obat-obatan

Gabapentin: Apa itu? Bagaimana cara kerjanya? Indikasi, Posologi, Efek Samping dan Kontraindikasi I.Randi

keumuman

Gabapentin adalah bahan aktif yang digunakan dalam pengobatan epilepsi dan nyeri neuropatik perifer .

Gabapentin - Struktur Kimia

Gabapentin disintesis dengan tujuan menciptakan bahan aktif yang mampu mengerahkan aksi agonis terhadap reseptor asam gamma-aminobutyric (GABA), salah satu neurotransmitter terpenting yang menghambat sistem saraf pusat. Tujuannya, oleh karena itu, adalah untuk menciptakan obat dengan aksi mimesis GABA yang dapat berguna dalam pengobatan epilepsi, mirip dengan bahan aktif lainnya dengan aksi yang sama (seperti barbiturat dan benzodiazepin). Paradoksnya, gabapentin tidak menunjukkan jenis aktivitas mimetik GABA, tetapi tempat kerjanya diyakini berada di saluran kalsium . Meskipun demikian, mekanisme aksi yang tepat dengan bahan aktif ini mampu mengendalikan kejang epilepsi dan dengan mana ia mampu menginduksi analgesia dengan adanya nyeri neuropatik perifer tampaknya belum sepenuhnya diklarifikasi.

Untuk menjalankan aksinya, gabapentin harus dikonsumsi secara oral . Padahal, obat-obatan yang mengandungnya itu dalam bentuk kapsul atau tablet bersalut. Dispensasi obat-obatan ini dapat terjadi setelah presentasi resep medis berulang (RR); namun, obat ini merupakan band A yang harganya dapat diganti oleh Sistem Kesehatan Nasional (SSN).

rasa ingin tahu

Gabapentin juga dikenal dengan nama perempuan gabapentin .

Contoh Obat Spesialisasi yang mengandung Gabapentin

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Indikasi terapi

Kapan penggunaan Gabapentin diindikasikan?

Penggunaan gabapentin diindikasikan dalam pengobatan:

  • Berbagai bentuk epilepsi (kedua kejang epilepsi terbatas pada area otak lokal dan kejang epilepsi yang menyebar ke berbagai area otak).
  • Nyeri neuropatik perifer (misalnya, diinduksi oleh penyakit seperti diabetes dan herpes zoster, umumnya dikenal sebagai herpes zoster )

Tahukah Anda bahwa ...

Gabapentin dapat diresepkan sebagai pengobatan pendukung (terapi kombinasi) atau terapi anti-epilepsi lain ketika tidak dapat mengendalikan kejang sepenuhnya, atau sebagai satu - satunya pengobatan (monoterapi) pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun .

peringatan

Peringatan dan Tindakan Pencegahan untuk penggunaan Gabapentin

Sebelum memulai perawatan dengan gabapentin, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika:

  • Anda menderita penyakit ginjal;
  • Itu dalam hemodialisis;
  • Anda menderita penyakit pernapasan dan / atau patologi sistem saraf;
  • Anda berusia di atas 65 tahun.

Dalam kasus apa pun, sebagai tindakan pencegahan, sebelum minum obat berdasarkan gabapentin, disarankan untuk memberi tahu dokter tentang kondisi kesehatan Anda, memberitahukan kemungkinan adanya gangguan atau penyakit dalam bentuk apa pun.

Lebih lanjut, jika selama pengobatan dengan gejala gabapentin seperti mual, muntah dan nyeri perut persisten muncul, perlu untuk segera menghubungi dokter karena mereka dapat mengindikasikan timbulnya pankreatitis akut.

Selama perawatan dengan gabapentin, penting juga untuk memberi tahu dokter Anda segera jika gejalanya seperti:

  • Pikiran untuk bunuh diri dan melukai diri sendiri;
  • Kelemahan otot;
  • Nyeri dan sakit;
  • malaise;
  • demam;
  • Perubahan warna urin;
  • Abnormalitas tes darah dan, khususnya, peningkatan kadar kreatin fosfokinase dalam darah.

Mohon diperhatikan

Kasus penyalahgunaan dan ketergantungan telah dilaporkan mengikuti pemasaran obat-obatan yang mengandung gabapentin (pengalaman pasca-pemasaran).

Akhirnya, ingat bahwa mengonsumsi gababentin dapat menyebabkan efek samping yang dapat mengubah kemampuan mengemudi kendaraan dan / atau menggunakan mesin (misalnya, kantuk, pusing, dan kelelahan). Oleh karena itu, sangat hati-hati disarankan dan kegiatan serupa harus dihindari jika efek samping yang disebutkan di atas terjadi.

Interaksi Farmakologis

Interaksi antara Gabapentin dan obat lain

Sebelum meminum gabapentin, ada baiknya memberi tahu dokter Anda jika Anda meminumnya, atau jika Anda baru saja mengonsumsi:

  • Obat antiepilepsi lainnya;
  • Obat yang digunakan untuk mengobati gangguan tidur;
  • Obat antidepresan;
  • Obat ansiolitik;
  • Obat yang digunakan dalam pengobatan gangguan kejiwaan;
  • Obat yang digunakan untuk mengobati gangguan neurologis;
  • Obat opioid (dapat meningkatkan efek gabapentin; selain itu, kombinasi opioid-gabapentin dapat menyebabkan kantuk dan penurunan laju pernapasan);
  • Obat antasid yang mengandung aluminium dan magnesium (dapat mengurangi penyerapan gabapentin pada tingkat lambung, oleh karena itu, disarankan untuk menggunakan gabapentin tidak lebih awal dari dua jam setelah mengambil obat antasid yang didasarkan pada aluminium dan / atau magnesium).

Namun, sebelum memulai terapi gabapentin, Anda perlu memberi tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi, atau baru saja menggunakan, obat atau produk apa pun, termasuk obat-obatan tanpa resep (SOP). ), Obat bebas, produk herbal dan herbal dan produk homeopati.

Efek samping

Efek Samping Disebabkan oleh Asupan Gabapentin

Seperti bahan aktif lainnya, gabapentin juga dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua pasien memanifestasikannya atau memanifestasikannya dengan cara yang sama. Faktanya, setiap orang bereaksi secara subyektif terhadap pemberian obat yang memanifestasikan efek samping yang berbeda dalam jenis dan intensitas, atau tidak memanifestasikannya sama sekali.

Namun, di bawah ini adalah beberapa efek samping utama yang dapat terjadi selama perawatan dengan gabapentin.

Kelainan darah

Pengobatan dengan gabapentin dapat menyebabkan leukopenia dan trombositopenia.

Gangguan sistem saraf

Mengambil gabapentin dapat menyebabkan penampilan:

  • mengantuk;
  • pusing;
  • Sakit kepala;
  • ataksia;
  • dysarthria;
  • tremor;
  • Hypoaesthesia;
  • Gangguan koordinasi;
  • Perubahan refleks;
  • kejang;
  • nystagmus;
  • Perubahan fungsi kognitif.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan dengan gabapentin dapat mendukung penampilan:

  • Negara kebingungan;
  • Kegugupan dan agitasi;
  • kecemasan;
  • depresi;
  • Ketidakstabilan emosional;
  • Pikiran untuk bunuh diri dan mengalahkan diri sendiri.

Gangguan kardiovaskular

Pemberian gabapentin dapat menyebabkan vasodilatasi, hipertensi, dan jantung berdebar.

Gangguan pencernaan

Asupan Gababentin dapat menyebabkan:

  • Mual dan / atau muntah;
  • Nyeri perut;
  • dispepsia;
  • Diare atau sembelit;
  • Perut kembung.

Selain itu, dalam kasus yang jarang terjadi, pankreatitis dapat terjadi.

Gangguan paru-paru dan jalan nafas

Terapi Gabapentin dapat meningkatkan timbulnya:

  • batuk;
  • dyspnea;
  • bronkitis;
  • faringitis;
  • rhinitis;
  • Depresi pernapasan.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan gabapentin dapat menyebabkan munculnya:

  • Erupsi kulit;
  • jerawat;
  • gatal:
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Eritema multiforme;
  • alopecia;
  • Ruam dengan eosinofilia dan gejala sistemik.

Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat

Mengambil gabapentin dapat menyebabkan:

  • arthralgia;
  • mialgia;
  • Kontraksi otot;
  • myoclonus;
  • Rhabdomyolysis.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang dapat terjadi selama perawatan dengan gabapentin terdiri dari:

  • Reaksi alergi, bahkan serius, pada individu yang sensitif;
  • anoreksia;
  • Nafsu makan meningkat;
  • Hipoglikemia atau hiperglikemia (efek samping yang diamati terutama pada pasien dengan diabetes);
  • Infeksi (pernapasan, telinga, kemih);
  • Gangguan penglihatan;
  • tinnitus;
  • pusing;
  • Mulut kering;
  • Radang gusi dan gangguan gigi lainnya;
  • kelelahan;
  • demam;
  • Edema perifer atau umum;
  • Penyakit dan gangguan hati dan / atau ginjal;
  • Impotensi dan disfungsi seksual.

overdosis

Dalam kasus overdosis gabapentin, toksisitas akut dapat terjadi yang ditandai dengan gejala seperti:

  • mengantuk;
  • kelesuan;
  • pusing;
  • Gangguan bicara;
  • Visi ganda;
  • diare;
  • Hilangnya kesadaran.

Pengobatan dengan bahan aktif dosis tinggi pada umumnya bersifat simptomatik dan suportif . Hemodialisis dapat bermanfaat pada pasien dengan masalah ginjal .

Dalam kasus apa pun, dalam kasus overdosis gabapentin - dipastikan atau dianggap - disarankan untuk segera pergi ke ruang gawat darurat terdekat, berhati-hati untuk membawa serta kemasan obat yang digunakan.

Mekanisme aksi

Bagaimana cara kerja Gabapentin?

Seperti yang disebutkan, mekanisme aksi yang pasti dimana gababentin mampu mengerahkan aktivitas antiepileptik dan analgesik terhadap nyeri neuropatik perifer masih belum sepenuhnya jelas. Namun, lokasi kerjanya diyakini berada pada saluran kalsium yang bergantung pada tegangan . Lebih rinci, gababentin telah terbukti mampu mengikat dengan afinitas tinggi terhadap subunit alfa-2-delta (α-2-δ) dari saluran yang disebutkan di atas. Oleh karena itu, telah dihipotesiskan bahwa hubungan ini mengarah pada serangkaian respons yang dapat bertanggung jawab baik untuk aktivitas antikonvulsan (melalui pengurangan pelepasan neurotransmitter rangsang di beberapa area otak), dan aktivitas analgesik.

Gunakan dan Posologi

Cara mengambil Gabapentin

Gabapentin harus dikonsumsi secara oral ; sebenarnya, itu tersedia dalam bentuk kapsul keras dan tablet berlapis yang harus ditelan utuh dengan banyak air .

Untuk pengobatan epilepsi pada orang dewasa dan remaja dan untuk pengobatan nyeri neuropatik perifer pada orang dewasa, dosis awal yang biasa bervariasi dari 300 mg hingga 1800 mg gabapentin per hari, untuk diambil dalam dosis terbagi sesuai dengan indikasi medis . Setelah itu, jumlah obat yang diberikan dapat ditingkatkan secara bertahap oleh dokter hingga maksimum 3600 mg gabapentin per hari.

Untuk pengobatan epilepsi pada anak-anak berusia enam atau lebih, di sisi lain, dosis rata-rata gabapentin yang diperlukan untuk mengendalikan kejang adalah 25-35 mg / kg berat badan per hari.

Namun, dosis tepat (dosis dan lamanya pengobatan) gabapentin harus ditetapkan oleh dokter secara individual untuk setiap pasien dan dapat bervariasi tergantung pada jenis gangguan yang sedang dirawat (epilepsi atau nyeri neuropatik perifer), dan tergantung pada respons pasien terhadap perawatan yang sama.

Mohon diperhatikan

Pasien dengan penyakit ginjal dan gangguan, pasien hemodialisis dan pasien usia lanjut mungkin perlu mengurangi dosis yang biasa mereka pakai.

Kehamilan dan laktasi

Apakah Gabapentin dapat dikonsumsi selama kehamilan dan selama menyusui?

Risiko mengonsumsi gabapentin pada wanita hamil tidak diketahui; Namun, penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi .

Lebih lanjut, penelitian yang dilakukan pada obat antiepilepsi lain telah menunjukkan kemungkinan menderita perubahan dalam perkembangan janin. Secara khusus, kombinasi beberapa obat antiepilepsi meningkatkan risiko perkembangan kelainan bawaan (misalnya, bibir sumbing, kelainan jantung, kelainan tabung saraf).

Sehubungan dengan hal di atas, oleh karena itu, penggunaan gabapentin pada wanita hamil harus dihindari kecuali potensi manfaat yang diharapkan untuk ibu lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada janin . Dalam situasi seperti itu, obat dapat digunakan tetapi hanya di bawah pengawasan ketat dokter .

Wanita usia subur yang perlu memulai terapi gabapentin, di sisi lain, harus menggunakan metode kontrasepsi untuk menghindari kemungkinan kehamilan.

Sedangkan untuk ibu menyusui, karena gababentin diekskresikan dalam ASI dan efeknya terhadap bayi tidak diketahui, disarankan untuk menghindari menyusui selama perawatan dengan bahan aktif yang dimaksud.

kontraindikasi

Ketika Gabapentin tidak boleh digunakan

Penggunaan gabapentin dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap gabapentin itu sendiri dan / atau terhadap satu atau lebih eksipien yang terkandung dalam produk obat yang akan digunakan.