Apa itu Cimetidine?
Cimetidine adalah nenek moyang antagonis reseptor histamin H2 dan tidak diragukan lagi dapat dianggap sebagai tonggak sejarah, tidak hanya dalam pengembangan kelas obat ini, tetapi juga dalam sejarah kimia farmasi.
Cimetidine adalah antagonis H2 pertama yang dikembangkan, dari mana semua molekul lain yang termasuk dalam kelas obat ini diturunkan.
Cimetidine adalah produk yang diperoleh dari finalisasi proyek penting SmithKline & French pada tahun 60-an-70-an.
Cimetidine dipasarkan untuk pertama kali di Inggris pada tahun 1976 dengan nama terdaftar Tagamet; hari ini juga dapat ditemukan sebagai obat generik dengan nama molekul itu sendiri, yaitu simetidin. Dari awal proyek hingga pemasaran simetidin yang sama, diperlukan waktu sekitar 12 tahun, dan itu adalah obat pertama di dunia yang mencapai pendapatan satu miliar dolar per tahun. Dapat dikatakan bahwa simetidin mengubah kehidupan pasien yang menderita gastritis dan masih menjadi obat yang banyak digunakan di seluruh dunia.
Posologi dan metode penggunaan
Cimetidine dapat diberikan secara oral atau parenteral (secara intravena dan intramuskuler) sesuai dengan berbagai kebutuhan terapeutik.
Pengobatan ulkus duodenum
Dalam pengobatan ulkus duodenum, dengan rute oral, simetidin diambil dari 800 hingga 1600 mg / hari dalam pemberian harian tunggal, sebelum tidur. Atau, 1.200 mg / hari dapat diminum dibagi menjadi 4 dosis harian masing-masing 300 mg, tiga saat makan utama dan satu pada waktu tidur. Untuk menghindari timbulnya iritasi lambung, dianjurkan untuk minum obat pada saat perut penuh jika memungkinkan. Durasi pengobatan tergantung pada respons terapeutik, tetapi biasanya bervariasi dari 4 hingga 8 minggu; jika penyembuhan total tidak terjadi, perawatan dapat diperpanjang bahkan untuk periode yang lebih lama. Jika, di sisi lain, ulkus duodenum dirawat secara parenteral, injeksi 300 mg simetidin secara intravena atau intramuskuler digunakan setiap 6, 8 jam. Atau, sebagai alternatif, simetidin dapat diberikan secara terus menerus dari 40-50 mg per jam hingga maksimum 100 mg / jam (2, 4 g / hari) tergantung kebutuhan. Dalam kasus terapi profilaksis (preventif) ulkus duodenum, digunakan simetidin 400 mg / hari, diberikan dalam dosis tunggal, oral, sebelum tidur, atau 300 mg / hari untuk injeksi intravena atau intramuskuler, selalu dalam satu pemberian tunggal .
Pengobatan tukak lambung
Dalam pengobatan ulkus lambung, secara oral, 800 mg / hari simetidin digunakan dalam pemberian tunggal, pada malam hari, sebelum tidur. Dalam kasus di mana dosis yang lebih tinggi diperlukan, 1.200 mg / hari dapat digunakan, dibagi menjadi 4 administrasi harian. Dianjurkan untuk memberikan obat pada saat perut penuh. dalam kasus pengobatan ulkus lambung parenteral, 300 mg simetidin digunakan untuk injeksi intravena atau intramuskuler setiap 6 jam. Atau, infus simetidin intravena terus menerus dapat digunakan dengan kecepatan 50 mg / jam.
Pengobatan sindrom Zollinger-Ellison
Cimetidine juga cukup digunakan dalam pengobatan sindrom Zollinger-Ellison. Cimetidine oral menggunakan 1.200 mg / hari dibagi menjadi empat administrasi harian, satu pada setiap kali makan dan satu sebelum tidur; injeksi parenteral intravena atau intramuskular 300 mg simetidin digunakan setiap 6 jam. Atau, mereka dapat diberikan dengan infus terus menerus - awalnya - 50mg simetidin per jam; kemudian, berdasarkan respons terapeutik, simetidin digunakan dari 40 hingga 500 mg / jam; dalam hal apa pun, dosis harian tidak boleh melebihi 2400 mg.
Pengobatan penyakit refluks gastroesofagus
Dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, oral, 1600 mg / hari simetidin digunakan, dibagi menjadi dua administrasi atau menjadi empat administrasi harian masing-masing 400 mg. Dengan menyuntikkan, di sisi lain, dosis yang digunakan adalah 300 mg simetidin yang diberikan melalui suntikan intravena atau intramuskuler setiap 6 jam, atau - sebagai alternatif - infus obat yang terus menerus dapat diberikan dengan kecepatan 50 mg / jam.
Semua dosis yang disebutkan di atas merujuk pada pasien dewasa.
Kontraindikasi dan peringatan
Sebelum memulai pengobatan dengan simetidin terhadap tukak lambung, penting untuk memastikan bahwa gejala penderitaan lambung bukan karena neoplasma ganas, karena kanker lambung ditandai dengan gejala yang mirip dengan gejala yang dihasilkan oleh tukak lambung. ; gejala-gejala ini diatasi dengan simetidin. Dengan demikian, simetidin dapat menutupi gejala neoplasia yang terbentuk di lambung, sehingga menunda diagnosis penyakit yang tepat. Jenis penilaian ini sangat penting jika pasien berusia lanjut atau jika ia mengeluhkan gejala baru atau perubahan baru-baru ini.
Studi ekstensif baru-baru ini menunjukkan bahwa pada pasien usia lanjut dengan diabetes, pneumonia kronis atau sistem kekebalan tubuh yang terganggu (karena misalnya perawatan kemoterapi atau penyakit seperti AIDS) ada risiko lebih tinggi terkena pneumonia jika mereka dirawat dengan simetidin atau antagonis H2 lainnya. Karena itu, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika batuk atau gejala infeksi dada lainnya terjadi selama perawatan. Penggunaan simetidin dan alkohol secara simultan dapat meningkatkan konsentrasi alkohol yang bersirkulasi. Penjelasan biologis tampaknya terkait dengan penghambatan dehidrogenase alkohol lambung oleh simetidin, yang mengarah pada peningkatan ketersediaan hayati alkohol dan penghambatan metabolisme hati alkohol itu sendiri.
Dari penelitian lain telah dikonfirmasikan bahwa simetidin menghambat metabolisme oksidatif obat. Sebagai contoh simetidin meningkatkan efek antikoagulan Warfarin, oleh karena itu disarankan untuk tetap terkendali (waktu protrombin) pasien yang menggunakan Warfarin dan simetidin pada waktu yang sama. Cimetidine dapat memperpanjang efek obat-obatan penting lainnya seperti beta-blocker dan diazepam.
Kehamilan dan menyusui
Penelitian pada hewan menunjukkan tidak ada risiko pada janin terkait penggunaan simetidin dalam kehamilan. Sayangnya tidak ada penelitian lengkap pada kehamilan manusia. Telah dikonfirmasikan bahwa simetidin melintasi plasenta, meskipun lambat, dengan difusi pasif di kedua arah.
Meskipun dalam beberapa kasus cimetidine telah digunakan tanpa risiko selama kehamilan dalam pengobatan tukak lambung, sangat disarankan untuk menggunakannya hanya jika benar-benar diperlukan. Data dari penelitian lain menunjukkan bahwa - jelas - paparan janin lebih besar jika dosis kronis dari total simetidin X mg digunakan daripada pemberian tunggal dosis X yang sama, sehingga simetidin dapat digunakan selama persalinan untuk mencegah sindrom Mendelson. Penggunaan simetidin selama persalinan tidak mengganggu durasi kelahiran atau dengan kontraksi selama masa kelahiran yang sama.
Cimetidine telah terbukti disekresikan ke dalam ASI. Selama pemberian 400 mg simetidin pada pasien, konsentrasi puncak obat dalam susu mencapai 5 mcg / ml. Konsentrasi ini tidak bervariasi ketika simetidin kronis dilanjutkan. Meskipun produsen merekomendasikan untuk tidak menggunakan simetidin selama menyusui, menurut American Academy of Pedriatics, asupan simetidin dianggap kompatibel dengan menyusui.
Efek samping dan yang tidak diinginkan
Pada sebagian besar pasien yang diobati dengan simetidin, tidak ada efek samping yang terjadi. Namun, seperti semua obat, simetidin juga dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Yang paling umum adalah yang gastrointestinal, seperti diare, yang mempengaruhi satu persen pasien yang diobati dengan simetidin. Efek samping lain yang dapat terjadi ketika mengambil simetidin adalah yang mempengaruhi sistem saraf pusat (terutama pada pasien usia lanjut), seperti sakit kepala, keadaan kebingungan reversibel, dan gangguan ekstrapiramidal; gambaran klinis menjadi lebih buruk pada pasien dengan gagal ginjal berat. Dalam kasus lain, jauh lebih jarang, efek samping yang terkait dengan sistem kardiovaskular, seperti bradikardia, ekstrasistol atrium dan ventrikel, dan takikardia ventrikel telah dilaporkan. Kasus lain yang dilaporkan adalah yang terkait dengan metabolisme hepatik, dengan peningkatan transaminase serum, yang cenderung menormalisasi selama pengobatan simetidin.
