keumuman
Amoksisilin adalah obat antibiotik, penisilin semi-sintetis yang dipatenkan oleh perusahaan farmasi SmithKline Beecham, baik sebagai amoksisilin sederhana maupun sebagai tablet yang mengandung amoksisilin dan asam klavulanat.
Nama lain yang digunakan untuk obat-obatan berbasis amoksisilin adalah Velamox ®, Sintopen ®, Sievert ®, Pamocil ®, Mopen ®, Amox ® dan Amoflux ®, sedangkan untuk amoksisilin / asam klavulanat nama yang paling banyak digunakan adalah Abba ®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® dan Puriclav ®.
Mekanisme aksi
Amoksisilin melawan bakteri dengan menghambat sintesis dinding sel mereka, lebih khusus obat menghambat ikatan silang antara polimer linier peptidoglikan (komponen utama dinding sel baik bakteri Gram positif maupun bakteri Gram negatif).
Amoksisilin adalah antibiotik yang mirip dengan penisilin, dari mana ia hanya berbeda dalam kehadiran tambahan gugus hidroksil pada cincin benzena dan dari gugus amino pada rantai samping; Kehadiran gugus amino (NH 2 ) pada rantai samping amoksisilin menghambat kemampuan enzim beta-laktamat untuk membuka cincin beta-laktam antibiotik, sehingga membuatnya tidak aktif.
Untuk penyakit apa?
Amoksisilin adalah antibiotik bakterisidal dengan serangkaian tindakan yang memuaskan, digunakan dalam pengobatan sebagian besar infeksi bakteri; dalam banyak kasus amoksisilin adalah obat pilihan pertama dibandingkan dengan antibiotik beta-laktam lainnya, karena jauh lebih baik diserap setelah pemberian oral. Amoksisilin juga merupakan salah satu antibiotik yang paling banyak digunakan pada anak-anak.
Untuk meningkatkan efisiensinya, amoksisilin sering diberikan bersama asam klavulanat, dalam sediaan farmasi tunggal; bahan aktif yang terakhir sebenarnya adalah penghambat enzim beta-laktamase yang menonaktifkan antibiotik beta-laktam, karena itu berkontribusi pada peningkatan efisiensi antibiotik.
Amoksisilin digunakan dalam pengobatan banyak penyakit, seperti terapi tiga jenis untuk pemberantasan Helicobacter pylori, dalam kasus faringitis dan laringitis streptokokus, pada infeksi saluran kemih (sistitis, uretritis, pielonefritis, gonore), pada pneumonia, pada infeksi kulit dan jaringan lunak, dalam pengobatan salmonellosis.
Penggunaan amoksisilin juga dianjurkan dalam profilaksis dan pengobatan antraks, untuk mencegah munculnya endokarditis bakteri pada orang dengan faktor risiko tinggi (misalnya pasien yang menjalani prosedur gigi), dan juga untuk mencegah munculnya infeksi Streptococcus pneumoniae pada orang tanpa limpa.
Posologi dan Cara Penggunaan
Dosis amoksisilin yang direkomendasikan yang digunakan dalam terapi rangkap tiga untuk pemberantasan Helicobacter pylori adalah 2000 mg / hari, dibagi menjadi dua administrasi harian.
Dalam pengobatan melawan actinomycosis, dosis amoksisilin yang direkomendasikan adalah 1500 mg / hari, diminum dalam tiga administrasi harian, atau 1750 mg / hari untuk dibagi menjadi dua administrasi harian masing-masing 875 mg. Durasi pengobatan yang disarankan adalah 6 bulan.
Untuk profilaksis antraks, dosis amoksisilin yang disarankan adalah 500 mg setiap 8 jam. Bahkan jika amoksisilin oral tidak dianggap sebagai pengobatan pilihan pertama, itu masih dapat digunakan untuk menyelesaikan siklus 60 hari setelah mengambil ciprofloxacin selama 10-14 hari, pada wanita hamil atau selama menyusui atau pada pasien dengan kontraindikasi terhadap siprofloksasin. Perlu dicatat bahwa total durasi pengobatan antibakteri adalah 60 hari. Pada anak-anak dosis amoksisilin yang direkomendasikan untuk digunakan dalam profilaksis terhadap antraks adalah 80 mg / kg / hari, dibagi menjadi 4 dosis yang sama diberikan setiap 8 jam. Namun, terlepas dari berat anak, disarankan untuk tidak melebihi ambang batas harian 1500-2000 mg / hari. Meskipun amoksisilin tidak diindikasikan sebagai pengobatan lini pertama untuk antraks, pada anak-anak dianjurkan untuk mengakhiri siklus pengobatan 60 hari setelah 10 hari pengobatan dengan ciprofloxacin atau doksisiklin.
Untuk mencegah munculnya bakteri endokarditis, dosis amoksisilin yang dianjurkan adalah 2000 mg, diberikan secara oral satu jam sebelum prosedur medis gigi. Amoksisilin dianggap sebagai antibiotik pilihan pertama yang digunakan dalam profilaksis bakteri endokarditis pada pasien yang menjalani prosedur medis tertentu seperti oral, saluran pernapasan, atau saluran kerongkongan; Namun, amoksisilin tidak dianjurkan pada pasien berisiko tinggi endokarditis bakteri, seperti yang dengan katup prostetik yang ditanamkan di jantung atau yang telah terkena endokarditis bakteri; untuk kategori pasien ini penggunaan terapi antimikroba parenteral direkomendasikan.
Dalam pengobatan infeksi Chlamydia, dosis amoksisilin yang disarankan adalah 1500 mg / hari, dibagi menjadi 3 administrasi harian selama 7 hari. Jenis perawatan ini terutama diindikasikan pada wanita hamil sebagai alternatif untuk eritromisin dalam hal sensitivitas terhadap antibiotik makrolida; Namun, harus ditekankan bahwa amoksisilin tidak aktif melawan Chlamydia trachomatis .
Dalam pengobatan sistitis bakteri, dosis amoksisilin yang direkomendasikan adalah 750-1500 mg / hari, diminum secara oral dan dibagi menjadi tiga administrasi harian untuk periode yang dapat bervariasi dari tiga hingga tujuh hari. Dosis dan modalitas pengobatan yang sama dapat digunakan dalam kasus infeksi saluran kemih.
Untuk pengobatan penyakit Lyme, dosis yang dianjurkan adalah 1500 mg amoksisilin per hari, dibagi menjadi tiga administrasi harian, untuk periode yang dapat bervariasi dari dua minggu hingga sebulan. Banyak pasien dengan penyakit Lyme mengalami apa yang disebut sebagai reaksi Jarisch-Herxheimer selama 24 jam pertama perawatan dengan amoksisilin, yang meliputi demam, peningkatan rasa sakit dan hot flushes; manifestasi ini, bagaimanapun, tidak selalu menunjukkan alergi terhadap amoksisilin. Reaksi yang sama dapat dilemahkan dengan pemberian aspirin dan prednison sebelum mengambil antibiotik. Kadang-kadang dokter juga lebih suka menambahkan probenicid, tetapi kegunaan penambahan ini belum dikonfirmasi. Dokter lain malah lebih suka menggunakan - bersamaan dengan pengobatan penyakit Lyme - antibiotik lain, seperti cefuroxime, doxylicin dan azithromycin.
Dalam pengobatan otitis media, radang paru-paru, infeksi kulit dan jaringan lunak, sinusitis, bronkitis dan infeksi saluran pernapasan atas, dosis amoksisilin yang disarankan adalah 750-1500 mg / hari, dibagi menjadi tiga administrasi harian untuk jangka waktu mulai dari 10 hingga 14 hari dan tergantung pada respons individu terhadap terapi antibiotik. Untuk pengobatan penyakit yang disebutkan di atas, pada anak-anak dari usia 4 minggu hingga 3 bulan, dosis amoksisilin yang disarankan turun menjadi 20-30 mg / kg / hari, dibagi menjadi dua administrasi harian, satu setiap 12 jam, sedangkan untuk anak-anak dari 4 bulan hingga 12 tahun dosis yang dianjurkan adalah 20-50 mg / kg / hari, selalu dibagi menjadi dua administrasi harian, satu setiap 12 jam.
Untuk pengobatan tonsilitis, dosis amoksisilin yang direkomendasikan adalah 750-1500 mg / hari, dibagi menjadi tiga administrasi harian untuk jangka waktu 7 - 10 hari tergantung pada tingkat keparahan infeksi dan respon terapi individu; dalam kasus infeksi sekunder yang disebabkan oleh tablet rilis lama Streptococcus pyogens dapat digunakan dan pemberian harian tunggal 775 mg sudah cukup, setelah makan, selama 10 hari.
Kontraindikasi dan Peringatan
Setelah pemberian oral, amoksisilin dengan cepat diserap dalam saluran pencernaan; secara alami, kehadiran makanan memperlambat laju di mana antibiotik diserap tetapi tidak mempengaruhi persentase yang diserap; Amoksisilin memiliki variabel ketersediaan hayati oral dari 70 hingga 90%. Penyerapan amoksisilin dalam lumen usus terjadi melalui pembawa yang membawa dipeptida.
Pemberian amoksisilin dapat menyebabkan reaksi alergi dan hipersensitif, oleh karena itu dalam situasi yang sama dianjurkan untuk menghentikan terapi dan menggunakan pengobatan alternatif. Perawatan khusus harus diambil dalam merawat pasien yang mengalami episode hipersensitivitas terhadap imipenem dan sefalosporin, atau yang menderita asma dan eksim yang berasal dari alergi.
Ketika amoksisilin digunakan dalam terapi Chlamydia pada wanita hamil, pemantauan lebih lanjut direkomendasikan tiga minggu setelah akhir pengobatan dan pemeriksaan lainnya dari minggu ke-36 hingga ke-40 kehamilan untuk memastikan pemulihan total.
Jika amoksisilin diberikan kepada pasien yang menderita kolitis, eksaserbasi efek samping yang disebabkan oleh obat dapat terjadi; dalam kasus lain, diare persisten yang parah dapat terjadi, dalam situasi yang sama disarankan untuk melakukan tes untuk memverifikasi apakah itu adalah kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh antibiotik. Jika tes positif maka disarankan untuk menunda terapi amoksisilin dan menggunakan pengobatan antibiotik alternatif, pemberian cairan pasien, elektrolit dan obat antibakteri efektif terhadap C.difficile (agen penyebab yang bertanggung jawab untuk kolitis pseudomembran).
Jika Anda telah diobati dengan amoksisilin dan perlu mengukur glukosa dalam urin Anda, Anda harus memberi tahu laboratorium analisis; pada kenyataannya, obat dapat memberikan hasil positif palsu dalam pengukuran glukosa dalam urin yang dilakukan dengan reagen Fehling atau Benedict.
Perhatian khusus juga harus diberikan ketika memberikan amoksisilin bersama dengan kontrasepsi oral, mengingat bahwa amoksisilin dapat mengurangi kemanjuran kontrasepsi pil, mengurangi penyerapannya. Oleh karena itu dianjurkan untuk mengadopsi tindakan kontrasepsi tambahan selama seluruh durasi siklus terapi dengan amoksisilin dan juga hingga seminggu kemudian.
Kehamilan dan laktasi
Meskipun tidak ada penelitian khusus mengenai penggunaan amoksisilin selama kehamilan dan menyusui, yang dilakukan sejauh ini pada hewan - dengan dosis sekitar 10 kali lebih besar daripada yang digunakan pada manusia - belum menunjukkan risiko atau efek samping pada janin. Dalam sebuah studi yang dilakukan di Amerika Serikat, yang melibatkan sekitar 230.000 wanita hamil dari 1985 hingga 1992, sekitar 8.000 wanita yang diteliti terpapar amoksisilin selama trimester pertama kehamilan (yang paling berisiko malformasi janin dan aborsi) ); pada akhir penelitian ini dicatat bahwa - pada kelompok yang diobati dengan amoksisilin - persentase malformasi janin dan aborsi serupa atau lebih rendah dari rata-rata yang diamati.
Amoksisilin diekskresikan dalam ASI, tetapi penggunaannya selama menyusui dianggap dapat diterima; dalam beberapa kasus klinis, ketika ibu diberi 1 gram amoksisilin kadar obat dalam ASI rendah, sehingga mereka tidak dapat menyebabkan efek samping pada anak. Namun, dalam kasus-kasus tertentu, amoksisilin dapat menyebabkan gangguan flora usus pada bayi baru lahir, dengan munculnya diare; episode-episode ini telah dilaporkan secara sporadis.
Efek samping dan yang tidak diinginkan
Efek yang tidak diinginkan berasal dari penggunaan terapi amoksisilin mempengaruhi sekitar 30% pasien dan dalam hampir semua kasus cenderung sembuh secara spontan. Penting untuk diingat bahwa amoksisilin adalah salah satu obat yang paling banyak dijual dan digunakan di dunia, jadi meskipun ada banyak laporan, harus selalu diperhitungkan bahwa obat ini digunakan hampir oleh semua kategori pasien.
Efek yang paling sering diamati yang tidak diinginkan - pemberian amoksisilin atau penisilin lainnya - dan hipersensitif terhadap obat, yang memanifestasikan dirinya dengan ruam kulit, eritema, anafilaksis, anemia dan trombositopenia. Untungnya, efek samping ini hilang dengan sendirinya setelah pengobatan dihentikan; pada individu hipersensitif (yang jumlahnya cukup banyak) terapi alternatif digunakan dengan antibiotik makrolida, yang jauh lebih baik ditoleransi dari sudut pandang ini. Efek samping lain yang mungkin terjadi selama penggunaan amoksisilin, walaupun jarang, menyangkut saluran pencernaan seperti diare, mual, stomatitis dan muntah, sebagian besar dihasilkan dari pemberian oral. Efek samping yang lebih jarang terkait dengan sistem darah dan hati: trombositopenia, perubahan fungsi trombosit, peningkatan transaminase hati, penyakit kuning, dan agranulositosis yang dapat dibalik.
