NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® adalah obat berbasis Tamoxifen citrate

KELOMPOK TERAPEUTIK: Antiestrogen - antagonis hormonal dan zat terkait

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® adalah obat anti-estrogenik selektif yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara dan baru-baru ini telah dievaluasi kembali untuk pengobatan jangka pendek infertilitas wanita anovulasi.

Mekanisme kerja NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifen, bahan aktif NOLVADEX ® adalah turunan dari triphenylethylene, prekursor bahkan klomifen sitrat yang paling banyak digunakan, ditandai dengan aktivitas farmakologis selektif yang penting, yang menjadikannya salah satu obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan kanker payudara yang bergantung pada estrogen.

Bahan aktif yang disebutkan di atas, pada kenyataannya, setelah diminum dan diserap pada tingkat usus, dengan mengikat albumin plasma, mencapai berbagai jaringan yang bersaing dengan estrogen untuk mengikat pada reseptor estrogen.

Dengan cara ini tamoxifen dapat berikatan dengan reseptor estrogenik yang diekspresikan berlebih selama kanker payudara, sehingga mencegah estrogen dari mengerahkan efek trofik dan proliferatif pada sel-sel neoplastik kanker payudara yang tergantung estrogen.

Bukti terbaru menunjukkan bahwa tamoxifen dapat mengurangi kadar kolesterol total dalam darah, dan khususnya LDL, sambil menjaga kepadatan mineral tulang, sehingga melindungi terhadap penyakit kardiovaskular dan osteoporosis.

Aktivitas biologis kompleks dari obat ini masih menjadi subjek dari banyak penelitian, yang tujuannya adalah untuk lebih mengkarakterisasi mekanisme aksi molekulernya.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1. TAMOXIFENE: ALTERNATIF YANG BURUK UNTUK CLOMIFENE DALAM WANITA YANG TAHAN

Studi menunjukkan bahwa tamoxifen mungkin efektif dengan dosis 40 mg per hari dalam menginduksi ovulasi pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik dan resisten terhadap klomifen sitrat.

2. ACARA TAMOKSIFEN DAN ACARA

Pekerjaan epidemiologis menunjukkan bagaimana penggunaan tamoxifen dapat berkorelasi dengan peningkatan kejadian episode tromboemboli. Episode ini diamati pada 5% wanita yang menjalani perawatan di bawah usia 45, 7% antara 45 - 54 tahun, 14% antara 55 - 64 tahun, 19% antara 65 - 74 tahun, 27% pada pasien yang lebih tua dari 74 tahun.

3. EFEK ANTIFIBROTIK TAMOKSIFEN

Studi eksperimental menunjukkan bagaimana tamoxifen dapat menghambat fibrosis ginjal pada model nefrosklerosis, mungkin dengan memodulasi sekresi faktor pro-fibrotik seperti TGF beta.

Metode penggunaan dan dosis

NOLVADEX ®

Tablet salut film dari 10 - 20 mg tamoxifen sitrat:

dosis, biasanya antara 20 dan 40 mg per hari, diambil dalam satu atau dua administrasi, harus ditentukan oleh dokter Anda, yang harus mengawasi seluruh proses terapi dan efektivitas pengobatan.

Peringatan NOLVADEX ® - Tamoxifen

Agar terapi NOLVADEX ® untuk mengekspresikan kemanjuran terapeutik maksimum tanpa mengorbankan kesehatan pasien, dengan efek samping yang berpotensi berbahaya, itu harus didahului oleh pemeriksaan medis yang cermat untuk mengevaluasi kepantasan dan ketidakhadiran preskriptif preskriptif. kondisi yang tidak sesuai dengan tamoxifen.

Dalam hal ini, penting bahwa dokter memberi tahu pasien tentang efek samping potensial dari terapi dan tanda-tanda utama yang menyebabkannya, sehingga mereka dapat segera dikenali.

Selain itu, pengawasan medis menjadi hal mendasar untuk memastikan kondisi kesehatan pasien dan efektivitas terapi tamoxifen.

NOLVADEX ® mengandung laktosa dan karenanya dikontraindikasikan pada pasien dengan intoleransi galaktosa, defisiensi enzim laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Munculnya efek samping pada alat visual, kabut dan kekeruhan, bisa membuat mengemudi kendaraan atau penggunaan mesin berbahaya.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Meskipun dalam literatur ada data yang bertentangan mengenai profil keamanan tamoxifen ketika diambil selama kehamilan, banyak data eksperimental yang menunjukkan efek pada janin mirip dengan yang diinduksi oleh estrogen atau klomifen memungkinkan memperluas kontraindikasi juga ke tamoxifen.

Kontraindikasi ini juga berlaku untuk fase menyusui berikutnya.

interaksi

Metabolisme hati yang menjadi sasaran tamoxifen memaparkan pasien pada interaksi obat yang relevan secara klinis.

Bahkan kemanjuran pengobatan dan timbulnya efek sampingnya dapat bervariasi secara signifikan dengan asupan simultan modulator CYP3A4, enzim yang bertanggung jawab untuk metabolisme tamoxifen.

Selanjutnya, asupan bersamaan antikoagulan dicumarinik dapat ditekankan oleh tamoxifen, sehingga membutuhkan pengawasan berkala terhadap indeks koagulasi.

Secara statistik, kejadian episode trombus embolik lebih besar pada pasien yang menerima tamoxifen dan obat sitotoksik.

Kontraindikasi NOLVADEX ® - Tamoxifen

Penggunaan NOLVADEX ® dikontraindikasikan jika hipersensitif terhadap bahan aktif atau salah satu eksipien, kehamilan dan laktasi, sebagai terapi pencegahan kanker payudara, atau pada pasien dengan karsinoma duktal in situ atau dengan terapi antikoagulan di tempat.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Terapi jangka panjang, yang diperlukan untuk pengobatan kanker payudara, membuat pasien terkena banyak efek samping yang terkait dengan penggunaan tamoxifen.

Lebih tepatnya, hot flashes, kehilangan darah vagina, ruam kulit, dermatitis, retensi hidro-salin, pusing, gangguan penglihatan, kram tungkai bawah, peningkatan volumetrik pada kista ovarium, steatosis hati dan gagal hati adalah reaksi merugikan yang paling sering diamati dalam proses terapi dengan NOLVADEX ®.

Namun, hal-hal yang menjadi perhatian utama, dengan mengambil kepentingan khusus dari sudut pandang klinis, terkait dengan insiden yang lebih besar dari kejadian trombus emboli dan patologi ganas yang terkonsentrasi terutama di daerah rahim dan endometrium.