XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® adalah obat berbasis Rivaroxaban.

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antitrombotik

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® diindikasikan sebagai bantuan farmakologis preventif - terhadap tromboemboli vena - pada pasien dewasa yang menjalani operasi penggantian pinggul dan lutut.

Mekanisme kerja XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, diambil secara oral oleh XARELTO ® cepat diserap, mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah sekitar 2-4 jam setelah pemberian oral.

Ketersediaan hayati bahan aktif ini sangat tinggi, secara konstan melebihi 80% pada dosis di bawah 15 mg.

Setelah diserap, rivaroxaban disampaikan dalam aliran peredaran darah yang sebagian besar terikat pada protein plasma, khususnya albumin.

XARELTO ® merupakan obat antitrombotik inovatif, diberikan mekanisme kerjanya yang dinyatakan melalui penghambatan langsung faktor koagulasi Xa. Dengan memusuhi pengaruh faktor terlarut ini, Rivaroxaban mencegah jalur koagulasi dari proses, baik melalui jalur ekstrinsik atau melalui jalur intrinsik, dengan memblokir tahap kunci yang memungkinkan protrombin untuk menghasilkan trombin (faktor IIa) dan memulai pembentukan trombus, dengan produksi fibrin.

Tidak adanya aksi langsung terhadap trombosit atau vitamin K menjamin profil aksi yang lebih terkontrol, dengan efek samping yang berkurang.

Setelah efek biologis, setelah sekitar 7-11 jam, rivaroxaban dimetabolisme di hati oleh enzim sitokromial CYP3A4 dan CYP2J2 dan kemudian dihilangkan baik melalui feses dan urin.

Dari total dosis yang diminum, sekitar 1/3 ditemukan tidak berubah dalam urin.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

EFEKTIFITAS DAN KEAMANAN RIVAROXABAN

Beberapa studi klinis tampaknya menyetujui kemanjuran rivaroxaban yang lebih besar dalam pencegahan penyakit tromboemboli vena setelah operasi. Data menunjukkan bahwa terapi XARELTO ® tidak hanya lebih efektif, tetapi juga lebih mudah (ini adalah terapi oral, bukan parenteral) dan aman, secara signifikan mengurangi episode perdarahan.

2. RIVAROXABAN JUGA DI FIBRILLASI ATRIAL

Selain khasiat yang lebih besar dalam pencegahan patologi tromboemboli vena karena operasi pinggul, beberapa uji klinis mendukung kemanjuran terapi rivaroxaban sebagai alat pencegahan untuk emboli fibrilasi atrium. Lebih tepatnya, XARELTO ® tampaknya setidaknya sama efektifnya dengan warfarin dalam mengobati kondisi-kondisi ini, tetapi jelas lebih aman dan lebih mudah diterapkan untuk dokter dan pasien.

3. XARELTO DALAM PENCEGAHAN PENYAKIT THROMBOEMBOLIC

XARELTO ® hari ini merupakan alternatif yang valid untuk warfarin untuk pengobatan patologi tromboemboli. Bahkan, dalam sebuah penelitian yang dilakukan pada 4.500 pasien yang menjalani terapi pinggul bedah, pemberian rivaroxaban pasca-intervensi memastikan penurunan kejadian trombus emboli vena sebesar 0, 2%, dibandingkan dengan 2% yang sebelumnya diperoleh dengan profilaksis farmakologis normal. .

Metode penggunaan dan dosis

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tablet : terapi harus dimulai beberapa jam setelah operasi, namun tidak sebelum hemostasis tercapai sepenuhnya.

Pada titik ini dosis optimal - yang nampaknya 10 mg, diminum sekali sehari - harus dilanjutkan selama sekitar 5 minggu dalam operasi pinggul, dan selama 2 minggu pada lutut.

Penyesuaian dosis harus diantisipasi pada pasien usia lanjut atau pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL XARELTO ® Rivaroxaban, PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA SANGAT PERLU.

Peringatan XARELTO ® Rivaroxaban

Sebelum memulai pengobatan dengan XARELTO ®, disarankan untuk memeriksa pola koagulasi pasien, dan kemudian memantaunya selama intervensi terapeutik.

Bahkan lebih banyak perhatian harus diberikan kepada pasien dengan kecenderungan untuk pengembangan perdarahan, trauma, mengalami prosedur medis yang berisiko (seperti pungsi tulang belakang atau epidural), atau dipengaruhi oleh patologi hematologi dengan gangguan proses koagulasi.

Untuk alasan yang sama, disarankan untuk menyarankan dokter Anda, atau mungkin penyelamat, untuk menggunakan obat dengan efek antikoagulan.

Metabolisme hati dan sekresi ginjal dan hati rivaroxaban membuatnya sangat berisiko untuk mengambil obat dalam kasus berkurangnya fungsi organ-organ yang disebutkan di atas, dapat menentukan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi darah bahan aktif dengan peningkatan risiko efek samping.

XARELTO ® mengandung laktosa, oleh karena itu dapat bertanggung jawab atas gangguan gastro-intestinal pada pasien yang menderita malabsorpsi glukosa-galaktosa dan defisiensi enzim laktase.

Beberapa efek samping yang dijelaskan setelah penggunaan XARELTO ® dapat mengurangi kemampuan persepsi normal pasien dan membuatnya berbahaya untuk menggunakan mesin atau mengendarai kendaraan.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Beberapa bukti eksperimental, bahkan jika hanya pada model hewan, telah menunjukkan efek toksik pada kesehatan janin. Selain itu, kemampuan untuk melintasi plasenta dan perubahan hemodinamik yang diinduksi dapat meningkatkan risiko perdarahan janin yang menyebabkan kematian atau aborsi.

Untuk alasan tersebut di atas, dan karena tidak adanya penelitian lebih lanjut tentang sekresi rivaroxaban dalam ASI, asupan selama kehamilan dan periode menyusui berikutnya sangat disarankan untuk tidak dilakukan.

interaksi

Kehadiran metabolisme hati dan keterlibatan dua enzim sitokromial yang sangat mudah diatur oleh bahan aktif lainnya, memaparkan rivaroxaban terhadap potensi gangguan properti farmakokinetik.

Lebih tepatnya, inhibitor CYP3A4 seperti ketoconazole, antijamur azole, inhibitor protease HIV dan ederithromycin dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dari bahan aktif ini, meningkatkan efek terapi dan toksik, sementara CYP3A4 inducers, seperti fenitoin, carbamazepine, phenobarbital atau St. John's wort dapat mengurangi konsentrasi plasma dengan menutupi efeknya.

Antikoagulan, obat antiinflamasi non-steroid dan agen antiplatelet, sebagai gantinya dapat memodulasi kapasitas antikoagulan obat.

Kontraindikasi XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® dikontraindikasikan jika terjadi perdarahan sedang berlangsung, patologi yang memengaruhi sistem koagulasi, peningkatan risiko perdarahan, hipersensitivitas sejati terhadap bahan aktif atau eksipiennya, dan selama seluruh periode kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Studi klinis telah mengamati timbulnya reaksi samping pada sekitar 14% pasien yang menjalani terapi XARELTO ®. Reaksi yang paling umum diamati adalah di saluran pencernaan, dengan diare dan muntah dan di hati, dengan peningkatan konsentrasi transaminase plasma.

Kasus-kasus perdarahan atau anemia lebih jarang, terkait dengan gejala keparahan yang bervariasi (pusing, sakit kepala, amnesia, paresthesia, pucat, edema, asthenia, nyeri meluas) tergantung pada luasnya perdarahan.