bromocriptine

Bromocriptine adalah senyawa semi-sintetis yang berasal dari ergotamine. Ergotamin adalah alkaloid alami yang diproduksi oleh ascomycete Claviceps purpurea . Jamur ini - juga dikenal sebagai Ergot - adalah parasit berumput dan terutama mempengaruhi gandum hitam. Ketika gandum dipenuhi dengan jamur ini, itu disebut ergot .

Bromocriptine - Struktur Kimia

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Bromocriptine diindikasikan untuk pengobatan:

Adenoma hipofisis yang mensekresi proaktaktin (hormon yang bertanggung jawab untuk merangsang kelenjar susu dan laktasi);
Hiperprolaktinemia, yaitu adanya peningkatan konsentrasi darah prolaktin;
Galaktorea, yaitu sekresi abnormal ASI pada wanita yang tidak menyusui;
Amenore yang tergantung proligein;
Disfungsi menstruasi;
Acromegaly, yang dapat menyebabkan pertumbuhan rambut abnormal pada wanita;
Hipogonadisme yang bergantung pada proleptik pria;
Sindrom neuroleptik ganas;
Penyakit Parkinson.

Selanjutnya, bromocriptine disetujui pada tahun 2009 oleh FDA (Food and Drug Administration) untuk pengobatan diabetes tipe 2; Namun, mekanisme yang digunakan untuk melakukan tindakan kontrol glikemik tidak sepenuhnya jelas.

peringatan

Terapi Bromocriptine harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Wanita yang menggunakan obat harus menjalani pemeriksaan ginekologi secara teratur.

Kasus perdarahan gastrointestinal telah dilaporkan pada beberapa subjek akromegali; oleh karena itu, pasien yang menjalani terapi bromocriptine - dengan riwayat penyakit tukak lambung atau tukak lambung yang sedang berlangsung - sebaiknya menerima jenis pengobatan lain.

Banyak perhatian harus diberikan pada pemberian bromokriptin pada pasien parkinson yang memiliki riwayat gangguan psikotik, gangguan kardiovaskular, tukak lambung dan / atau perdarahan gastrointestinal.

Ketika bromokriptin diberikan kepada wanita untuk pengobatan penyakit yang tidak berhubungan dengan hiperprolaktinemia, jumlah obat yang paling sedikit harus digunakan, untuk menghindari penurunan prolaktin di bawah angka normal.

Bromocriptine dapat menyebabkan kantuk dan / atau menyebabkan serangan tidur mendadak, oleh karena itu, pasien yang menggunakan obat harus menghindari mengemudi kendaraan atau menggunakan mesin.

Karena toksisitas paru-nya, hati-hati harus dilakukan dalam pemberian bromokriptin pada pasien dengan gangguan pleuropulmoner yang sifatnya tidak diketahui.

Bromocriptine tidak boleh digunakan secara rutin untuk mencegah atau menghentikan produksi ASI, tetapi hanya boleh digunakan dalam kasus kebutuhan aktual dan hanya setelah saran medis. Selain itu, obat ini tidak boleh digunakan pada wanita yang terkena - atau mereka yang telah terkena - oleh penyakit hipertensi, kondisi jantung dan / atau gangguan kejiwaan yang parah.

interaksi

Bromocriptine adalah obat dengan aksi agonis terhadap reseptor dopaminergik (reseptor dopamin). Akibatnya, obat antagonis dopamin dan obat antipsikotik dapat mengurangi efek bromokriptin.

Pengobatan dengan alkaloid ergot - atau dengan obat lain yang bekerja pada tekanan darah - bersama dengan pemberian bromokriptin, dapat menyebabkan efek peningkatan. Oleh karena itu, banyak perhatian harus digunakan dalam penggunaan simultan obat-obatan ini.

Penggunaan makrolida (obat dengan tindakan antibiotik) dalam kombinasi dengan bromokriptin, dapat meningkatkan konsentrasi plasma mereka sehingga berpotensi menimbulkan efek berbahaya.

Respons terhadap terapi bromokriptin dapat menurun jika diberikan bersamaan dengan griseofulvin (obat antijamur).

Toleransi terhadap pengobatan dengan bromokriptin dapat dikurangi dengan konsumsi alkohol .

Efek samping

Bromocriptine - seperti obat lain - dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping. Setiap individu merespon berbeda terhadap terapi, sehingga tidak semua efek samping harus terjadi dengan intensitas yang sama pada setiap pasien.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi setelah perawatan dengan bromocriptine:

Gangguan kejiwaan

Terapi Bromocriptine dapat menyebabkan kegembiraan psikomotorik, kebingungan dan halusinasi .

Gangguan sistem saraf

Selama asupan bromocriptine sangat umum munculnya gangguan seperti sakit kepala, pusing dan tardive, ditandai dengan gerakan otot yang tidak terkendali, kehilangan koordinasi dan / atau keseimbangan.

Lebih lanjut - seperti yang disebutkan sebelumnya - bromocriptine dapat menyebabkan kantuk, kantuk di siang hari yang berlebihan dan serangan tidur mendadak tanpa adanya tanda-tanda peringatan, sehingga sangat berbahaya untuk mengendarai kendaraan dan / atau menggunakan mesin.

Gangguan jantung

Pengobatan dengan bromocriptine dapat menyebabkan penyakit jantung yang serius, termasuk valvulopathies jantung (yaitu gangguan katup jantung), perikarditis (yaitu peradangan pada perikardium, membran yang menutupi jantung) dan efusi perikardial (akumulasi cairan di ruang perikardium, yaitu. ruang antara perikardium dan jantung).

Patologi pembuluh darah

Terapi Bromocriptine dapat mendukung timbulnya hipotensi ortostatik, yaitu penurunan tekanan darah secara tiba-tiba setelah transisi dari posisi berbaring atau duduk ke posisi tegak.

Bromocriptine juga dapat menyebabkan hipertensi disertai dengan gejala seperti sakit kepala parah, dering di telinga, penglihatan kabur, kecemasan, kebingungan, sakit dada, sesak napas, detak jantung tidak teratur dan kejang.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan bromocriptine dapat menyebabkan gangguan seperti sakit perut, kehilangan nafsu makan, mual, muntah, diare dan sembelit . Kotoran berdarah juga dapat muncul. Selain itu, bromocriptine dapat menyebabkan perdarahan gastrointestinal.

Sindrom Raynaud

Terapi Bromocriptine dapat menyebabkan fenomena Raynaud. Fenomena ini ditandai dengan spasme berlebihan pembuluh darah perifer yang menyebabkan penurunan aliran darah di daerah yang terkena. Fenomena ini terjadi sebagian besar di jari tangan dan kaki, tetapi juga dapat melibatkan bagian lain dari tubuh. Kulit daerah yang terkena biasanya berwarna kuning yang dapat menjadi sianotik dan, akhirnya - setelah darah dipulihkan - berubah menjadi merah.

Gangguan pleuropulmonary

Bromocriptine dapat menyebabkan efusi pleura dan fibrosis pleuropulmonary ; efek samping ini terjadi terutama setelah perawatan jangka panjang dan dosis tinggi.

Bromocriptine juga dapat memicu batuk dengan darah atau muntah.

Gangguan kontrol impuls

Terapi Bromocriptine dapat menyebabkan gangguan kontrol impuls serius. Gangguan ini termasuk belanja kompulsif atau belanja berlebihan, perjudian patologis, peningkatan libido, hiperseksualitas, bulimia, dan keinginan untuk makan yang tidak terkendali.

hipoglikemia

Bromokriptin dapat menyebabkan penurunan kadar glukosa darah; pengurangan ini dapat menyebabkan gejala seperti sakit kepala, berkeringat, gemetaran, perasaan lapar, lekas marah dan kesulitan berkonsentrasi.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang dapat terjadi setelah mengambil bromocriptine adalah:

Mulut kering;
Kram kaki;
Masalah penglihatan;
Hidung terus menerus menetes atau tersumbat hidung;
rhinitis;
sinusitis;
Nyeri di dada atau saat bernapas;
Napas cepat;
Napas pendek;
Sakit punggung;
Pembengkakan lokal di pergelangan kaki dan kaki;
kelemahan;
Kelelahan.

overdosis

Pengobatan overdosis bromocriptine hanya bersifat simptomatik. Metoclopramide dapat digunakan untuk mengobati muntah dan halusinasi.

Mekanisme aksi

Bromocriptine adalah agonis reseptor dopaminergik dan - dengan demikian - mampu meniru efek biologis dopamin. Secara khusus, bromokriptin memiliki afinitas tinggi untuk reseptor dopaminergik tipe 2 (reseptor D2) yang terletak pada sel luteotropik dari adenohipofisis, yang bertanggung jawab untuk pelepasan prolaktin. Dengan menghambat pelepasan prolaktin di hulu, bromokriptin dengan demikian mampu mengganggu kinerja fungsi biologis yang terhubung dengannya.

Namun - walaupun penghambatan prolaktin adalah fungsi utama bromokriptin - ia juga dapat berinteraksi dengan neuron dopaminergik yang ada di area nigrostriatal otak. Pada pasien yang menderita penyakit Parkinson - selain degenerasi neuron ini - ada juga penguraian enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis dopamin. Inilah sebabnya - untuk pengobatan penyakit ini - obat digunakan yang dapat bertindak langsung pada reseptor dopaminergik, seperti bromokriptin.

Mode Penggunaan - Posologi

Bromocriptine tersedia untuk pemberian oral sebagai tablet dengan dosis yang berbeda. Obat harus selalu diminum saat makan.

Dosis bromocriptine harus ditetapkan oleh dokter berdasarkan jenis patologi yang akan diobati.

Secara umum, untuk gangguan yang melibatkan disfungsi siklus menstruasi dan galaktorea, dosis yang disarankan adalah setengah tablet - mengandung 2, 5 mg bahan aktif - untuk diminum dua atau tiga kali sehari.

Dalam kasus pengobatan penyakit Parkinson, di sisi lain, dosis bromokriptin yang biasa dinaikkan menjadi 30 mg sehari ketika digunakan sebagai monoterapi dan 5-15 mg sehari jika digunakan dalam kombinasi dengan obat lain.