amikasin

Amikacin adalah antibiotik milik kelas aminoglikosida. Diproduksi secara semi-sintetik dari antibiotik aminoglikosida lain yang berasal dari alam, kanamycin A.

Amikacina - Struktur Kimia

Biasanya, amikacin digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis dan Pseudomonas aeruginosa yang resisten terhadap antibiotik lain.

Amikacin tersedia dalam gel untuk penggunaan kulit dan dalam larutan yang diberikan secara intravena atau intramuskuler.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Amikacin digunakan dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadapnya.

Secara khusus, amikacin digunakan terutama, tetapi tidak hanya, dalam pengobatan infeksi Gram-negatif yang kebal terhadap antibiotik lain.

Lebih rinci, penggunaan amikacin ditunjukkan dalam kasus-kasus berikut:

Bakteremia dan septikemia (termasuk sepsis neonatal);
Infeksi yang rumit dan berulang pada saluran genitourinari;
Infeksi saluran pernapasan;
Infeksi pada sistem saraf pusat (termasuk meningitis);
Infeksi osteo-artikular;
Infeksi pada kulit dan jaringan subkutan;
luka bakar;
Infeksi perut (termasuk peritonitis);
Infeksi pasca operasi setelah operasi abdomen.

peringatan

Perhatian harus digunakan dalam pemberian amikacin pada pasien dengan disfungsi ginjal yang sudah ada sebelumnya atau pendengaran yang sudah ada atau masalah sistem vestibular.

Pasien yang diobati dengan amikacin harus dijaga ketat karena ototoksisitas dan nefrotoksisitas yang diinduksi oleh amikacin itu sendiri.

Sebelum memulai pengobatan dengan amikacin dan selama perawatan, perlu dilakukan audiogram rutin dan pemeriksaan fungsi ginjal secara berkala.

Dalam kasus timbulnya tinitus (gangguan pendengaran yang ditandai dengan persepsi siulan, dengung, mendesis, dll.) Atau dalam kasus gangguan pendengaran, terapi amikasin harus segera dihentikan.

Risiko timbulnya ototoksisitas dan / atau nefrotoksisitas, setelah terapi dengan amikasin, meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal yang sudah ada sebelumnya atau yang menjadi sasaran pengobatan dengan dosis tinggi dan untuk jangka waktu lama.

Pasien yang menerima amikacin harus terhidrasi dengan baik untuk menghindari iritasi kimia pada tubulus ginjal.

Amikacin dapat menyebabkan blokade neuromuskuler dan kelumpuhan pernapasan, oleh karena itu hati-hati harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien dengan miastenia gravis atau penyakit Parkinson.

Pengobatan dengan amikacin, terutama jika diteruskan dalam waktu lama, dapat mendukung timbulnya superinfeksi dengan bakteri atau jamur yang resisten. Superinfeksi semacam itu mungkin memerlukan terapi yang memadai.

Banyak kehati-hatian harus digunakan dalam penggunaan amikacin pada bayi baru lahir dan bayi prematur, karena ginjal mereka belum sepenuhnya berkembang.

Ketika amikacin diberikan secara parenteral, itu dapat menyebabkan reaksi buruk yang dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, jadi harus berhati-hati.

interaksi

Risiko timbulnya kelumpuhan pernapasan meningkat ketika amikasin diberikan bersamaan dengan obat anestesi atau penghambat neuromuskuler (seperti tubocurarine, succinylcholine, atracurium, dll.).

Pemberian amikasin dan obat neurotoksik, nefrotoksik, dan / atau ototoksik lainnya harus dihindari. Di antara obat-obatan ini, kita ingat:

Bacitracin, vankomisin, viomisin atau colistin, obat antibiotik lainnya;
Kanamisin, gentamisin, tobramycin, neomycin, streptomycin atau paromomycin, aminoglikosida lain;
Cisplatin atau senyawa organo-platinum lainnya, obat antitumor;
Amfoterisin B, antijamur;
Sefaloridin dan sefalosporin lainnya;
Diuretik yang kuat, seperti asam etacrinic, furosemide atau mannitol .

Pemberian amikasin dan bifosfonat secara bersamaan meningkatkan risiko hipokalsemia (yaitu penurunan kadar kalsium dalam aliran darah).

Penggunaan amikasin dan indometasin secara bersamaan (suatu NSAID) pada bayi baru lahir dapat meningkatkan konsentrasi amikasin dalam plasma itu sendiri.

Dalam hal apa pun, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diminum - obat apa pun, termasuk obat bebas dan produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Amikacin dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Hal ini disebabkan oleh sensitivitas yang berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat, oleh karena itu, tidak dikatakan bahwa efek samping terjadi semuanya dengan intensitas yang sama pada setiap orang.

Efek samping utama yang dapat terjadi selama perawatan dengan amikacin tercantum di bawah ini.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Terapi berbasis amikasin dapat menyebabkan:

Gagal ginjal akut;
Nefropati beracun;
Adanya sel dalam urin;
oliguria;
Peningkatan kadar kreatinin darah;
Adanya sel darah merah dan / atau sel darah putih dalam urin;
albuminuria;
Azotemia.

Gangguan telinga

Pengobatan dengan amikacin dapat menyebabkan:

Gangguan pendengaran;
tinnitus;
Gangguan keseimbangan;
Ketulian, bahkan ireversibel.

Gangguan sistem saraf

Terapi amikasin dapat menyebabkan:

kelumpuhan;
tremor;
paresthesia;
Sakit kepala.

superinfeksi

Pengobatan dengan amikacin dapat mendukung pengembangan infeksi sekunder (superinfeksi) yang disebabkan oleh bakteri yang resisten terhadap amikacin itu sendiri atau terhadap jamur.

Gangguan darah dan sistem limfatik

Sistem hemolymphopoietic adalah sistem yang bertanggung jawab untuk produksi sel dari darah.

Terapi amikasin dapat menyebabkan gangguan pada sistem yang disebutkan di atas dengan mendorong timbulnya anemia dan eosinofilia (yaitu peningkatan jumlah eosinofil dalam aliran darah).

Reaksi alergi

Amikacin - seperti obat lain - dapat memicu reaksi hipersensitif atau syok anafilaksis pada individu yang sensitif.

Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan

Pengobatan dengan amikasin dapat meningkatkan apnea dan bronkospasme.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Terapi amikasin dapat menyebabkan ruam, gatal, dan gatal-gatal.

Gangguan muskuloskeletal

Pengobatan dengan amikacin dapat menyebabkan artralgia dan kontraksi otot.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama perawatan dengan amikacin adalah:

demam;
Mual atau muntah;
kebutaan;
Infark retina;
hipotensi;
Hipomagnesemia, yaitu penurunan jumlah magnesium dalam aliran darah.

overdosis

Kasus overdosis amikasin hanya dilaporkan selama pemberian obat parenteral.

Dalam kasus overdosis dengan amikacin, penyumbatan neuromuskuler dapat terjadi disertai dengan henti napas yang membutuhkan perawatan segera.

Dialisis peritoneum atau hemodialisis berguna untuk menghilangkan amikasin yang berlebih dengan cepat dari aliran darah. Amikasin yang bersirkulasi juga dapat dikurangi dengan hemofiltrasi arteriovenosa terus menerus. Pada bayi baru lahir, pertukaran transfusi mungkin juga bermanfaat.

Mekanisme aksi

Amikacin adalah aminoglikosida dan - dengan demikian - memberikan tindakan antibiotik dengan mengganggu sintesis protein bakteri.

Sintesis protein terjadi berkat organel tertentu yang disebut ribosom. Organel ini terdiri dari RNA ribosom dan protein yang saling terkait untuk membentuk dua subunit: subunit 30S dan subunit 50S.

Tugas ribosom adalah menerjemahkan RNA messenger yang berasal dari inti sel dan mensintesis protein yang dikodekan.

Amikacin - seperti semua aminoglikosida - mengikat ke subunit ribosom 30S dan, dengan melakukan hal itu:

Mencegah RNA messenger dari mengikat ke ribosom;
Ini menginduksi "salah membaca" dari RNA messenger yang sama, memaksa ribosom untuk mensintesis protein "salah" yang disebut protein nonsense.

Beberapa protein nonsense ini termasuk dalam membran sel bakteri yang mengubah permeabilitasnya. Perubahan permeabilitas membran memungkinkan masuknya antibiotik lain ke dalam sel, menyebabkan penyumbatan total sintesis protein.

Mode Penggunaan - Posologi

Seperti disebutkan sebelumnya, amikasin tersedia sebagai gel untuk penggunaan kulit dan sebagai solusi untuk pemberian intramuskuler atau intravena.

Berikut adalah beberapa indikasi pada dosis obat yang biasanya digunakan dalam terapi.

Gel untuk penggunaan kulit

Gel berbasis amikasin harus dioleskan ke kulit sekali sehari, pijat dengan lembut.

Solusi untuk pemberian intramuskular atau intravena

Pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun, dosis amikacin yang biasanya diberikan adalah 15 mg / kg berat badan per hari, diberikan dalam dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi dengan jarak masing-masing dua belas jam. 'yang lain.

Pada anak-anak mereka berusia satu bulan hingga 12 tahun, dosis amikacin yang biasanya digunakan adalah 15-20 mg / kg berat badan per hari, diberikan dalam dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi pada jarak dua belas jam. satu dari yang lain.

Pada bayi, dosis serangan amikasin yang biasanya diberikan adalah 10 mg / kg berat badan, diikuti dengan dosis 7, 5 mg / kg berat badan yang diberikan setiap dua belas jam.

Pada bayi prematur, dosis amikacin yang biasanya digunakan adalah 7, 5 mg / kg berat badan yang diberikan setiap dua belas jam.

Durasi pengobatan biasanya 3-7 hari untuk pemberian intravena dan 7-10 hari untuk pemberian intramuskuler.

Pada pasien-pasien dengan penyakit ginjal, dosis-dosis amikacin yang diberikan akan lebih rendah daripada yang biasa digunakan.

Kehamilan dan laktasi

Amikacin dapat melewati plasenta dan dapat menyebabkan kerusakan pada janin. Oleh karena itu, penggunaan obat oleh wanita hamil harus dilakukan hanya dalam kasus kebutuhan nyata dan hanya di bawah pengawasan ketat dokter.

Ibu menyusui, sebelum mengambil amikacin, harus mencari nasihat dari dokter yang akan memutuskan apakah pantas untuk berhenti menyusui atau jika perlu untuk menghindari memulai terapi dengan antibiotik yang bersangkutan.