interaksi antara carbamazepine dan obat-obatan lain, disarankan untuk membaca dengan cermat paket produk obat yang akan digunakan.

Mengambil Carbamazepine dengan Makanan dan Minuman

Hal-hal berikut tidak boleh dikonsumsi selama pengobatan dengan carbamazepine:

• Jus grapefruit, karena dapat meningkatkan efek carbamazepine;
• Beralkohol, karena carbamazepine mengurangi tolerabilitas terhadap etil alkohol yang terkandung di dalamnya.

Efek samping

Efek samping yang disebabkan oleh asupan carbamazepine

Carbamazepine dapat menyebabkan beberapa efek samping, meskipun tidak semua pasien memanifestasikannya, atau memanifestasikannya dengan cara yang sama. Bahkan, setiap orang merespons secara subyektif terhadap pemberian bahan aktif yang dimaksud. Namun, di bawah ini adalah beberapa efek samping utama yang mungkin terjadi selama perawatan dengan carbamazepine. Untuk informasi yang lebih terperinci, kami sarankan untuk membaca paket memasukkan produk obat yang diresepkan oleh dokter dan yang harus digunakan.

Kelainan darah

Selama pengobatan dengan carbamazepine, leukopenia, trombositopenia, leukositosis dan limfadenopati dapat terjadi.

Gangguan sistem saraf

Terapi carbamazepine dapat meningkatkan penampilan:

• ataksia;
• pusing;
• mengantuk;
• Sakit kepala;
• Tremor, distonia dan diskinesia;
• dysgeusia;
• Gangguan bicara;
• paresthesia;
• paresis;
• Neuropati perifer.

Gangguan kejiwaan

Gangguan kejiwaan seperti: dapat terjadi selama perawatan dengan carbamazepine

• depresi;
• Agitasi dan kegelisahan;
• Keadaan kebingungan;
• agresivitas;
• Halusinasi visual dan / atau pendengaran.

Gangguan kardiovaskular

Selama asupan efek samping carbamazepine pada sistem kardiovaskular dapat muncul, seperti:

• Gangguan konduksi jantung;
• aritmia;
• Blok atrioventrikular dengan sinkop;
• Gagal jantung kongestif;
• Hipertensi atau hipotensi;
• Pembesaran penyakit jantung koroner yang sudah ada sebelumnya

Gangguan pencernaan

Pemberian carbamazepine oral dapat menyebabkan:

• Mual dan / atau muntah;
• Mulut kering;
• Diare atau sembelit;
• Sakit perut;
• Dalam kasus yang sangat jarang, stomatitis, glositis dan pankreatitis.

Gangguan telinga dan labirin

Pengobatan dengan carbamazepine dapat menyebabkan gangguan telinga seperti:

• tinnitus;
• hyperacusis;
• Gangguan pendengaran;
• Persepsi nada yang berubah.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi carbamazepine dapat mendukung penampilan:

• urtikaria;
• gatal;
• Dermatitis alergi;
• Dermatitis eksfoliatif;
• Lupus erythematosus sistemik;
• Sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermal toksik;
• Eritema multiforme;
• Reaksi fotosensitifitas;
• Perubahan pigmentasi kulit;
• Alopecia atau hirsutisme.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan dengan carbamazepine adalah:

• Reaksi alergi - bahkan parah - pada individu yang sensitif yang dapat bermanifestasi dengan gejala yang mempengaruhi banyak organ dan sistem;
• kelelahan;
• Kelemahan otot;
• Pengurangan nafsu makan;
• Retensi air;
• edema;
• hiponatremia;
• Pengurangan osmolaritas darah;
• Berat badan meningkat;
• Penglihatan kabur, penglihatan ganda dan nystagmus;
• Disfungsi seksual;
• Disfungsi ereksi dan penurunan jumlah dan / atau motilitas sperma;
• porfiria;
• Perubahan metabolisme tulang;
• penyakit hati;
• Perubahan fungsi ginjal;
• Peningkatan kadar gamma-GT, kolesterol, HDL dan trigliserida dalam darah;
• Penurunan kadar tiroksin dalam darah dan peningkatan kadar hormon perangsang tiroid.

overdosis

Jika terjadi overdosis carbamazepine, beberapa gejala dapat terjadi, beberapa di antaranya juga sangat serius. Di antara ini, kami menyebutkan beberapa:

• Depresi sistem saraf pusat;
• Disorientasi, disartria, gangguan psikomotorik dan kejang;
• Depresi pernapasan;
• takikardia;
• Hipotensi atau hipertensi;
• sinkop;
• muntah;
• Retensi urin, oliguria dan anuria.

Pengobatan overdosis melibatkan rawat inap pasien. Meskipun tidak ada penangkal khusus, masih dimungkinkan untuk melakukan bilas lambung dan memberikan arang aktif . Jika perlu, pengecoran batubara juga dimungkinkan. Pasien juga akan menerima semua perawatan dukungan yang diperlukan.

Mengingat keseriusan gejalanya, dalam kasus asumsi - dipastikan atau diduga - dosis berlebihan carbamazepine, perlu untuk segera menghubungi bantuan sanitasi ( panggilan 118 ) atau pergi ke ruang gawat darurat terdekat dengan membawa kemasan obat yang diminum.

Mekanisme aksi

Bagaimana cara kerja Carbamazepine?

Carbamazepine digunakan dalam terapi untuk mengobati gangguan yang sama sekali berbeda satu sama lain. Ini dimungkinkan karena prinsip aktif ini mampu melakukan fungsi yang berbeda secara terpusat.

Aktivitas antiepilepsi

Aktivitas antiepileptik carbamazepine tampaknya disebabkan oleh pemblokiran saluran natrium yang bergantung pada tegangan yang dilakukan oleh interaksi dengan subunit alfa yang sama. Berkat blok ini kami menyaksikan penghambatan pelepasan neuron berulang dan pengurangan perbanyakan sinaptik dari impuls rangsang . Selain itu, carbamazepine juga dapat menstabilkan membran saraf hyperexcited dan untuk mengurangi pelepasan glutamat (salah satu neurotransmiter yang ada di sistem saraf pusat).

Aktivitas antimanik

Kemampuan carbamazepine untuk menangkal episode mania sangat mungkin disebabkan oleh penghambatan pergantian dopamin dan noradrenalin yang dapat digunakan oleh bahan aktif tersebut.

Aktifitas penghilang rasa sakit

Mekanisme aksi dimana carbamazepine berhasil menangkal trigeminal neuralgia, sayangnya, belum diketahui. Namun demikian, efektivitasnya dibuktikan oleh banyak penelitian dan oleh praktik klinis yang sama.

Metode penggunaan dan Posologi

Cara mengonsumsi Carbamazepine

Seperti disebutkan, untuk melaksanakan tindakan terapeutiknya, carbamazepine harus diberikan secara oral . Karena alasan ini, obat diformulasikan dalam bentuk tablet atau sirup (bentuk farmasi yang terakhir diindikasikan untuk anak-anak).

Tablet harus ditelan utuh dengan sedikit air, sedangkan sirup harus diminum seperti apa adanya.

Biasanya, carbamazepine dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah makan, namun disarankan untuk selalu mengikuti instruksi yang diberikan oleh dokter Anda.

Dosis carbamazepine harus ditetapkan oleh figur kesehatan yang disebutkan di atas untuk setiap pasien sesuai dengan berbagai faktor, seperti: usia, berat badan, gangguan yang harus diobati dan respons pasien yang sama terhadap terapi. Bagaimanapun, dosis yang biasanya digunakan akan dilaporkan di bawah ini, yang bagaimanapun, dapat dimodifikasi oleh dokter jika ia menganggap perlu.

Pengobatan krisis epilepsi

Dewasa

Dalam pengobatan epilepsi, dosis carbamazepine yang biasanya digunakan pada orang dewasa pada awal pengobatan adalah 100-200 mg sekali atau dua kali sehari. Setelah itu, dokter dapat meningkatkan jumlah bahan aktif yang diberikan sampai dosis perawatan optimal tercapai untuk setiap pasien. Namun, dosis ini tidak boleh melebihi 400 mg carbamazepine dua atau tiga kali sehari.

anak-anak

Untuk mengobati epilepsi, carbamazepine juga dapat diberikan kepada anak-anak. Umumnya, sirup digunakan. Dosis biasa akan dirangkum di bawah ini.

• Dosis carbamazepine awal:
  • Anak-anak di bawah 4 tahun: 20-60 mg sehari; selanjutnya dosis ditingkatkan 20-60 mg setiap dua hari sampai dosis pemeliharaan ideal tercapai.
  • Anak-anak di atas 4 tahun: 100 mg sehari; kemudian, dosis ini dinaikkan 100 mg per minggu sampai dosis pemeliharaan yang ideal tercapai.
• Dosis pemeliharaan carbamazepine:
  • Anak-anak di bawah 1 tahun: 100-200 mg per hari.
  • Anak-anak antara 1 dan 5 tahun: 200-400 mg per hari untuk dibagi menjadi 2-3 administrasi.
  • Anak-anak berusia antara 6 dan 10 tahun: 400-600 mg per hari untuk dibagi menjadi 2-3 administrasi.
  • Anak-anak dan remaja berusia 11 hingga 15 tahun: 600-1000 mg per hari untuk dibagi menjadi 2-3 administrasi.
  • Remaja berusia di atas 15 tahun: 800-1200 mg per hari untuk dibagi menjadi 2-3 administrasi.

Pengobatan Neuralgia Trigeminal

Pada pasien dewasa, carbamazepine juga dapat digunakan untuk mengobati trigeminal neuralgia. Dalam hal ini, dosis awal yang biasa adalah 200-400 mg sehari. Dosis kemudian dapat ditingkatkan secara bertahap sampai rasa sakit hilang. Dalam kebanyakan kasus, resolusi stimulus nyeri tercapai ketika dosis 200 mg carbamazepine tercapai tiga atau empat kali sehari.

Selanjutnya, dokter akan melanjutkan untuk secara bertahap mengurangi jumlah bahan aktif yang diberikan sampai dosis pemeliharaan efektif minimum tercapai.

Pengobatan Manias

Akhirnya, pada pasien dewasa, carbamazepine juga dapat digunakan untuk mengobati mania, jenis gangguan kejiwaan tertentu. Dosis bahan aktif yang biasanya digunakan dalam kasus ini adalah 400-600 mg yang harus dikonsumsi dalam dua atau tiga dosis terbagi sepanjang hari.

Pasien Lansia dan Pasien Sensitif

Pada pasien usia lanjut dan pasien yang sangat sensitif, dokter mungkin memutuskan untuk mengurangi dosis karbamazepin yang biasanya diberikan.

Kehamilan dan laktasi

Apakah carbamazepine dapat dikonsumsi selama kehamilan dan selama menyusui?

Asupan carbamazepine selama kehamilan dapat memiliki efek negatif pada kesehatan janin, karena itu berisiko tinggi mengembangkan malformasi seperti bibir sumbing atau jantung dan malformasi sistem pembuluh darah. Oleh karena itu, penggunaan bahan aktif umumnya dikontraindikasikan selama kehamilan, kecuali dalam kasus di mana dokter tidak menganggap itu mutlak diperlukan untuk menjaga kehidupan wanita.

Karena carbamazepine diekskresikan dalam ASI, ibu yang menyusui harus memberi tahu dokter mereka tentang kondisinya sebelum memulai perawatan dengan zat aktif yang dimaksud. Namun, bahkan dalam kasus ini, penggunaan carbamazepine umumnya dikontraindikasikan, kecuali jika dokter menganggapnya mutlak diperlukan.

Mohon diperhatikan

Carbamazepine dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi oral . Karena itu, selama perawatan dengan bahan aktif ini, disarankan untuk menggunakan metode kontrasepsi alternatif (misalnya, profilaksis). Jika ragu, hubungi dokter Anda atau dokter kandungan Anda.

kontraindikasi

Ketika Carbamazepine Tidak Harus Digunakan

Carbamazepine TIDAK boleh digunakan dalam satu atau lebih kondisi berikut ini:

• Hipersensitif terhadap karbamazepin itu sendiri atau terhadap eksipien yang terkandung dalam produk obat yang akan digunakan;
• Hipersensitif terhadap produk obat lain yang diketahui memiliki struktur kimia yang mirip dengan karbamazepin (seperti, misalnya, antidepresan trisiklik);
• Adanya blok atrioventrikular;
• Adanya depresi sumsum tulang atau gangguan produksi sel darah;
• Kehadiran porfiria hepatik;
• Terapi dengan inhibitor monoamine oksidase (MAOIs);
• Kehamilan dan menyusui.