Umum dan klasifikasi
Relaksan otot - seperti dapat dengan mudah disimpulkan dari namanya - adalah obat yang digunakan dalam pengaturan klinis untuk mempromosikan relaksasi otot-otot, baik kerangka maupun halus.
Relaksan otot tersedia dalam bentuk berbagai formulasi farmasi untuk penggunaan oral, parenteral dan bahkan topikal.
Pada dasarnya, pelemas otot dapat dibagi menjadi dua kelompok besar, tergantung pada mekanisme yang melaluinya mereka melakukan aksi pelepasan otot-otot:
- Relaksan otot aksi sentral;
- Relaksan otot tepi.
Relaksan otot aksi sentral
Relaksan otot yang beraksi terpusat mengerahkan aktivitas mereka dengan bertindak langsung pada tingkat sistem saraf pusat.
Umumnya, jenis pelemas otot ini digunakan untuk perawatan kontraktur dan kejang otot, yang dapat dikaitkan dengan trauma, penyakit sumsum tulang belakang dari berbagai asal dan alam, patologi otak, penyakit autoimun (seperti, misalnya, sklerosis multipel), gangguan tulang belakang, penyakit degeneratif dan tumor.
Bahan aktif yang termasuk dalam kategori pelemas otot ini berbeda dan memiliki mekanisme aksi yang berbeda.
Di bawah, beberapa obat ini akan dijelaskan secara singkat.
eperison
Eperisone (Expose®) adalah pelemas otot yang digunakan untuk mengatasi kelenturan otot akibat gangguan neurologis degeneratif, traumatis, atau neoplastik.
Aksi relaksasi otot eperisone adalah karena kemampuannya untuk menghambat pelepasan spontan dari neuron motorik gamma yang ada di tingkat tulang belakang.
Selain itu, eperisone juga dapat memberikan tindakan analgesik dan vasodilatasi.
Efek utama yang tidak diinginkan yang diberikan oleh eperisone adalah: palpitasi, pusing, sakit kepala, tremor, kelelahan, asthenia, gangguan pencernaan dan ruam kulit.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) adalah pelemas otot yang bekerja secara terpusat yang terutama digunakan dalam pengobatan kontraktur otot yang menyakitkan terkait dengan kondisi tulang belakang akut.
Thiocolchicoside mengerahkan aktivitasnya melalui mekanisme aksi yang kompleks, yang melibatkan antagonisasi reseptor GABA-A.
Thiocolchicoside dapat menyebabkan efek samping pada saluran pencernaan, karena dapat menyebabkan timbulnya rasa kantuk.
baclofen
Baclofen (Lioresal®) adalah pelemas otot yang digunakan dalam pengobatan hiperonia spastik terkait dengan multiple sclerosis, untuk tumor sumsum tulang belakang, traumatis, infeksius atau degeneratif (seperti, misalnya, kelumpuhan tulang belakang spastik, mielitis transversal, paraplegia traumatik), amyotrophic lateral sclerosis, dll.) dan patologi serebral, seperti ensefalopati masa kanak-kanak, vaskulopati serebral, dan tumor.
Baclofen melakukan aktivitas relaksan ototnya dengan mengerahkan aksi agonis terhadap reseptor GABA-B, berkat kontrol pelepasan beberapa neurotransmitter rangsang yang diperoleh, sehingga menyebabkan penurunan tonus otot.
Efek utama yang tidak diinginkan yang mungkin timbul setelah penggunaan baclofen adalah: sedasi, kantuk, depresi pernapasan, sakit kepala, euforia insomnia, kebingungan, gangguan pencernaan, dan tremor.
Zanaflex
Tizanidine (Sirdalud®) adalah pelemas otot yang digunakan baik dalam pengobatan kejang otot yang menyakitkan yang terkait dengan gangguan tulang belakang dan pembedahan, dan dalam pengobatan kelenturan otot yang disebabkan oleh penyakit yang berbeda sifatnya.
Tizanidine adalah agonis sentral dari reseptor adrenergik α2, oleh karena itu, Tizanidine adalah tindakan myorelaxant melalui penghambatan pelepasan noradrenalin dari interneuron tulang belakang.
Efek samping yang dapat terjadi setelah minum tizanidine terdiri dari: bradikardia, hipotensi, kantuk, pusing, gangguan tidur dan insomnia, kelelahan dan kelemahan otot.
Relaksan otot tepi
Relaksan otot perifer adalah obat yang - seperti orang dapat dengan mudah menebak - mengerahkan tindakan mereka pada tingkat sistem saraf perifer.
Lebih khusus, bahan aktif ini mengerahkan aksi penghambatan neuromuskuler melalui interaksi dengan reseptor nikotinik asetilkolin.
Umumnya, pelemas otot ini digunakan sebagai adjuvan di bidang anestesi, untuk memfasilitasi prosedur bedah, tetapi juga untuk memfasilitasi pelaksanaan beberapa jenis tes diagnostik invasif.
Relaksan otot periferal pada gilirannya dapat dibagi menjadi dua subkelompok:
- Depolarisasi relaksan otot tepi;
- Relaksan otot perifer yang tidak mendepolarisasi.
Depolarisasi relaksan otot tepi
Genus relaksan otot aksi perifer ini berikatan dengan reseptor nikotinik yang ada pada tingkat plak neuromuskuler, memberikan pada mereka aksi agonis yang menyebabkan depolarisasi membran plasma sel-sel saraf. Depolarisasi ini mengarah pada pembentukan otot. Selanjutnya, membran seluler direpolarisasi tetapi dalam keadaan desensitisasi, yang konsekuensinya adalah relaksasi otot-otot.
Suksinilkolin termasuk dalam kategori pelemas otot ini. Bahan aktif ini memiliki durasi kerja yang pendek dan digunakan dalam kasus-kasus di mana perlu untuk menginduksi blokade neuromuskuler yang cepat untuk periode yang relatif singkat. Bahkan, suksinilkolin sering digunakan untuk memfasilitasi jenis pemeriksaan endoskopi tertentu.
Selain itu, obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat anestesi selama operasi dan untuk memfasilitasi intubasi trakea.
Relaksan otot perifer yang tidak mendepolarisasi
Relaksan otot ini tidak mendepolarisasi membran sel saraf, sehingga mereka tidak menginduksi fasikulasi otot sebelum menghasilkan efek relaksasi pada otot polos. Faktanya, molekul-molekul ini - tidak seperti relaksan otot depolarisasi - mengerahkan aksi antagonis kompetitif terhadap reseptor nikotinik yang ada pada tingkat plak neuromuskuler.
Bahan aktif ini terutama digunakan di bidang bedah, untuk mendapatkan relaksasi otot yang memadai selama operasi.
Bahan aktif yang termasuk dalam kategori pelemas otot ini, seperti:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), dengan durasi kerja yang sedikit lebih lama dibandingkan dengan succinylcholine;
- Vecuronium (Norcuron®), bahan aktif ini, di sisi lain, memiliki durasi kerja menengah. Selain itu, dibandingkan dengan pelemas otot non-depolarisasi lainnya, tidak menyebabkan pelepasan histamin dan memiliki efek kardiovaskular yang lebih sedikit;
- Rocuronium (Esmeron®), pelemas otot ini memiliki durasi aksi yang mirip dengan vecuronium tetapi, dibandingkan dengan yang terakhir, ia memiliki onset aksi yang lebih cepat. Seperti vecuronium, rocuronium tidak menyebabkan pelepasan histamin yang signifikan.
Efek samping dari relaksan otot aksi perifer
Secara alami, jenis efek samping yang mungkin terjadi setelah penggunaan pelemas otot aksi perifer bervariasi tergantung pada bahan aktif yang digunakan dan pada sensitivitas setiap pasien terhadap obat itu sendiri.
Namun, banyak dari pelemas otot ini - tetapi tidak semua - menyebabkan hipotensi, penyakit jantung dan bronkospasme.
Lebih lanjut, seperti yang disebutkan, beberapa pelemas otot tepi juga dapat mempromosikan pelepasan histamin, dengan konsekuensi timbulnya efek yang tidak diinginkan pada kulit (gatal, gatal-gatal, bengkak, eritema), saluran pernapasan (asma, bronkospasme) dan sistem kardiovaskular.
