risperidone

Risperidone adalah obat antipsikotik atipikal generasi kedua. Itu dipasarkan untuk pertama kalinya oleh perusahaan farmasi Janssen dengan nama Risperdal®.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Risperidone - Struktur Kimia

Penggunaan risperidone diindikasikan untuk pengobatan:

skizofrenia;
Mania;
Pengobatan jangka pendek dari agresi persisten pada orang dengan penyakit Alzheimer;
Perawatan jangka pendek dari agresi yang persisten pada anak-anak cacat intelektual (usia lima tahun atau lebih) dan pada remaja dengan gangguan perilaku.

peringatan

Karena risperidone dapat menyebabkan hipotensi, hati-hati harus digunakan ketika memberikan obat pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.

Perhatian harus diberikan pada pemberian risperidon pada pasien yang berisiko tinggi terkena stroke.

Karena risperidone dapat menyebabkan penurunan kadar sel darah putih (leukopenia) dalam darah, pasien yang menderita leukopenia harus dipantau secara teratur.

Karena risperidone dapat meningkatkan pembentukan trombus, pasien dengan riwayat - termasuk riwayat keluarga - gangguan koagulasi harus meminum obat dengan hati-hati.

Risperidone dapat menyebabkan peningkatan berat badan, sehingga pasien harus dipantau dengan cermat.

Sebelum mengambil risperidone, perlu untuk memberi tahu dokter jika pasien terpengaruh - atau telah menderita - dari salah satu penyakit berikut:

Sindrom neuroleptik ganas;
Penyakit Parkinson;
epilepsi;
Gangguan ginjal dan / atau hati;
Hiperprolaktinemia (konsentrasi tinggi hormon prolaktin dalam aliran darah).

Risperidone dapat meningkatkan timbulnya diabetes mellitus atau menyebabkan memburuknya diabetes yang sudah ada sebelumnya. Karena itu, kadar glukosa harus terus dipantau.

Dalam kasus operasi mata, risperidone dapat menyebabkan pelebaran pupil yang tidak memadai dan dapat membuat iris menjadi lembek, oleh karena itu - jika Anda perlu menjalani operasi jenis ini - perlu untuk memberi tahu dokter mata jika Anda ada di risperidone.

Pada pasien lansia dengan demensia, risperidon menyebabkan peningkatan risiko stroke. Jika demensia disebabkan oleh stroke, risperidon tidak boleh dikonsumsi.

Perawatan risperidone untuk gangguan perilaku pada anak-anak dan remaja hanya boleh dimulai setelah menyingkirkan kemungkinan penyebab perilaku agresif lainnya. Bahkan dalam kategori pasien ini berat badan harus diperiksa secara teratur.

Penggunaan alkohol bersamaan dengan terapi risperidon harus dihindari.

Karena risperidone dapat menyebabkan pusing, masalah penglihatan dan kelelahan, mengendarai kendaraan dan / atau menggunakan mesin tidak dianjurkan.

interaksi

Risperidone dapat meningkatkan efek sedatif yang disebabkan oleh benzodiazepin, analgesik opioid, dan antihistamin .

Sebelum memulai terapi risperidon, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika menggunakan obat-obatan berikut:

Obat-obatan yang memengaruhi fungsi jantung;
Obat-obatan yang menyebabkan penurunan denyut jantung;
Obat yang menyebabkan hipokalemia (penurunan konsentrasi kalium dalam darah);
Obat antihipertensi;
Obat yang digunakan untuk pengobatan penyakit Parkinson, seperti - misalnya - levodopa .

Penggunaan bersamaan risperidone dan furosemide (diuretik) dapat meningkatkan risiko stroke dan kematian pada pasien usia lanjut dengan demensia.

Penggunaan bersamaan risperidone dan obat-obatan berikut dapat mengurangi efek terapeutik risperidon itu sendiri:

Rifampicin, antibiotik yang digunakan untuk mengobati TBC;
Karbamazepin dan fenitoin, obat antiepilepsi;
Fenobarbital, seorang barbiturat.

Efek risperidon, di sisi lain, dapat ditingkatkan dengan:

Quinidine, antiaritmia;
SSRI (inhibitor reuptake serotonin selektif), seperti paroxetine dan fluoxetine ;
TCA (antidepresan trisiklik);
Fenotiazin, obat yang digunakan untuk mengobati psikosis dan sebagai antihistamin;
β-blocker, obat yang digunakan untuk pengobatan hipertensi;
Cimetidine dan ranitidine, obat yang digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung.

Efek samping

Risperidone dapat menyebabkan berbagai efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas yang berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Berikut ini adalah efek samping utama yang mungkin terjadi selama terapi risperidon.

Gangguan sistem saraf

Perawatan risperidone dapat menyebabkan kesulitan dalam mengambil atau mempertahankan tidur, kantuk, kewaspadaan berkurang, pusing, tremor, dyskinesia, dystonia, sakit kepala dan kejang-kejang. Selanjutnya, obat dapat menyebabkan parkinsonisme, ditandai dengan gerakan lambat, kekakuan atau ketegangan otot, tremor istirahat, peningkatan air liur dan / atau kehilangan air liur dan hilangnya ekspresi wajah.

Gangguan kejiwaan

Risperidone dapat menyebabkan lekas marah, cemas, depresi, mania, kebingungan, berkurangnya libido, kegugupan, dan mimpi buruk.

Gangguan endokrin

Risperidone dapat menyebabkan hiperprolaktinemia yang dapat menyebabkan ginekomastia (perkembangan payudara pada pria), kesulitan dalam memiliki atau mempertahankan ereksi, ketidaknyamanan payudara pada wanita, galaktorea (sekresi susu abnormal) dan gangguan siklus menstruasi.

Selanjutnya, risperidone dapat menyebabkan sekresi hormon antidiuretik menurun.

Gangguan nutrisi dan metabolisme

Terapi risperidon dapat menyebabkan peningkatan atau penurunan nafsu makan dan peningkatan berat badan.

Gangguan saluran pernapasan

Pengobatan dengan risperidone dapat menyebabkan gejala pilek, sakit tenggorokan, batuk, radang amandel, sinusitis, infeksi saluran pernapasan, mengi, kongesti jalan nafas, kongesti paru, bronkitis dan pneumonia.

Gangguan mata

Risperidone dapat menyebabkan infeksi mata, konjungtivitis dan penglihatan kabur.

Gangguan saluran kemih dan ginjal

Terapi risperidone dapat menyebabkan infeksi saluran kemih atau kandung kemih, peningkatan frekuensi buang air kecil, kesulitan dan / atau rasa sakit selama buang air kecil dan inkontinensia.

Gangguan pencernaan

Perawatan risperidone dapat menyebabkan sakit perut dan / atau ketidaknyamanan, mual, muntah, diare, sembelit, gangguan pencernaan, mulut kering, sakit gigi. Selain itu, obat ini dapat menyebabkan infeksi pada lambung atau usus, inkontinensia fekal, kesulitan menelan, dan masuknya gas atau udara secara berlebihan.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Risperidone dapat menyebabkan kemerahan pada kulit, gatal-gatal, gatal, penebalan kulit, eksim, kulit kering, perubahan warna kulit, jerawat, alopecia, penskalaan dan gatal-gatal pada kulit kepala atau kulit, lesi dan ruam.

Gangguan muskuloskeletal

Terapi risperidone dapat menyebabkan kejang otot, nyeri tulang, nyeri otot, sakit punggung, dan nyeri sendi.

Sindrom Neuroleptik Maligna

Neuroleptic Malignant Syndrome adalah kelainan neurologis yang ditandai oleh:

demam;
dehidrasi;
Kekakuan otot;
akinesia;
berkeringat;
takikardia;
aritmia;
Perubahan dalam kondisi kesadaran yang dapat berkembang menjadi pingsan dan koma.

Jika sindrom ini terjadi, pengobatan risperidon harus dihentikan segera dan dokter harus dihubungi.

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan dengan risperidone dapat menyebabkan atrial fibrilasi, konduksi abnormal stimulasi listrik di jantung, perpanjangan interval QT (interval waktu yang diperlukan untuk miokardium jantung untuk mendepolarisasi dan repolarisasi), aritmia, kelainan elektrokardiogram, palpitasi, hipotensi, hipotensi muka memerah, pingsan dan panas.

Selain itu, obat ini dapat meningkatkan pembentukan gumpalan dan mendukung timbulnya stroke atau serangan iskemik sementara.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin timbul setelah asupan risperidon adalah:

Reaksi alergi - bahkan serius - pada subjek yang sensitif;
Penurunan kadar sel darah putih dalam darah;
Peningkatan enzim hati dalam aliran darah;
Penyakit kuning;
Peningkatan kadar creatine phosphokinase dalam darah;
edema;
menggigil;
demam;
Merasa haus;
malaise;
Diabetes atau memburuknya diabetes yang sudah ada sebelumnya;
Peningkatan kolesterol dalam aliran darah;
Tardive dyskinesia;
Hilangnya kesadaran;
Dering atau sakit di telinga;
Priapism (ereksi panjang dan menyakitkan tanpa adanya gairah seksual);
Adanya gula dalam urin.

Mekanisme aksi

Risperidone mampu melakukan tindakan antipsikotik berkat aktivitas antagonisnya terhadap reseptor D2 dari dopamin (DA) dan reseptor serotonin 5-HT2A (5-HT).

Selain itu, risperidone juga memiliki afinitas terhadap reseptor histamin H1 dan reseptor adrenergik α ₁ dan α ₂ .

Mode Penggunaan - Posologi

Risperidone tersedia untuk pemberian oral sebagai tablet dan tetes oral.

Dosis risperidone harus ditentukan oleh dokter berdasarkan jenis penyakit yang akan diobati dan sesuai dengan kondisi pasien.

skizofrenia

Untuk pengobatan skizofrenia pada orang dewasa, dosis biasa risperidone adalah 2 mg bahan aktif per hari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 4-6 mg, untuk dikonsumsi dalam dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi.

Pada pasien usia lanjut, di sisi lain, dosis awal yang biasa adalah 0, 5 mg, harus diminum dua kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 1-2 mg obat dua kali sehari.

kegilaan

Untuk pengobatan mania, dosis risperidon yang biasanya diberikan pada orang dewasa adalah 2 mg sehari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 6 mg bahan aktif per hari.

Pada pasien usia lanjut, di sisi lain, dosis awal adalah 0, 5 mg obat, harus diminum dua kali sehari. Bergantung pada respons pasien terhadap terapi, dosisnya dapat ditingkatkan hingga 1-2 mg risperidone dua kali sehari.

Agresivitas pada pasien yang menderita penyakit Alzheimer

Dosis risperidon yang biasanya diberikan adalah 0, 25 mg obat, harus diminum dua kali sehari. Tergantung pada bagaimana pasien merespon terapi, dokter dapat meningkatkan dosis obat menjadi 0, 5-1 mg dua kali sehari.

Pengobatan gangguan perilaku

Dosis risperidon yang diberikan tergantung pada berat anak-anak.

Untuk anak-anak dengan berat kurang dari 50 kg, dosis awal risperidone adalah 0, 25 mg per hari, yang dapat ditingkatkan hingga 0, 75 mg per hari.

Untuk anak-anak dengan berat lebih dari 50 kg, sebagai gantinya, dosis awal risperidone adalah 0, 5 mg sehari, yang dapat ditingkatkan menjadi 1, 5 mg sehari.

Terlepas dari jenis penyakit yang akan diobati, pada pasien yang menderita penyakit hati dan / atau ginjal, dosis risperidone harus dikurangi setengahnya dan peningkatan dosis harus lebih bertahap.

Kehamilan dan laktasi

Wanita hamil - dipastikan atau diperkirakan - dan ibu menyusui harus mencari nasihat medis sebelum mengambil risperidone. Dokter akan memutuskan, berdasarkan kasus per kasus, apakah terapi dapat dimulai.