ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® adalah obat berdasarkan methyldopa

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antihipertensi - zat antiadrenergik dengan aksi sentral

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® diindikasikan dalam pengobatan semua bentuk hipertensi arteri sedang atau berat.

Mekanisme kerja ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® diambil secara oral, memiliki farmakokinetik yang tidak dapat diprediksi, karena penyerapan dan bioavailabilitasnya cenderung sangat bervariasi dari individu ke individu, mencapai antara 8 dan 62%. Tindakan biologisnya cenderung bertahan selama sekitar 24 jam, sementara eliminasi terutama dipercayakan pada rute ginjal.

Efek antihipertensi adalah karena bahan aktif yang terkandung dalam ALDOMET ® yang dikenal sebagai metildopa, yang mampu - melalui mekanisme yang berbeda - untuk mengurangi fungsionalitas simpatik organisme. Modalitas aksi prinsip aktif ini meramalkan penghambatan reseptor dari pusat vasomotor sistem saraf pusat (efek mungkin dilakukan oleh alfa-metil noradrenalin metabolit) dan efek antiadrenergik perifer yang menghambat aktivitas L-dopa-decarboxylase ( yang mengkatalisis transformasi L-dopa menjadi dopamin, katekolamin yang bekerja pada sistem saraf simpatis yang menyebabkan percepatan detak jantung dan peningkatan tekanan darah).

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1 METILDOPA DAN HIPERTENSI

Metildopa adalah - antara 70-an dan 80-an - salah satu obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi primer. Penggunaannya kemudian secara bertahap digantikan oleh kelas farmasi yang lebih efektif dengan efek samping yang lebih sedikit. Namun, penelitian ini dilakukan dalam meta-analisis pada sekitar 595 penelitian yang telah menunjukkan kemanjuran methyldopa pada dosis 500mg / 2000mg per hari dalam mengurangi tekanan darah. Lebih tepatnya, pengurangan rata-rata mencapai 13mmHg untuk maksimum dan 8mmHg untuk minimum.

2. METILDOPA DAN HEPATOTOSISITAS DALAM KEHAMILAN

Ini dikenal sebagai salah satu efek samping yang terkait dengan terapi metildopa, keduanya toksisitas hati. Sayangnya, literatur kaya dalam kasus-kasus seperti ini, di mana pemberian methyldopa telah menyebabkan penurunan penting dalam fungsi hati, dengan perubahan parameter laboratorium bahkan pada wanita hamil. Untungnya, nilai-nilai dan fungsi hati kembali ke kisaran normal setelah penghentian terapi.

3. METILDOPA DAN ANEMINA

Anemia hemolitik adalah salah satu efek samping yang paling berisiko dari pemberian metildopa. Meskipun mekanisme patogenik dari reaksi merugikan ini belum dijelaskan, literatur internasional termasuk kasus baru anemia hemolitik, beberapa di antaranya sangat serius.

Metode penggunaan dan dosis

Tablet ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg: dosis serangan untuk pengobatan hipertensi melibatkan pemberian 2/3 tablet per hari 250 mg dalam 48 jam pertama. Setelah efek telah diamati, yang umumnya terjadi dalam 12/24 jam setelah pemberian oral, perlu untuk menyesuaikan dosis sesuai dengan tujuan dan hasil pertama yang diperoleh.

Dosis maksimum yang diizinkan dari ALDOMET ® tidak boleh melebihi 2 gram per hari; jika dosis ini terbukti tidak efektif, seseorang dapat menggunakan simultan diuretik thiazide, yang tampaknya sangat efektif dalam membantu aksi antihipertensi methyldopa. Dalam hal ini - dan mungkin dalam kasus lain pemberian simultan obat antihipertensi - dokter harus menyesuaikan dosis keduanya untuk mendapatkan kontrol tekanan darah yang baik.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL ALDOMET ® Metildopa - PRESKRIPSI DAN PENGENDALIAN DOKTER ANDA SENDIRI DIPERLUKAN.

Peringatan ALDOMET ® Metildopa

Asupan ALDOMET ®, terutama dalam kasus dosis tinggi, dapat dikaitkan dengan rasa kantuk dan sedasi, dengan peningkatan yang signifikan pada efek ini pada pasien usia lanjut atau mereka yang memiliki penyakit ginjal, mengingat metabolisme yang berbeda dan berkurangnya ekskresi bahan aktif.

Selama terapi ALDOMET ®, kasus anemia hemolitik dengan keparahan yang berbeda, perubahan hematokrit dan parameter laboratorium, pengurangan fungsi hati dan demam juga diamati, untuk itu perlu untuk menunda terapi obat. Konsekuensinya, pada minggu-minggu pertama perawatan, pemantauan medis yang ketat akan diperlukan, untuk menghindari kemungkinan timbulnya efek yang disebutkan di atas berbahaya bagi kesehatan pasien.

ALDOMET® juga dapat mengubah tes Coombs.

Secara umum, penangguhan terapi obat, diberikan juga waktu paruh pendek dari prinsip aktif, menentukan kembali ke tingkat tekanan pra-terapi dalam 24 jam, tanpa efek rebound.

Ketenangan dan penurunan perhatian dapat terjadi setelah pemberian ALDOMET ®, membuat mengemudi kendaraan atau penggunaan mesin menjadi berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Berbagai penelitian yang diterbitkan dalam literatur tampaknya setuju pada tidak adanya efek teratogenik ALDOMET ®, namun peran metildopa pada metabolisme janin belum sepenuhnya diklarifikasi. Faktanya diketahui bahwa bahan aktif ini dan metabolitnya dapat dengan mudah melewati sawar plasenta dan melakukan aksi biologisnya juga pada janin. Lebih jauh, metildopa sebagian kecil dikeluarkan ke dalam ASI, oleh karena itu disarankan untuk berhenti menyusui selama terapi ALDOMET ®.

interaksi

Dimungkinkan untuk meningkatkan aksi terapi hipotensif dari ALDOMET ® melalui pemberian bersamaan obat antihipertensi lainnya. Sinergi dengan diuretik thiazide tampaknya sangat efektif, dalam hal ini penyesuaian dosis yang tepat diperlukan untuk menghindari episode hipotensi akut.

Efek sedatif parsial dari metildopa dapat menyebabkan berkurangnya kebutuhan anestesi pada fase perioperatif.

Khasiat biologis ALDOMET ® malah dihambat oleh pemberian obat-obatan seperti antidepresan trisiklik atau obat antiinflamasi non-steroid, yang mampu menentukan peningkatan retensi air-salin.

Kontraindikasi ALDOMET ® Metildopa

Mengingat efek metabolik potensial dari metildopa, pemberian ALDOMET ® tidak direkomendasikan pada pasien dengan penyakit hati dan ginjal, bahkan yang sebelumnya, dan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu unsur obat.

ALDOMET ® tidak efektif dalam pengobatan hipertensi pada pasien dengan pheochromocytoma.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Pemberian ALDOMET ® terutama pada fase awal atau setelah peningkatan dosis, dapat disertai dengan efek sedatif, kantuk, pusing, kelemahan, sakit kepala, mual dan kram perut.

Kasus di mana asupan ALDOMET ® telah menyebabkan timbulnya anemia hemolitik, perubahan parameter laboratorium, termasuk hematokrit, demam, impotensi, penurunan libido, amenore, ginekomastia dan dalam kasus yang paling serius juga diketahui. juga bradikardia.

Efek-efek ini umumnya ringan dan sementara, bahkan mereka cenderung cepat mundur begitu terapi dihentikan.

Dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponen ALDOMET ®, reaksi kulit seperti demam, eksim dan erupsi umumnya diamati.