id.energymedresearch.com
obat-obatan

capecitabine

Capecitabine adalah obat antikanker milik keluarga antimetabolit.

Capecitabine - Struktur Kimia

Itu ada dalam daftar obat-obatan esensial yang disusun oleh Organisasi Kesehatan Dunia, sebuah daftar yang berisi daftar semua obat yang harus ada dalam sistem kesehatan dasar.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan capecitabine diindikasikan untuk pengobatan:

  • Kanker usus besar dan pencegahan kambuh setelah operasi pengangkatan total massa tumor;
  • Kanker rektum;
  • Kanker perut;
  • Kanker payudara.

peringatan

Pasien dengan kondisi berikut harus memberi tahu dokternya sebelum memulai terapi capecitabine:

  • Gangguan hati;
  • Gangguan ginjal;
  • Gangguan jantung;
  • diabetes;
  • Gangguan mata;
  • neuropati;
  • Tumor menyebar di otak;
  • Perubahan konsentrasi darah pada elektrolit;
  • dehidrasi;
  • Mual dan muntah dalam bentuk parah yang mencegah asupan makanan dan air;
  • Diare dalam bentuk parah.

Pemberian capecitabine pada pasien dengan defisiensi dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) tidak boleh dilakukan karena peningkatan risiko pengembangan efek samping yang serius.

Penggunaan capecitabine pada anak-anak dan remaja tidak dianjurkan.

Karena capecitabine dapat menyebabkan pusing, kelelahan, dan mual, kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin kemungkinan besar akan terganggu.

Pengobatan dengan capecitabine harus dihentikan segera jika gejala berikut muncul:

  • Diare berat, terutama jika empat atau lebih debit terjadi per hari;
  • Dalam hal terjadi lebih dari satu serangan muntah selama 24 jam;
  • Penampilan rasa sakit, kemerahan, pembengkakan atau pembentukan borok di mulut yang merupakan tanda khas timbulnya stomatitis;
  • Kehilangan nafsu makan yang berlebihan;
  • Suhu tubuh di atas 38 ° C;
  • Timbulnya infeksi;
  • Nyeri dada yang parah;
  • Sindrom tangan-kaki.

interaksi

Pemberian capecitabine dan warfarin secara bersamaan (suatu antikoagulan oral) dapat meningkatkan risiko terjadinya episode perdarahan yang berpotensi fatal.

Pemberian capecitabine dan radioterapi secara bersamaan dapat meningkatkan toksisitas capecitabine itu sendiri.

Capecitabine dapat meningkatkan konsentrasi plasma fenitoin (obat yang digunakan dalam pengobatan epilepsi), oleh karena itu pasien yang diobati dengan epilepsi yang bersangkutan harus dipantau dengan cermat.

Asam folat dapat menyebabkan peningkatan toksisitas capecitabine.

Beberapa obat antasid dapat menyebabkan sedikit peningkatan konsentrasi plasma capecitabine.

Penggunaan capecitabine dan allopurinol (obat yang digunakan untuk pengobatan asam urat) secara bersamaan harus dihindari, karena kemanjuran terapi capecitabine itu sendiri dapat dikurangi.

Pemberian capecitabine dan sorivudine bersamaan atau analognya (obat yang digunakan untuk mengobati herpes zoster) harus dihindari, karena sorivudine menghambat dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD).

Efek samping

Capecitabine dapat menyebabkan berbagai efek samping. Jenis efek buruk dan intensitas terjadinya berbeda-beda dari pasien ke pasien, karena variabilitas yang hebat dalam menanggapi kemoterapi yang ada antara satu individu dan lainnya.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi capecitabine tercantum di bawah ini.

Gangguan rongga mulut

Pengobatan dengan capecitabine dapat menyebabkan rasa sakit dan munculnya bisul di rongga mulut, baik terkait dengan perubahan rasa maupun tidak. Untuk mencegah gejala-gejala ini, penting untuk mengambil banyak cairan dan melakukan pembersihan gigi secara teratur dengan sikat gigi lembut beberapa kali sehari.

Gangguan pencernaan

Terapi capecitabine dapat menyebabkan mual dan muntah yang dapat dikontrol dengan obat anti-emetik (antivomit). Namun, jika gejala-gejala ini tetap ada - terlepas dari penggunaan obat-obatan - atau jika terjadi dalam bentuk yang parah, perlu untuk memberi tahu dokter.

Capecitabine juga dapat menyebabkan diare yang dapat terjadi baik dalam jumlah sedang (1-2 guncangan per hari) dan dalam bentuk parah (4-6 guncangan per hari). Gejala ini dapat dikendalikan melalui penggunaan obat antidiare, tetapi - jika terjadi dalam bentuk yang parah - mungkin perlu untuk menghentikan pengobatan. Dalam kasus apa pun, ada baiknya minum banyak untuk mengisi kembali cairan yang hilang.

Selain itu, obat ini dapat menyebabkan kram perut, sembelit, gangguan pencernaan, pendarahan usus, penyumbatan usus, radang usus, lambung atau kerongkongan, nyeri di perut bagian bawah, mulas, ketidaknyamanan perut dan mungkin mendukung timbulnya anoreksia .

Sindrom tangan-kaki

Terapi capecitabine dapat menyebabkan sindrom tangan-kaki. Sindrom ini ditandai dengan sensasi kesemutan yang terjadi pada tangan dan kaki diikuti oleh rasa sakit, kemerahan, pembengkakan dan eritema.

mielosupresi

Capecitabine dapat menyebabkan myelosuppression, yaitu dapat menyebabkan penekanan sumsum tulang. Akibatnya, ada pengurangan hematopoiesis (berkurangnya sintesis sel darah) yang dapat menyebabkan:

  • Anemia (berkurangnya jumlah hemoglobin dalam darah);
  • Leukopenia (berkurangnya jumlah sel darah putih) dengan konsekuensi peningkatan kerentanan terhadap kontraksi infeksi;
  • Plateletopenia (pengurangan jumlah trombosit) dengan peningkatan risiko perdarahan.

Gangguan hepatobilier

Pengobatan dengan capecitabine dapat menyebabkan disfungsi hati, hepatitis kolestatik, gagal hati dan penyakit kuning.

Gangguan sistem saraf

Terapi capecitabine dapat menyebabkan insomnia, depresi, kantuk, pusing, pusing, sakit kepala, mati rasa atau kesemutan pada kulit, kesulitan berbicara, gangguan memori, kehilangan koordinasi dalam pergerakan, gangguan keseimbangan, neuropati, dan gangguan sensorik.

Selain itu, obat ini dapat mempromosikan penampilan keadaan kebingungan, serangan panik, suasana hati yang tertekan dan penurunan libido.

Gangguan mata

Capecitabine dapat menyebabkan iritasi mata, peningkatan lakrimasi, penyempitan saluran air mata, konjungtivitis, penglihatan kabur dan penglihatan ganda.

Gangguan kardiovaskular

Setelah pengobatan capecitabine, aritmia, palpitasi, nyeri dada, infark, hipotensi atau hipertensi dan perpanjangan interval QT (interval waktu yang diperlukan untuk miokardium ventrikel untuk mendepolarisasi dan repolarisasi) dapat terjadi.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Capecitabine dapat menyebabkan kulit kering, gatal, ruam, alopesia, kemerahan pada kulit, radang kulit, borok atau lepuh, reaksi fotosensitifitas dan perubahan kuku.

Gangguan pernapasan

Pengobatan dengan capecitabine dapat menyebabkan timbulnya batuk (dengan atau tanpa darah), sesak napas, infeksi paru-paru dan saluran pernapasan (seperti pneumonia dan bronkitis), kolaps paru-paru, asma dan dispnea saat aktivitas.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Terapi capecitabine dapat menginduksi akumulasi cairan dalam ginjal, meningkatkan frekuensi buang air kecil selama istirahat malam hari (nokturia), inkontinensia, kesulitan buang air kecil dan disfungsi ginjal dengan munculnya darah atau protein dalam urin.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin timbul setelah terapi capecitabine adalah:

  • Reaksi alergi pada subjek sensitif;
  • dehidrasi;
  • tromboflebitis;
  • arthralgia;
  • demam;
  • menggigil;
  • edema;
  • Merasa tidak enak badan;
  • Peningkatan kadar trigliserida dan gula dalam darah;
  • Penurunan kadar kalium (hipokalemia) dalam darah, natrium (hiponatremia), kalsium (hipokalsemia) dan / atau magnesium (hipomagnesemia);
  • Nyeri tulang;
  • Kelemahan atau kekakuan otot;
  • Kejang otot;
  • Sakit telinga;
  • Gangguan pendengaran;
  • Tinnitus (yaitu persepsi dengung, bersiul, mendesis, berdenting, dll);
  • Perubahan suara;
  • Berkeringat dan berkeringat di malam hari.

overdosis

Dalam kasus overdosis dengan capecitabine, gejala yang mungkin muncul adalah mual, muntah, diare, depresi sumsum tulang, peradangan atau ulserasi usus dan / atau mulut, nyeri atau pendarahan dari usus dan / atau perut.

Jika Anda mencurigai Anda telah mengonsumsi obat secara berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Capecitabine adalah agen antimetabolit. Ini adalah prodrug, yaitu tidak memiliki aktivitas farmakologis per se, tetapi harus dimetabolisme oleh enzim spesifik untuk ditransformasikan menjadi obat aktif.

Secara khusus, capecitabine - mengikuti metabolisme enzimatik - diubah menjadi 5-fluorouracil, obat yang sudah digunakan dalam terapi kanker.

Setelah 5-fluorouracil diproduksi, ia melakukan aksi antitumornya dalam tiga cara berbeda:

  • Menghambat timidilat sintase, enzim dasar dalam sintesis DNA;
  • Ini mengikat RNA, sehingga menimbulkan RNA abnormal;
  • Ini menghambat sintesis RNA baru dengan memblokir salah satu enzim yang terlibat dalam operasi ini: uracil phosphatase.

Karena DNA dan RNA adalah dasar bagi kehidupan sel, menghambat sintesis mereka menginduksi pertumbuhan sel yang tidak seimbang yang mengarah pada kematian sel itu sendiri.

Mode Penggunaan - Posologi

Capecitabine tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet light pink atau peach, tergantung pada jumlah bahan aktif yang dikandungnya.

Tablet harus diminum - tanpa mengunyah - dengan segelas air dalam waktu tiga puluh menit setelah makan.

Dosis capecitabine harus ditetapkan oleh dokter berdasarkan permukaan tubuh pasien, sesuai dengan kondisi pasien dan sesuai dengan jenis dan tingkat keparahan patologi yang akan diobati.

Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat, pengurangan dosis obat yang diberikan mungkin diperlukan.

Umumnya, dosis yang biasa digunakan pada orang dewasa adalah 1.250 mg / m2 luas permukaan tubuh per hari, yang harus diambil dalam dua dosis terbagi.

Biasanya, rangkaian terapi berlangsung 21 hari, di antaranya, 14 hari termasuk asupan capecitabine, sedangkan 7 sisanya merupakan periode jeda selama obat tidak boleh diminum.

Jika capecitabine diberikan dalam kombinasi dengan obat antikanker lain, pengurangan dosis obat yang biasanya diberikan mungkin diperlukan.

Kehamilan dan laktasi

Karena kemungkinan kerusakan yang dapat menyebabkan capecitabine pada janin, obat tidak boleh digunakan pada wanita hamil, baik yang diketahui atau dicurigai.

Karena capecitabine dapat dikeluarkan melalui ASI, ibu yang menyusui sebaiknya tidak minum obat.

kontraindikasi

Penggunaan capecitabine dikontraindikasikan dalam kasus-kasus berikut:

  • Hipersensitif terhadap capecitabine;
  • Dalam kasus pasien dengan tingkat sel darah putih dan trombosit yang terlalu rendah;
  • Pada pasien yang menderita penyakit hati dan / atau ginjal yang parah;
  • Pada pasien dengan defisiensi DPD;
  • Pada pasien yang telah menggunakan obat yang digunakan untuk mengobati herpes zoster dalam empat minggu terakhir;
  • Pada anak-anak dan remaja;
  • Dalam kehamilan;
  • Saat menyusui.

Artikel Menarik