apa
Famotidine adalah antagonis reseptor histamin H2 kompetitif, selektif dan reversibel; obat ini mengurangi sekresi asam hidroklorat dalam perut, menghambat, pada kenyataannya, akses histamin ke situs pengikatannya dalam reseptor H2 yang didistribusikan dalam saluran pencernaan; akibatnya, produksi asam klorida yang dimediasi oleh histamin hilang. Famotidine, khususnya, menghambat sekresi asam basal dan asam klorida.
Untuk apa yang Anda gunakan
Famotidine diindikasikan dalam pengobatan ulkus duodenum, tukak lambung, penyakit refluks gastroesofageal, sindrom Zollinger-Ellison dan bisul yang disebabkan oleh penggunaan jangka panjang Obat Antiinflamasi Non-Steroidal.
Famotidine dipasarkan dengan berbagai nama khusus terdaftar, seperti Pepcidine ®, Pepcid®, Gaster® dan Gastridin®, sedangkan nama yang paling umum digunakan untuk obat generik adalah dari molekul itu sendiri: Famotidine.
sejarah
Famotidine dikembangkan oleh Yamanouchi Pharmaceutical Co. dan telah dipatenkan oleh Merck & Co. Merck & Co. kemudian memutuskan untuk memasarkan obat tersebut bekerja sama dengan Johnson & Johnson; produk berbasis famotidine pertama dipasarkan pada tahun 1981 dengan nama Pepcid.
Hampir dua puluh tahun kemudian, pada tahun 1999, bentuk farmasi baru famotidine diperkenalkan ke pasar, dalam bentuk tablet larut orosoluble, dengan nama Pepcid RPD. Pemasaran persiapan generik famotidine menjadi mungkin pada tahun 2001 dan di antara perusahaan farmasi pertama yang mulai memproduksi persiapan ini kita dapat menyebutkan Schwarz (produknya disebut Fluxid) atau Gedeon Richter Ltd. (yang menggunakan nama Quamatel).
Di Amerika Serikat suatu produk ditemukan yang mengandung famotidine dan antasid, sehingga menggabungkan efek dari kedua bahan aktif untuk profil farmakologis yang lebih baik; produk ini disebut Pepcid Complete dan dipasarkan sebagai tablet kunyah; produk yang sama juga dijual di Inggris dengan nama Pepcidtwo.
fitur
Famotidine memiliki, dalam strukturnya, cincin tiazole diganti di posisi 2 oleh guanidine, sedangkan nenek moyang antagonis H2 - cimetidine - memiliki cincin imidazole yang diganti di posisi 2 dengan metil sederhana. Perbedaan utama antara kedua struktur ini tampaknya memberikan potensi farmakologis famotidine 30 kali lebih tinggi daripada cimetidine.
Yang baru saja dijelaskan bukan satu-satunya keuntungan dari famotidine; pada kenyataannya, struktur kimianya yang ditingkatkan tidak mengganggu sistem enzim sitokrom P450, jadi - tidak seperti cimetidine - sepertinya tidak berinteraksi dengan obat lain yang dimetabolisme oleh sitokrom P450.
Cacat molekul terkait dengan bioavailabilitas yang rendah (sekitar 50% dibandingkan dengan molekul dari kelas yang sama); itu juga sedikit larut dalam pH asam lambung. Untuk alasan ini, para peneliti telah mengembangkan sistem pengiriman obat baru, seperti rilis yang tertunda atau tablet rilis berkelanjutan, yang sangat meningkatkan ketersediaan hayati obat berbasis famotidin.
Bagaimana cara menggunakannya
Posologi dan metode penggunaan
Pengobatan ulkus duodenum
Dalam pengobatan ulkus duodenum dosis yang dianjurkan adalah 40 mg famotidine per hari, harus diambil dalam satu pemberian, pada malam hari, sebelum tidur. Durasi perawatan dapat bervariasi dari empat hingga delapan minggu; pengobatan dapat dihentikan sebelum waktunya hanya jika penyembuhan ulkus lengkap diamati, diverifikasi dengan pemeriksaan endoskopi. Mengacu pada data klinis dapat dikatakan bahwa sebagian besar pasien yang menderita tukak duodenum dan diobati dengan famotidine pulih dalam 4 minggu; jauh lebih rendah adalah kasus-kasus di mana menjadi perlu untuk melanjutkan pengobatan selama 4 minggu, sampai pemulihan total. Untuk menghindari kekambuhan ulkus duodenum dianjurkan untuk melanjutkan dengan terapi pemeliharaan, mengambil famotidine 20 mg / hari dalam satu pemberian, pada malam hari sebelum tidur. Durasi maksimum yang disarankan untuk terapi pemeliharaan adalah 6 bulan, dan sangat penting untuk diresepkan dan dipantau oleh dokter spesialis untuk seluruh periode perawatan.
Pengobatan ulkus GASTRIK
Dalam terapi penyembuhan tukak lambung, dosis yang dianjurkan adalah 40 mg / hari famotidine, yang harus diminum satu kali, pada malam hari sebelum tidur. Berdasarkan banyak pengalaman klinis, durasi perawatan yang diperlukan untuk penyembuhan bervariasi dari 6 hingga 8 minggu; sekali lagi, perawatan ini dapat dihentikan hanya jika regresi ulkus lengkap diamati dengan gastroskopi.
Pengobatan sindrom Zollinger-Ellison
Pengobatan sindrom Zollinger-Ellison sedikit lebih rumit. Pertama, pada pasien yang sindrom Zollinger-Ellison belum pernah diobati dengan terapi obat antisekresi, disarankan untuk memulai pengobatan dengan 20 mg famotidine yang diberikan setiap 6 jam. Kemudian, berdasarkan respon individu pasien, dan berdasarkan sekresi asam, kami melanjutkan dengan mengatur dosis yang digunakan untuk perawatan terus menerus, sampai respon yang memuaskan diperoleh dalam hal pengurangan sekresi asam dalam perut.
Selama pengobatan sindrom Zollinger-Ellison dengan famotidine, ia menggunakan dosis 640 mg / hari untuk jangka waktu yang lama hingga 1 tahun, tanpa mendaftarkan penampilan efek samping yang signifikan. Namun, jika tidak ada pengurangan yang memuaskan dalam sekresi asam klorida dalam lambung melalui dosis famotidine hingga 800 mg / hari, dianjurkan untuk mengevaluasi perawatan alternatif dengan antagonis H2 lain atau dengan inhibitor pompa proton; ini karena sampai saat ini tidak ada pengalaman klinis perawatan dengan dosis lebih tinggi dari 800 mg / hari.
Pengobatan penyakit refluks gastroesofagus
Dalam pengobatan penyakit refluks gastroesofageal, dosis famotidine yang disarankan adalah 40 mg / hari dibagi menjadi dua administrasi harian, satu di pagi hari dan satu di malam hari, sebelum tidur. Durasi pengobatan yang disarankan adalah 6 minggu. Dalam kasus yang lebih serius, peningkatan dosis hingga 80 mg / hari famotidine dapat digunakan, mempertahankan pemberian harian ganda: satu di pagi hari dan satu di malam hari; jika dokter menganggapnya perlu, perawatan dapat diperpanjang hingga 12 minggu. Namun, baik dosis dan durasi pengobatan dapat dikurangi ketika pemulihan lengkap dipastikan. Untuk menghindari kemungkinan kambuh, dalam kasus yang lebih serius, disarankan untuk melanjutkan dengan perawatan pemeliharaan dengan mengambil dosis famotidine sebesar 40 mg / hari, untuk dibagi menjadi dua administrasi harian, satu di pagi hari dan satu di malam hari, sebelum tidur.
PENGGUNAAN LAINNYA
Famotidine juga dapat diberikan secara intravena (ada botol khusus yang tersedia di pasaran) bila perlu untuk mengurangi sekresi lambung tetapi tidak dapat digunakan secara oral; ini adalah kasus, misalnya, dari pasien yang menderita pendarahan saluran pencernaan bagian atas. Dosis yang dianjurkan, dalam hal ini, adalah 20 mg famotidine setiap 12 jam.
Botol harus dilarutkan dalam pelarut yang kompatibel (yang paling sering digunakan adalah air untuk injeksi) dan durasi injeksi tidak boleh kurang dari 2 menit. Atau, botol dapat dilarutkan dalam 100 ml larutan glukosa 5% atau larutan fisiologis (0, 9% natrium klorida) dan diberikan melalui infus intravena; waktu administrasi yang disarankan naik, dalam hal ini, menjadi sekitar 30 menit. Namun, disarankan untuk mengganti perawatan intravena dengan perawatan oral sesegera mungkin.
Kontraindikasi dan peringatan
Sebelum memulai pengobatan tukak lambung dengan famitidine, penting untuk memastikan - menggunakan metode diagnostik yang tepat - bahwa gejala yang dikeluhkan oleh pasien tidak terkait dengan neoformasi lambung ganas ; famotidine, pada kenyataannya, menghilangkan rasa sakit dan menutupi gejala-gejala penyakit yang disebutkan di atas, dapat membuatnya lebih sulit untuk mendiagnosisnya dengan benar pada waktu-waktu yang bermanfaat.
Juga disarankan bahwa pada pasien yang menderita tukak lambung atau tukak duodenum, sebelum memulai terapi dengan famotidine, lanjutkan untuk memastikan ada tidaknya Helicobacter pylori ; dengan cara ini pasien dapat dikenai terapi eradikasi sejak awal, sangat meningkatkan peluang pemulihan. Famotidine tidak boleh diberikan pada orang yang hipersensitif terhadap molekul yang sama atau komponen lain dari sediaan farmasi; dalam kasus manifestasi hipersensitivitas selama perawatan, pengobatan harus ditunda dan dokter berkonsultasi.
Mengingat bahwa famotidine terutama dihilangkan melalui ginjal, dan sebagian dimetabolisme melalui hati, hati-hati harus dilakukan ketika merawat pasien dengan insufisiensi ginjal sedang atau berat dan gagal hati . Pada pasien dengan gangguan hati berat, dianjurkan pengurangan dosis harian yang direkomendasikan, atau peningkatan interval dosis dari 36 menjadi 48 jam. Lebih lanjut, seperti halnya dengan kebanyakan obat, perhatian khusus harus diberikan dalam hal pemberian kepada pasien usia lanjut, terutama untuk perawatan yang berkepanjangan, yang disarankan untuk menjalani pemeriksaan medis yang parah untuk menghindari munculnya efek samping yang dapat timbul. karena penggunaan famotidine dalam waktu lama. Namun, berdasarkan data yang dikumpulkan dari studi klinis yang berbeda, tidak ada peningkatan kejadian efek samping terkait selama perawatan famotidine pada pasien usia lanjut.
Jika famotidin diberikan bersama dengan zat yang penyerapannya dipengaruhi oleh pH lambung, perubahan yang mungkin terjadi dalam penyerapan zat ini harus dipertimbangkan. Misalnya, famotidine dapat mengurangi penyerapan agen antijamur seperti ketoconazole atau itraconazole; oleh karena itu dianjurkan untuk memberikan obat ini sekitar 2 jam sebelum mengambil famotidine.
Di sisi lain, asupan simultan famotidine dan antasida dapat menyebabkan pengurangan penyerapan famotidin itu sendiri; oleh karena itu, jika kedua obat tersebut diberikan secara bersamaan, disarankan untuk mengonsumsi famotidine sekitar 1-2 jam sebelum antasid.
Kehamilan dan menyusui
Mengacu pada pasien yang diobati dengan famotidine selama kehamilan, bahkan jika jumlahnya terbatas, ditemukan bahwa tidak ada efek yang tidak diinginkan pada jalannya kehamilan atau pada kesehatan janin atau bayi baru lahir. Penelitian pada hewan lain telah melaporkan tidak ada efek samping atau bahaya pada kehamilan, perkembangan embrio, janin atau perkembangan postnatal. Dalam satu studi, delapan ibu yang baru saja melahirkan diberi 40 mg famotidine; telah ditunjukkan bahwa molekul diekskresikan dalam ASI, khususnya, pada jarak 6 jam setelah pemberian, tingkat rata-rata famotidin dalam ASI adalah 72 mcg / Liter. Sayangnya ini adalah satu-satunya data yang ada mengenai penggunaan famotidine selama kehamilan dan menyusui; Oleh karena itu, sebelum memulai terapi famotidine, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda untuk membahas manfaat dan risiko terkait untuk ibu dan bayi.
Efek samping
Semua obat dapat menyebabkan efek samping dan samping, tetapi kebanyakan pasien tidak mengalami efek ini selama berbagai perawatan.
Secara umum, famotidine dapat ditoleransi dengan baik oleh tubuh kita; Namun, beberapa efek samping telah dilaporkan. Yang paling sering mengenai saluran pencernaan dan termasuk diare (yang paling sering), sakit perut, mual, muntah, sembelit dan anoreksia. Selain itu, efek samping lain yang sering terkait dengan sistem saraf pusat, seperti sakit kepala (yang mempengaruhi sekitar 5% pasien yang diobati dengan famotidine), pusing dan jarang gugup. Ke depan kita dapat menyebutkan efek samping yang kurang sering terjadi, seperti dermatologis (seperti ruam kulit, gatal dan gatal-gatal), yang terkait dengan sistem kardiovaskular (seperti palpitasi atau trombositopenia), perubahan enzim hati, demam, hipersensitivitas dengan hiperemik konjungtiva, kelelahan, mulut kering dan nyeri muskuloskeletal.
