id.energymedresearch.com
obat-obatan

sulfasalazine

Sulfasalazine (atau sulfasalazopyridine) adalah obat yang termasuk golongan sulfonamida (kemoterapi antibakteri).

Namun, sulfasalazine tidak digunakan sebagai antibakteri, tetapi sebagai obat anti-inflamasi.

Sulfasalazine - Struktur Kimia

Bahkan, setelah diminum, sulfasalazine mengalami metabolisme reduktif oleh bakteri usus dan diubah menjadi sulfapyridine (sulfonamide antibakteri) dan menjadi asam 5-aminosalisilat (atau 5-ASA, juga dikenal sebagai mesalazine), suatu obat anti-inflamasi non-steroid (atau NSAID).

Oleh karena itu, sulfasalazine dianggap sebagai prodrug.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan sulfasalazine diindikasikan untuk:

  • Pengobatan kolitis ulserativa ringan sampai sedang;
  • Terapi ajuvan dalam pengobatan kolitis ulserativa berat;
  • Pencegahan kambuhnya kolitis ulserativa;
  • Penyakit Crohn;
  • Artritis reumatoid.

peringatan

Selama terapi sulfasalazine, kasus infeksi serius (termasuk pneumonia dan sepsis) terkait dengan myelosupresi (penekanan sumsum tulang) telah dilaporkan. Karena itu, jika ada jenis infeksi yang berkembang, pengobatan dengan sulfasalazine harus segera dihentikan.

Sebelum memulai pengobatan dengan sulfasalazine dan untuk seluruh durasi perawatan, pemeriksaan fungsi hati dan ginjal secara teratur dan krasis darah harus dilakukan.

Sulfasalazine tidak boleh diberikan kepada pasien dengan disfungsi hati dan / atau ginjal dan / atau dengan diskrasia darah.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan sulfasalazine pada pasien dengan asma bronkial atau alergi parah.

Jika ada jenis reaksi alergi yang terjadi, pengobatan dengan sulfasalazine harus segera dihentikan dan dokter harus segera dihubungi.

Penggunaan sulfasalazine pada anak-anak dengan arthritis onset sistemik remaja dapat meningkatkan timbulnya penyakit serum, oleh karena itu, obat tidak boleh digunakan dalam kategori pasien ini.

Pasien yang kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase - dan yang menggunakan terapi sulfasalazine - harus dimonitor dengan hati-hati karena risiko mengembangkan anemia hemolitik.

Karena sulfasalazine dapat menyebabkan kristaluria dan batu ginjal, ada baiknya minum banyak cairan selama perawatan dengan obat tersebut.

Sulfasalazine dapat memberi warna kuning-oranye pada kulit dan kulit.

Karena adanya turunan salisilat (5-ASA), ketika sulfasalazine diberikan kepada pasien yang sudah menjalani terapi dengan obat antikoagulan, pemeriksaan medis yang konstan harus dilakukan.

interaksi

Sulfasalazine dapat mengurangi penyerapan asam folat dan digoxin (obat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan kontraksi jantung).

Sulfasalazine dapat mengganggu obat yang digunakan dalam pengobatan gondok, dengan beberapa jenis diuretik dan dengan agen hipoglikemik oral .

Pemberian sulfasalazine dan tiopurin atau aziatropin secara bersamaan meningkatkan risiko timbulnya myelosupresi.

Pemberian sulfasalazine dan metotreksat secara bersamaan untuk pengobatan artritis reumatoid dapat meningkatkan risiko pengembangan efek samping gastrointestinal.

Bagaimanapun, masih disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru-baru ini - obat-obatan jenis apa pun, termasuk obat-obatan yang dijual bebas dan produk-produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Sulfasalazine dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini disebabkan oleh sensitivitas yang berbeda yang dimiliki setiap orang terhadap obat tersebut. Oleh karena itu, dikatakan bahwa efek buruk tidak terjadi semuanya dengan intensitas yang sama pada setiap individu.

Di bawah ini adalah efek samping utama yang dapat terjadi selama perawatan dengan sulfasalazine.

mielosupresi

Pengobatan dengan sulfasalazine dapat menyebabkan myelosupresi yang dapat menyebabkan:

  • Leukopenia, yaitu penurunan jumlah sel darah putih dalam aliran darah, dengan konsekuensinya peningkatan kerentanan terhadap kontraksi infeksi;
  • Trombositopenia, atau penurunan jumlah trombosit dalam aliran darah, dengan konsekuensi peningkatan risiko timbulnya perdarahan abnormal dan / atau perdarahan;
  • Agranulositosis, yaitu penurunan jumlah granulosit dalam darah;
  • Anemia aplastik;
  • Anemia hemolitik;
  • Anemia megaloblastik;
  • Hypoprothrombinemia, kelainan darah yang ditandai dengan defisiensi protrombin dengan defek perdarahan akibatnya;
  • Methaemoglobinaemia.

Reaksi alergi

Sulfasalazine dapat menyebabkan penyakit serum, angioedema dan anafilaksis pada individu yang sensitif.

infeksi

Terapi sulfasalazine dapat mendukung pengembangan infeksi yang dapat menyebabkan meningitis aseptik atau kolitis pseudomembran.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan sulfasalazine dapat menyebabkan:

  • Sakit kepala;
  • migrain;
  • pusing;
  • Perubahan dalam indera perasa;
  • Neuropati perifer;
  • Perubahan bau;
  • encephalopathy;
  • ataksia;
  • kejang;
  • Lesi sementara pada tulang belakang;
  • Mielitis melintang.

Gangguan kejiwaan

Terapi sulfasalazine dapat menyebabkan insomnia, halusinasi dan depresi.

Gangguan jantung

Pengobatan dengan sulfasalazine dapat menyebabkan perikarditis dan miokarditis alergi.

Gangguan pencernaan

Selama terapi sulfasalazine, berikut ini dapat terjadi:

  • mual;
  • muntah;
  • Nyeri perut;
  • diare;
  • Kolitis ulserativa yang memburuk;
  • pankreatitis;
  • stomatitis;
  • gondok;
  • Mulas.

Gangguan paru-paru dan saluran pernapasan

Pengobatan dengan sulfasalazine dapat menyebabkan:

  • batuk;
  • dyspnea;
  • Nyeri Oropharyngeal;
  • Infiltrasi eosinofilik;
  • Penyakit paru interstitial;
  • Fibrosis paru.

infertilitas

Terapi sulfasalazine dapat menyebabkan oligospermia dan infertilitas pada pria. Umumnya, efek ini bersifat sementara dan mengalami kemunduran setelah beberapa bulan sejak akhir perawatan.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan sulfasalazine dapat menyebabkan:

  • gatal;
  • urtikaria;
  • alopecia;
  • Porpora;
  • Ruam obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (sindrom DRESS);
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Nekrolisis epidermis toksik;
  • ruam;
  • Dermatitis eksfoliatif;
  • ruam;
  • Reaksi fotosensitisasi.

Gangguan hepatobilier

Terapi sulfasalazine dapat meningkatkan timbulnya penyakit kuning, gagal hati, hepatitis fulminan, hepatitis kolestatik, dan kolestasis.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Pengobatan dengan sulfasalazine dapat menyebabkan:

  • proteinuria;
  • Sindrom nefrotik;
  • Nefritis interstitial;
  • nefrolitiasis;
  • kristaluria;
  • Adanya darah dalam urin.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi sulfasalazine adalah:

  • demam;
  • Edema wajah;
  • Perubahan warna kulit dan urin;
  • Penurunan penyerapan asam folat;
  • Pseudo-mononukleosis;
  • tinnitus;
  • pucat;
  • arthralgia;
  • Lupus erythematosus sistemik;
  • Sindrom Sjögren;
  • Periartritis yang rumit.

overdosis

Jika overdosis sulfasalazine dikonsumsi, mual dan muntah dapat terjadi. Pasien yang menderita gangguan ginjal lebih mungkin mengalami efek toksik yang serius.

Dalam kasus apa pun, jika diduga overdosis sulfasalazine, perlu segera memberi tahu dokter atau pergi ke rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Seperti disebutkan di atas, sulfasalazine adalah prodrug yang dikonversi oleh bakteri flora bakteri usus menjadi sulfapyridine dan menjadi asam 5-aminosalisilat (5-ASA).

Sulfasalazine digunakan dalam pengobatan patologi inflamasi berkat pelepasan turunan salisilat.

5-ASA memberikan aksi antiinflamasi dengan menghambat enzim cyclooxygenase (atau COX), khususnya, COX-1 dan COX-2. Faktanya, enzim ini terlibat dalam sintesis prostaglandin, mediator kimia dari respon inflamasi. Karena itu, dengan menghambat sintesisnya, peradangan berhenti.

Mode Penggunaan - Posologi

Sulfasalazine tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet yang tahan gastro.

Dosis sulfasalazine diberikan dan durasi pengobatan harus ditentukan oleh dokter, tergantung pada jenis dan tingkat keparahan patologi yang akan diobati.

Di bawah ini adalah beberapa indikasi pada dosis obat yang biasanya digunakan dalam terapi.

Kolitis ulserativa dan penyakit Crohn

Pada orang dewasa, dosis sulfasalazine yang biasanya digunakan adalah 1-2 g empat kali sehari.

Pada anak-anak, dosis sulfasalazine yang biasanya diberikan adalah 40-60 mg / kg berat badan per hari, untuk dibagi menjadi 3-6 dosis terbagi.

Artritis reumatoid

Untuk perawatan rheumatoid arthritis, jadwal dosis yang ditentukan oleh dokter harus diikuti.

Kehamilan dan laktasi

Karena sulfasalazine menghambat penyerapan dan metabolisme asam folat, defisiensi asam folat dapat terjadi pada wanita hamil. Selain itu, beberapa bayi baru lahir yang ibunya mengonsumsi sulfasalazine selama kehamilan mengalami cacat tabung saraf, meskipun peran sulfasalazine dalam timbulnya cacat tersebut masih belum sepenuhnya jelas.

Dalam kasus apa pun, obat tersebut tidak boleh digunakan selama kehamilan kecuali dokter menganggapnya sangat penting.

Sulfasalazine diekskresikan dalam ASI dan dapat menyebabkan efek samping pada bayi baru lahir, oleh karena itu obat ini tidak boleh digunakan oleh ibu menyusui.

kontraindikasi

Penggunaan sulfasalazine dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap sulfasalazine;
  • Pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap sulfonamida atau salisilat lainnya;
  • Pada pasien yang menderita insufisiensi ginjal berat disertai dengan hiperazotemia;
  • Pada pasien yang menderita penyakit hati yang parah;
  • Pada pasien dengan porfiria;
  • Pada bayi dan anak di bawah 12 tahun;
  • Pada periode terakhir kehamilan;
  • Saat menyusui.

Artikel Menarik