LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® adalah obat berbasis fluvastatin (garam monosodium)

KELOMPOK TERAPEUTIK: Hipolipidemia - inhibitor reduktase HMG-CoA

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® digunakan sebagai bantuan farmakologis untuk pengobatan hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia campuran, untuk mengurangi kadar kolesterol total, kolesterol LDL, trigliserida, dan apolipoprotein dalam darah B. Jenis intervensi ini terutama diindikasikan pada subjek dengan risiko kardiovaskular tinggi dan tidak responsif terhadap terapi diet atau tindakan non-farmakologis lainnya.

Mekanisme kerja LESCOL ® Fluvastatin

Fluvastatin, diambil secara oral, diserap hampir sepenuhnya pada tingkat saluran gastro-intestinal, tetapi mencapai konsentrasi plasma yang berguna sama dengan 24% dari total dosis yang diambil.

Terkait dengan protein plasma, bahan aktif Lescol® mencapai hati, di mana ia memiliki efek utamanya. Pada tingkat hepatosit, sebenarnya, fluvastatin mampu mengikat dan menghambat enzim reduktase HMG-CoA, yang diperlukan untuk sintesis asam mevalonat, prekursor kolesterol. Berkurangnya sintesis kolesterol hati menginduksi ekspresi berlebih dari reseptor LDL, sehingga menjamin aksi penurun kolesterol ganda, yang dilakukan di satu sisi dengan mengurangi sintesis sterol ini dan di sisi lain oleh peningkatan penyerapan hati.

Setelah tindakan biologisnya (waktu paruh sekitar 2, 5 jam), fluvastatin dimetabolisme oleh berbagai isoform sitokrom hati dalam metabolit tidak aktif, dan lebih dari 90% dihilangkan melalui feses, dan sisanya melalui urin.

Pentingnya terapi LESCOL ® adalah karena hubungan yang ditunjukkan dengan baik antara peningkatan kadar kolesterol LDL dan trigliserida darah, dan kejadian kardiovaskular dari berbagai jenis, bahkan yang serius, dan oleh efek pencegahan bahwa penurunan nilai-nilai yang disebutkan sebelumnya diberikan pada kejadian berbagai penyakit kardiovaskular.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1 EFEKTIFITAS FLUVASTATINE

Kemanjuran fluvastatin telah didokumentasikan dalam literatur selama lebih dari 25 tahun. Studi ini merupakan tonggak dalam evaluasi kemanjuran fluvastatin dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer dan hiperkolesterolemia keluarga heterozigot, pada pasien dengan nilai kolesterol LDL di atas 190 mg / dL. Pengobatan untuk setidaknya 12 minggu dengan fluvastatin pada 40 mg / hari memastikan penurunan kadar kolesterol LDL di atas 25%.

2. EFEKTIVITAS FLUVASTATIN PADA PASIEN HYPERTESE

Hipertensi diketahui berhubungan dengan peningkatan risiko kardiovaskular, bahkan tanpa adanya kadar kolesterol LDL yang tinggi. Studi tersebut menunjukkan bagaimana pemberian fluvastatin dapat menjamin penurunan yang signifikan dalam tekanan sistolik, massa ventrikel kiri, resistensi insulin dan indeks risiko kardiovaskular, bahkan pada pasien tanpa hiperkolesterolemia. Data ini mendukung kemanjuran pleiotropik LESCOL ® dari obat-obatan lain yang berbasis Fluvastatin.

3. FLUVASTATIN DALAM PERLINDUNGAN DARI ATEROSCLEROSIS

Efek metabolik statin, khususnya fluvastatin, sekarang diketahui, sementara fungsi pleiotropiknya tidak sepenuhnya jelas. Model penelitian seluler ini, pada kenyataannya, menunjukkan bagaimana fluvastatin dapat berkontribusi untuk menjaga integritas sel-sel otot polos dalam pembuluh darah, melindungi mereka dari stres oksidatif berkat genesis faktor-faktor yang terlibat dalam respons antioksidan.

Metode penggunaan dan dosis

LESCOL® 20 / 40mg kapsul fluvastatin atau LESCOL ® tablet fluvstatin 80mg rilis lama: seperti disebutkan di atas, pemberian obat ini untuk pengobatan hiperkolesterolemia primer harus dipertimbangkan hanya setelah melakukan diet hipolipidik setidaknya selama 3 bulan, disertai dengan peningkatan gaya hidup.

Dosis LESCOL ® yang benar harus diformulasikan oleh dokter setelah evaluasi yang teliti terhadap gambaran klinis pasien dan tujuan yang ingin dicapai, dengan ketentuan, jika efikasi pengobatan berkurang, peningkatan dosis hingga 80mg, namun tidak sebelum empat minggu setelah memulai terapi. Dengan cara yang sama, setelah standar terapi tercapai, penyesuaian dosis lebih lanjut dapat diberikan.

Mengonsumsi LESCOL ® dalam tablet rilis lama menjamin penurunan tingkat penyerapan fluvastatin sekitar 60%, meningkatkan daya tahannya dalam aliran peredaran darah sekitar 4 jam.

Dalam kedua kasus obat harus diambil dalam dosis tunggal, dengan segelas air, bahkan di malam hari sebelum tidur.

Peringatan LESCOL ® Fluvastatin

Sebelum memulai pengobatan dengan LESCOL ®, sangat dianjurkan untuk menjalani diet hipolipidik dan aktivitas fisik terkontrol selama setidaknya 12 minggu. Tindakan pencegahan ini juga harus dijaga selama intervensi farmakologis.

Mengingat metabolisme hati dari fluvastatin, bahan aktif ini harus diberikan dengan sangat hati-hati pada semua pasien yang menderita penyakit hati atau dengan riwayat penyakit hati sebelumnya, secara konstan memonitor parameter fungsi hati (transaminase), dan mungkin menghentikan terapi ketika mencapai nilai 3 kali lebih tinggi dari kisaran normal.

Sebelum pengobatan dengan LESCOL ® pada pasien yang menderita perubahan keseimbangan hormon atau dengan riwayat miopati sebelumnya atau penyakit otot rangka, perlu untuk mengontrol kadar plasma creatinkinase, dan memantau mereka selama perawatan, mengingat kejadian miopati dan rhabdomyolysis pada pasien yang diobati dengan statin. Untuk alasan yang sama, bahkan pada subjek yang tidak memiliki kecenderungan terhadap patologi ini, akan lebih baik untuk menyelidiki adanya nyeri otot atau kelelahan kronis selama seluruh periode pengobatan dengan fluvastatin.

Tidak adanya penelitian mengenai penggunaan bahan aktif ini pada individu di bawah usia 18 tahun atau pada pasien dengan hiperkolesterolemia keluarga homozigot, tidak memungkinkan perluasan indikasi terapi untuk kelompok-kelompok ini.

Meskipun pusing digambarkan sebagai salah satu efek samping, fluvastatin tidak boleh mengubah keterampilan mengemudi yang normal atau penggunaan mesin.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Mengambil LESCOL ® selama kehamilan sangat tidak dianjurkan, mengingat pentingnya kolesterol dalam perkembangan embrionik dan janin yang tepat.

Tidak adanya penelitian dalam literatur yang menunjukkan efek statin pada kesehatan bayi baru lahir, menyarankan untuk menunda menyusui selama terapi obat dengan LESCOL ®

interaksi

Mengingat metabolisme hati dari fluvastatin, dimediasi oleh banyak isoform enzim sitokromial enzim, sulit untuk pemberian obat lain secara bersamaan untuk secara signifikan mempengaruhi sifat farmakokinetik dari bahan aktif ini. Demonstrasi diberikan oleh tidak adanya perubahan klinis yang relevan dalam fluvastatin darah setelah pemberian inhibitor sitokrom 3A4, seperti erythromycin atau itraconazole.

Sebaliknya, pemberian rifampisin secara bersamaan pada sukarelawan sehat menghasilkan pengurangan 50% dalam bioavailabilitas fluvastatin, sehingga memerlukan penyesuaian dosis.

Perubahan klinis lain yang tidak relevan, di mana penyesuaian terapi umumnya tidak diperlukan, diamati setelah pemberian antasida dan antikoagulan seperti warfarin. Dalam kasus terakhir perlu untuk memantau waktu protrombin untuk menghindari episode perdarahan, yang jarang diamati.

Kontraindikasi LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui, dalam kasus hipersensitif terhadap salah satu komponennya dan dalam kasus perubahan signifikan dalam fungsi hati.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Reaksi yang merugikan yang dijelaskan setelah pemberian LESCOL ® ditemukan, dalam banyak kasus, secara klinis tidak signifikan dan sementara. Efek yang paling umum diamati adalah nyeri perut, pencernaan yg terganggu, sakit kepala, insomnia dan vertigo.

Reaksi hipersensitivitas, terutama dermatologis (ruam dan eritema) atau edematosa, dan tindakan berbahaya pada jaringan otot (mialgia, miopati, rhabdomiolisis) dan hati jelas lebih jarang terjadi.

Bagaimanapun, semua efek samping yang disebutkan di atas dengan cepat diselesaikan dengan penghentian terapi.