id.energymedresearch.com
obat-obatan

duloxetine

Duloxetine adalah obat antidepresan yang termasuk dalam kelas serotonin dan norepinefrin reuptake inhibitor (SNRI). Ini adalah analog fluoxetine (inhibitor reuptake serotonin selektif atau SSRI) yang disintesis oleh perusahaan farmasi Eli Lilly.

Duloxetine - Struktur Kimia

Kemungkinan besar, duloxetine paling dikenal dengan nama dagang Cymbalta® dan Xeristar®.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan duloxetine diindikasikan untuk pengobatan:

  • depresi;
  • Gangguan kecemasan umum;
  • Nyeri neuropatik diabetes.

peringatan

Depresi dikaitkan dengan peningkatan risiko pikiran dan / atau perilaku bunuh diri dan melukai diri sendiri. Sebelum duloxetine melakukan tindakan terapeutiknya, 2-4 minggu pengobatan mungkin diperlukan, oleh karena itu, pasien harus dipantau secara hati-hati sampai terjadi perbaikan yang signifikan pada penyakit tersebut.

Duloxetine tidak boleh digunakan pada pasien yang berusia kurang dari 18 tahun, karena - dalam kategori pasien ini - obat meningkatkan risiko percobaan bunuh diri dan permusuhan (agresi, perilaku oposisi dan kemarahan). Namun, jika dokter menganggap itu mutlak perlu, ia juga bisa meresepkan duloxetine untuk pasien-pasien ini.

Karena duloxetine dapat menyebabkan kantuk dan pusing, mengemudi dan menggunakan mesin tidak dianjurkan.

Penghentian pengobatan duloxetine secara tiba-tiba tidak dianjurkan karena gejala penarikan dapat terjadi.

Penggunaan duloxetine harus dihindari - atau dilakukan dengan sangat hati-hati - pada pasien yang memiliki kondisi berikut:

  • Gangguan ginjal;
  • Krisis kejang;
  • Gangguan manik;
  • Gangguan bipolar;
  • glaukoma;
  • Perubahan koagulasi;
  • Hiponatremia (kadar natrium rendah dalam aliran darah);
  • Minum obat lain yang dapat menyebabkan kerusakan hati;
  • Mengambil obat lain yang mengandung duloxetine.

Jika Anda berada dalam salah satu dari kondisi ini, Anda harus memberi tahu dokter Anda sebelum memulai terapi duloxetine.

interaksi

Penggunaan duloxetine bersamaan dengan obat lain yang mengandung bahan aktif yang sama harus dihindari.

Asupan duloxetine dan MAOI (penghambat monoamine oksidase) secara bersamaan harus benar-benar dihindari, karena efek samping serius yang mungkin timbul. Sebelum memulai terapi duloxetine, periode setidaknya 14 hari harus berlalu setelah asupan MAOI terakhir. Jika, di sisi lain, perlu untuk beralih dari terapi berbasis duloxetine ke terapi berdasarkan MAOIs, perlu untuk jangka waktu minimal 5 hari berlalu setelah asupan duloxetine terakhir.

Pemberian bersama duloxetine dan obat-obatan yang menyebabkan kantuk - seperti, misalnya, benzodiazepin, fenobarbital, antipsikotik, beberapa obat penghilang rasa sakit, dan antihistamin - harus dihindari.

Asupan simultan duloxetine dan obat-obatan yang mampu meningkatkan penularan serotonin harus dihindari. Di antara obat-obatan ini, kita ingat:

  • Triptan, obat yang digunakan untuk mengobati migrain;
  • Tramadol, obat penghilang rasa sakit opioid;
  • Triptofan,
  • SSRI, seperti paroxetine dan fluoxetine ;
  • Venlafaxine, penghambat serotonin dan noradrenalin lainnya;
  • TCA (antidepresan trisiklik), seperti clomipramine, imipramine dan amitriptyline ;
  • Petidina, analgesik opioid;
  • Persiapan berdasarkan St. John's Wort (atau St. John's Wort), tanaman dengan sifat antidepresan;
  • IMAO, seperti moclobemide .

Pemberian duloxetine dan antikoagulan oral secara bersamaan atau inhibitor agregasi platelet dapat meningkatkan risiko perdarahan abnormal atau perdarahan.

Asupan alkohol tidak dianjurkan selama perawatan duloxetine.

Efek samping

Duloxetine dapat memicu berbagai efek samping. Kejadian dan intensitas efek ini bervariasi dari pasien ke pasien. Ini tergantung pada sensitivitas masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah terapi duloxetine.

Reaksi alergi

Pada individu yang sensitif, duloxetine dapat memicu reaksi alergi yang parah. Reaksi semacam itu dapat menyebabkan pusing dan kesulitan bernafas dengan pembengkakan lidah dan bibir.

Gejala suspensi

Jika pengobatan duloxetine dihentikan tiba-tiba, apa yang disebut gejala penarikan dapat terjadi. Gejala-gejala ini termasuk:

  • pusing;
  • pusing;
  • Pin dan jarum;
  • Sensasi seperti sengatan listrik (terutama di kepala);
  • Kesulitan tidur;
  • Mimpi dan mimpi buruk yang nyata;
  • sakit kepala;
  • Perasaan gelisah;
  • agitasi;
  • kecemasan;
  • Lekas ​​marah;
  • mialgia;
  • tremor;
  • kelelahan;
  • mengantuk;
  • Mual atau muntah;
  • diare;
  • Keringat berlebihan.

Biasanya, gejala-gejala ini tidak terjadi dalam bentuk yang parah dan menghilang dalam beberapa hari, tetapi - jika terjadi - masih perlu memberi tahu dokter.

Gangguan sistem saraf

Terapi Duloxetine dapat menyebabkan:

  • sakit kepala;
  • pusing;
  • Kesulitan tidur;
  • Kualitas tidur yang buruk;
  • Mimpi abnormal;
  • agitasi;
  • kecemasan;
  • gugup;
  • pingsan;
  • Gangguan konsentrasi;
  • Perasaan malas;
  • tremor;
  • Krisis kejang;
  • Ketidakpekaan, termasuk perasaan mati rasa, kesemutan atau kesemutan pada kulit;
  • disorientasi;
  • Kedutan dan kejang otot yang tidak normal dan tidak terkendali;
  • Kegelisahan psikomotor;
  • Kurangnya koordinasi;
  • Sindrom kaki gelisah.

Gangguan kejiwaan

Duloxetine dapat menyebabkan halusinasi, mania, kemarahan, perilaku agresif atau bunuh diri.

Gangguan mata

Pengobatan dengan duloxetine dapat menyebabkan gangguan penglihatan dan midriasis (pelebaran pupil). Selain itu, obat ini dapat memicu timbulnya glaukoma.

Gangguan pencernaan

Mengikuti asupan duloxetine, muntah, diare atau sembelit, rasa terbakar atau sakit perut, kesulitan mencerna, akumulasi gas dalam usus, gastroenteritis dan kesulitan menelan dapat terjadi. Selain itu, darah dapat dikeluarkan dengan muntah atau kotoran hitam.

Gangguan reproduksi dan ambing payudara

Terapi Duloxetine dapat menyebabkan penurunan libido, kesulitan atau ketidakmampuan untuk mencapai orgasme dan galaktorea (sekresi susu abnormal) pada wanita dan pria.

Pada pasien wanita, obat ini dapat menyebabkan perdarahan vagina abnormal, siklus haid yang banyak, menyakitkan, tidak teratur, lama, atau tidak ada.

Pada pria, bagaimanapun, rasa sakit pada testis atau skrotum dapat terjadi, kesulitan dalam ereksi dan perubahan ejakulasi.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan duloxetine dapat menyebabkan peradangan hati, gagal hati dan mempromosikan penyakit kuning.

Gangguan endokrin

Duloxetine dapat memicu sindrom sekresi hormon antidiuretik (SIADH) yang tidak sesuai; sindrom ini pada gilirannya dapat menyebabkan dehidrasi dan hiponatremia.

Obat ini juga dapat menyebabkan penurunan fungsi tiroid dengan perasaan lelah dan peningkatan berat badan.

Gangguan telinga

Terapi Duloxetine dapat menyebabkan sakit telinga dan tinitus, suatu kelainan yang ditandai dengan persepsi bunyi seperti dengung, desis, denting, bersiul, dll.

Gangguan ginjal dan kemih

Duloxetine dapat menyebabkan masalah ginjal dan kencing, seperti kesulitan atau ketidakmampuan untuk buang air kecil, buang air kecil yang menyakitkan, nocturia (perlu mengganggu waktu tidur malam untuk buang air kecil), peningkatan frekuensi buang air kecil atau pengurangan aliran urin.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan duloxetine dapat menyebabkan reaksi gatal-gatal dan fotosensitifitas. Reaksi kulit yang lebih parah juga dapat terjadi, seperti sindrom Stevens-Johnson (varian eritema polimorfik yang lebih parah).

Sindrom serotonin

Duloxetine dapat memicu sindrom ini, terutama jika dikonsumsi bersamaan dengan obat-obatan lain yang dapat meningkatkan penularan serotonergik.

Sindrom ini juga dapat didefinisikan sebagai keracunan serotonin dan disebabkan oleh aktivitas serotonin yang berlebihan di sistem saraf pusat. Keracunan dapat terjadi dalam bentuk hidup, sedang atau parah.

Beberapa gejala yang dapat terjadi adalah euforia, kantuk, gelisah, perasaan mabuk, sakit kepala, demam, peningkatan keringat, kekakuan otot, mioklonia (kontraksi otot dan kelompok otot yang tidak disengaja), rhabdomiolisis (pecahnya sel otot rangka dan pelepasan berikutnya ke dalam aliran darah zat yang ada dalam otot-otot) dan kejang. Beberapa pasien bahkan mungkin mengalami syok, dengan suhu tubuh di atas 40 ° C.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin timbul setelah perawatan dengan duloxetine adalah:

  • Mulut kering;
  • Kurang nafsu makan;
  • Sensasi penyempitan di tenggorokan yang menyebabkan suara serak;
  • Perdarahan hidung;
  • Berkeringat meningkat;
  • Rasa haus meningkat;
  • Penurunan berat badan;
  • kelelahan;
  • Tekanan darah meningkat;
  • palpitasi;
  • takikardia;
  • Nyeri dada.

overdosis

Jika overdosis duloxetine diambil, somnolen, muntah, kejang, sindrom serotonin, dan koma dapat terjadi. Jika diduga overdosis duloxetine, hubungi dokter Anda segera dan pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Duloxetine adalah inhibitor selektif serotonin (5-HT) dan noradrenalin (NA) reuptake. Kedua monoamina ini diproduksi di dalam ujung saraf presinaptik masing-masing dan dilepaskan ke dinding sinaptik (ruang yang ada antara terminasi presinaptik dan postinaptik) setelah penerimaan rangsangan tertentu.

Begitu berada di ruang sinaptik, 5-HT dan NA berinteraksi dengan reseptor post-sinaptik mereka yang mengekspresikan aksi biologis mereka. Setelah itu, mereka mengikat transporter yang ditugaskan untuk reuptake (SERT untuk serotonin dan NET untuk noradrenalin) dan dilaporkan di dalam terminasi saraf presinaptik.

Duloxetine menghambat baik NET dan SERT dengan afinitas tinggi, mengikat mereka bukannya monoamina endogen. Penghambatan transporter ini menyebabkan serotonin dan noradrenalin tetap di ruang sinaptik untuk waktu yang lama, sehingga memungkinkan mereka untuk terus berinteraksi dengan reseptor mereka. Interaksi reseptor kontinu menghasilkan peningkatan dalam sinyal serotoninergik dan noradrenergik, dengan perbaikan yang terjadi pada patologi yang diobati.

Mode Penggunaan - Posologi

Duloxetine tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk kapsul. Kapsul harus diambil utuh, tanpa dikunyah dan dengan bantuan segelas air.

Dosis duloxetine harus ditetapkan oleh dokter secara individual.

Dosis obat yang biasanya diberikan diberikan di bawah ini.

Depresi dan nyeri neuropatik diabetes

Dosis duloxetine yang biasa digunakan adalah 60 mg obat per hari. Dokter, bagaimanapun, dapat memutuskan untuk memvariasikan dosis untuk menyesuaikannya dengan kebutuhan setiap pasien.

Gangguan kecemasan umum

Dosis awal duloxetine yang biasa adalah 30 mg obat per hari, kemudian meningkat menjadi 60 mg. Dosis dapat ditingkatkan hingga 120 mg.

Dalam kasus apa pun, dokter dapat memutuskan untuk memvariasikan dosis untuk menyesuaikannya dengan pasien sesuai dengan responsnya terhadap terapi.

Kehamilan dan laktasi

Penggunaan duloxetine - atau obat-obatan serupa - dapat menyebabkan kerusakan pada bayi baru lahir jika diminum selama kehamilan, terutama selama trimester terakhir. Faktanya, ini dapat meningkatkan risiko timbulnya hipertensi paru persisten pada bayi baru lahir (PPHN) yang dimanifestasikan oleh peningkatan laju pernapasan dan kulit yang kebiru-biruan pada kulit. Selain itu, bayi baru lahir dapat mengalami gejala seperti sulit tidur atau makan, sulit bernapas, sianosis, suhu tubuh tidak stabil, muntah, tangisan konstan, kekakuan atau kelemahan otot, lesu, gemetar, gemetar, gugup atau kejang. Biasanya, gejala-gejala ini terjadi dalam 24 jam kelahiran.

Penggunaan duloxetine pada ibu menyusui tidak dianjurkan.

Dalam kasus apa pun, ibu hamil - mapan atau dianggap - dan ibu menyusui harus selalu berkonsultasi dengan dokter sebelum mengambil duloxetine.

kontraindikasi

Penggunaan duloxetine dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Diketahui hipersensitif terhadap duloxetine;
  • Pada pasien yang menderita penyakit hati dan / atau ginjal;
  • Pada pasien yang sudah diobati dengan MAOI atau yang telah menyelesaikan terapi MAOI mereka selama kurang dari dua minggu;
  • Pada pasien yang menggunakan fluvoxamine, obat antidepresan lain;
  • Pada pasien yang menggunakan ciprofloxacin atau enoxacine (obat yang digunakan untuk mengobati jenis infeksi tertentu);
  • Pada pasien yang menggunakan obat lain yang mengandung duloxetine;
  • Pada kehamilan dan selama menyusui.

Duloxetine dan stres inkontinensia urin

Duloxetine juga dapat digunakan untuk pengobatan inkontinensia urin stres pada wanita. Gangguan ini ditandai dengan pelepasan urin yang tidak disengaja selama aktivitas fisik atau selama kegiatan seperti tertawa, batuk, bersin atau mengangkat beban.

Duloxetine digunakan untuk mengobati kondisi medis ini karena tampaknya mampu meningkatkan kekuatan otot yang bertanggung jawab untuk mempertahankan urin.

Dosis awal duloxetine yang biasanya diberikan adalah 20 mg obat, harus diminum dua kali sehari. Dosis ini kemudian ditingkatkan menjadi 40 mg, untuk diminum dua kali sehari.

Untuk pengobatan gangguan ini, duloxetine dipasarkan dengan nama Yentreve®.

Artikel Menarik