obat penghilang rasa sakit

keumuman

Obat penghilang rasa sakit (atau analgesik) - seperti dapat dilihat dari namanya - adalah obat yang digunakan untuk mengobati rasa sakit dari berbagai sifat dan entitas.

Meskipun efektif dalam "memadamkan" rasa sakit, obat-obatan ini umumnya tidak menyelesaikan penyebab yang menyebabkan timbulnya stimulus yang menyakitkan.

Kelas obat berikut ini termasuk dalam kelompok obat penghilang rasa sakit:

NSAID (obat antiinflamasi non-steroid);
Analgesik-antipiretik;
Analgesik opioid.

Karakteristik dari kelas obat ini akan diilustrasikan secara singkat di bawah ini.

NSAID

Obat Anti Inflamasi Non-Steroidal (NSAID) merupakan kategori obat yang cukup luas.

Bahan aktif milik kelas ini diberkahi - dengan cara yang kurang lebih ditekankan - dengan sifat anti-inflamasi, menghilangkan rasa sakit dan antipiretik.

Hanya beberapa fitur utama NSAID yang akan dijelaskan secara singkat di bawah ini. Untuk informasi lebih rinci, lihat artikel khusus yang sudah ada di situs ini ("NSAID: Sejarah, Mekanisme Tindakan, Indikasi", "NSAID: Klasifikasi berdasarkan struktur kimia", "NSAID: Efek Samping dan Kontraindikasi").

NSAID dapat diklasifikasikan menurut struktur kimianya dan sesuai dengan mekanisme kerjanya.

Di antara NSAID yang paling dikenal dan digunakan, kami menemukan:

Salisilat, termasuk asam asetilsalisilat;
Turunan asam propionat, seperti ibuprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen dan flurbiprofen;
Turunan asam asetat, termasuk ketorolak, diklofenak dan indometasin;
Sulphonyl, di antaranya kita temukan nimesulide;
Turunan dari asam enolat, di antaranya kita temukan piroksikam, meloksikam, tenoksikam dan lornoksikam;
Turunannya asam fenamatat, di antaranya kita temukan asam mefenamat dan asam flufenamat;
Inhibitor COX-2 selektif, termasuk celecoxib dan etoricoxib.

Mekanisme aksi NSAID

NSAID melakukan tindakan antiinflamasi, antipiretik, dan terutama analgesiknya dengan menghambat siklooksigenase.

Cyclooxygenase adalah enzim yang tiga isoform berbeda dikenal: COX-1, COX-2 dan COX-3.

Enzim ini mengubah asam arakidonat yang ada dalam tubuh kita menjadi prostaglandin, prostasiklin, dan tromboxan.

Prostaglandin - dan terutama prostaglandin G2 dan H2 - terlibat dalam proses inflamasi dan memediasi respons nyeri. Sementara tipe E prostaglandins (PGE) menginduksi demam.

COX-1 adalah isoform konstitutif, biasanya hadir dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis seluler. COX-2, di sisi lain, adalah isoform yang diinduksi yang dihasilkan oleh sel-sel inflamasi yang diaktifkan (sitokin inflamasi).

Melalui penghambatan COX-2, oleh karena itu, pembentukan prostaglandin yang bertanggung jawab atas timbulnya demam, peradangan dan rasa sakit terhalang.

Namun, banyak NSAID (kecuali untuk inhibitor COX-2 selektif) juga mampu menghambat isoform konstitutif COX-1. Penghambatan ini merupakan asal dari beberapa efek samping yang khas dari NSAID non-selektif.

Efek samping

Tentu saja, efek samping bervariasi tergantung pada bahan aktif yang Anda gunakan, tetapi beberapa efek samping umum terjadi pada seluruh kelas obat.

Di antara efek samping yang umum terjadi pada semua NSAID adalah efek samping gastrointestinal, seperti:

mual;
muntah;
Diare atau sembelit;
Ulserasi gastrointestinal, perforasi, dan / atau perdarahan.

Selain itu, penggunaan NSAID pada dosis tinggi dan untuk jangka waktu yang lama dapat menyebabkan peningkatan risiko infark miokard atau stroke.

Analgesik-antipiretik

Kelas ini termasuk obat yang menginduksi efek antipiretik dan penghilang rasa sakit, tetapi tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi.

Faktanya, satu-satunya bahan aktif yang masih ada di pasaran yang termasuk dalam kelas obat ini adalah parasetamol .

Namun, mekanisme aksi yang digunakan obat ini untuk aktivitasnya belum sepenuhnya diklarifikasi.

Hipotesis yang paling diterima adalah bahwa menurut mana parasetamol mengerahkan tindakan antipiretik dan menghilangkan rasa sakit dengan menghambat salah satu isoform dari enzim siklooksigenase: COX-3.

Analgesik opioid

Semua obat yang menghasilkan analgesia karena stimulasi reseptor opioid endogen termasuk dalam kelas obat penghilang rasa sakit ini.

Juga dalam kasus ini, di bawah ini, hanya beberapa karakteristik dari kelas obat ini akan diilustrasikan secara singkat; untuk informasi lebih rinci, lihat artikel khusus di situs ini ("obat opioid").

Di antara obat penghilang rasa sakit opioid yang paling populer kami menyebutkan morfin, kodein (juga digunakan untuk sifat antitusifnya), fentanyl (atau fentanyl, atau fentanyl), metadon, oxycodone dan buprenorfin .

Mekanisme kerja analgesik opioid

Seperti disebutkan, obat penghilang rasa sakit yang termasuk dalam kelas obat ini mengerahkan tindakan mereka dengan menstimulasi reseptor opioid endogen.

Ada beberapa jenis reseptor opioid:

Reseptor μ (juga dikenal sebagai MOP);
Δ reseptor (juga dikenal sebagai DOP);
Κ reseptor (juga dikenal sebagai KOP);
Reseptor anak yatim (atau dikenal sebagai NOP).

Reseptor ini terletak di sepanjang jalur nyeri tubuh kita dan terlibat dalam transmisi neurotim stimuli yang menyakitkan. Lebih rinci, stimulasi mereka menyebabkan aktivasi kaskade sinyal kimia yang memuncak dengan induksi efek analgesik.

Kebanyakan analgesik opioid yang digunakan dalam terapi adalah agonis (sebagian atau total, selektif atau tidak) dari reseptor μ. Oleh karena itu, mekanisme kerja obat-obat ini terdiri dalam menstimulasi reseptor-reseptor yang disebutkan di atas, sehingga menginduksi analgesia.