bifosfonat

keumuman

Bifosfonat - juga dikenal sebagai bis-fosfonat atau difosfonat - merupakan kelas obat yang banyak digunakan untuk mengatasi hilangnya kepadatan mineral tulang.

Obat-obatan ini berutang nama mereka kepada kehadiran dua kelompok fosfonat, dalam struktur kimia yang menjadi ciri seluruh kelas obat.

Dari sudut pandang kimia, di sisi lain, bifosfonat dapat dianggap sebagai turunan pirofosfat (struktur kimia: P ₂ O ₇ 4-), di mana oksigen yang mengikat kedua atom fosfor telah diganti dengan atom karbon, sehingga membuat jenis ikatan ini tidak dapat terhidrolisa.

Di antara bifosfonat utama yang masih digunakan dalam terapi, kami menyebutkan: asam alendronat (Alendros®, Fosamax®), asam etidronik (Etidron®), asam klodronik (Clody®), asam risedronik (Optinate®, Actonel ®), asam pamidronic (Aredia®) dan asam zoledronic (Zometa®).

Indikasi terapi

Seperti disebutkan, bifosfonat adalah bahan aktif yang digunakan untuk menangkal hilangnya kepadatan mineral tulang. Oleh karena itu, penggunaan obat-obatan ini ditunjukkan dalam kasus-kasus berikut:

Pencegahan dan pengobatan osteoporosis, baik pada wanita maupun pada pria (namun, osteoporosis pria lebih jarang daripada wanita);
Hiperkalsemia ;
Penyakit Paget (bifosfonat adalah obat pilihan pertama untuk pengobatan patologi ini);
Penyakit lain yang dapat menyebabkan hilangnya kepadatan mineral tulang (seperti yang terjadi, misalnya, dalam kasus hiperparatiroidisme atau metastasis tulang litik).

Mekanisme aksi

Meskipun mekanisme molekuler yang tepat, di mana bifosfonat mampu menangkal hilangnya kepadatan mineral tulang, belum diidentifikasi secara tepat, obat-obatan ini - setelah diminum, secara oral atau parenteral - diserap dan diserap. mereka mendepositkan pada kristal hidroksiapatit yang ada di situs reabsorpsi matriks tulang. Setelah diendapkan pada level ini, bifosfonat berinteraksi dengan osteoklas (sel-sel yang bertanggung jawab untuk resorpsi tulang), menghambat proliferasi mereka, memperpendek usia rata-rata dan mengurangi aktivitasnya.

Berkat mode aksi ini, oleh karena itu, bifosfonat dapat membatasi proses penyerapan tulang, lebih menyukai - meskipun secara tidak langsung - aksi osteoblas, yang dengan demikian dapat meningkatkan jaringan tulang yang terineralisasi dengan baik.

Efek samping

Efek samping yang disebabkan oleh bifosfonat, dan intensitas terjadinya bifosfat, dapat bervariasi dari pasien ke pasien, baik sebagai fungsi dari bahan aktif yang diputuskan untuk digunakan, dan tergantung pada sensitivitas masing-masing individu terhadap obat yang sama.

Namun, di antara efek samping utama yang umum terjadi pada sebagian besar bahan aktif yang termasuk dalam kelas bifosfonat, kita ingat:

mual;
Nyeri perut;
diare;
Esofagitis .
Osteonekrosis Rahang (diperlihatkan di atas semuanya untuk pemberian intravena dosis tinggi, digunakan untuk pengobatan beberapa jenis kanker).

Efek samping yang terakhir ini dapat terjadi ketika bifosfonat dikonsumsi secara oral dengan jumlah air yang rendah. Karena alasan ini, bifosfonat oral harus diminum segera di pagi hari setelah bangun tidur, dengan jumlah air yang cukup untuk menghindari iritasi dan kemungkinan erosi esofagus (sekitar 200-250 ml air). Setelah itu, pasien harus berdiri tegak setidaknya selama tiga puluh menit dan menghindari minum cairan atau makanan lain, untuk memastikan penyerapan obat yang optimal.

Efek samping lain yang mungkin terjadi setelah asupan bifosfonat (baik secara oral maupun parenteral) adalah:

Peradangan mata dan / atau konjungtiva;
Hipokalsemia asimptomatik atau simptomatik (yang terakhir, bagaimanapun, adalah bentuk yang lebih jarang);
Peningkatan ringan kadar transaminase darah;
Reaksi alergi pada individu yang sensitif.

Interaksi dengan obat lain

Umumnya, asupan bifosfonat dan obat antasid secara bersamaan atau suplemen berbasis kalsium tidak dianjurkan, karena ini dapat secara negatif mempengaruhi penyerapan bifosfonat itu sendiri.

Jika, di sisi lain, perlu untuk mengambil obat yang disebutkan di atas, maka ini, secara umum, harus diberikan setidaknya tiga puluh menit setelah minum bifosfonat.

Selain itu, pada umumnya juga tidak dianjurkan mengonsumsi bisfosfonat dan NSAID secara bersamaan, karena ada risiko lebih besar terkena kerusakan saluran cerna.