SELOKEN ® adalah obat berdasarkan metoprolol tartrate
GROUP TERAPIUTIK: Beta-blocker
IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan
Indikasi SELOKEN ® Metoprolol tartrate
SELOKEN ® diindikasikan untuk pengobatan hipertensi arteri, angina pektoris, infark miokard akut dan aritmia, dengan pengecualian bradiaritmia.
SELOKEN ® juga dapat digunakan sebagai dukungan terapi pada hipertiroidisme.
Mekanisme kerja SELOKEN ® Metoprolol tartrate
Metoprolol, bahan aktif yang terkandung dalam SELOKEN ® diambil secara oral, dengan cepat dan sepenuhnya diserap pada tingkat gastro-enterik, mencapai puncak plasma maksimum setelah sekitar satu setengah jam, dengan konsentrasi berkurang setengah dari total dosis yang diambil (untuk metabolisme first-pass penting yang diderita oleh obat).
Bagian yang tersisa bekerja, pada konsentrasi terapeutik, secara selektif pada reseptor Beta 1 jantung, menghambat mereka dan mengurangi aktivasi yang disebabkan oleh katekolamin. Mekanisme biologis ini mengambil bentuk efek inotropik dan kronotropik negatif, yang menjamin penurunan denyut jantung, intensitas kontraksi miokardium dan secara umum kerja jantung. Asumsi-asumsi ini adalah dasar dari tindakan terapi SELOKEN ® yang, selain menjamin pengurangan serangan angina, regulasi detak jantung, toleransi yang lebih baik terhadap upaya fisik dan perfusi koroner yang lebih baik, juga memungkinkan penurunan tekanan darah yang signifikan baik pada posisi ortostatik dan klinostatik.
Setelah aksinya, mengingat waktu paruh sekitar 3/5 jam, metoprolol dihilangkan dalam bentuk terhidroksilasi terutama melalui urin.
Studi dilakukan dan kemanjuran klinis
METOPROLOL DAN SIBUTRAMINE
Sibutramine adalah obat yang secara tradisional digunakan dalam pengobatan obesitas, tetapi sering dikaitkan dengan palpitasi dan hipertensi. Data menunjukkan bahwa pemberian metoprolol secara bersamaan dapat secara signifikan mengurangi kejadian hipertensi dan palpitasi, meningkatkan kepatuhan pasien dengan pengobatan.
2.METOPROLOL DALAM PERAWATAN HYPERTENSION
Penelitian ini, dilakukan pada hampir 22.000 pasien dengan hipertensi sedang, menguji kemanjuran pemberian 100 mg metoprolol setiap hari selama empat minggu. Hasilnya, cukup positif, menunjukkan bahwa dalam 85% kasus penurunan tekanan rata-rata diamati dari 162/95 mmHg menjadi 148/87 mmHg, dengan tolerabilitas yang sangat baik untuk sekitar 94% pasien.
3. BATAS BETABLOCCAN YANG TIDAK MENGUNTUNGKAN
Efek antihipertensi dan kardioprotektif dari beta-blocker kardioselektif, bukan vasodilator, seperti metoprolol diketahui. Meskipun peran terapeutik ini, bahan aktif ini tidak menjamin pengurangan yang signifikan dalam ketebalan tunik intim dan menengah, atau efek vasoprotektif. Juga untuk alasan ini, kebutuhan muncul untuk bereksperimen dengan beta-blocker generasi ketiga dalam praktik klinis, yang selain efek yang disebutkan di atas tampaknya menjamin tindakan antioksidan penting yang diperlukan untuk perlindungan pembuluh darah.
Metode penggunaan dan dosis
SELOKEN ® 100 mg tablet metoprolol tartrat atau 200 mg metoprolol rilis yang berkepanjangan: dalam pengobatan hipertensi, dosis yang dianjurkan melibatkan penggunaan satu atau dua tablet metoprolol 100mg per hari. Dosis yang tepat dan periode perawatan harus ditetapkan oleh dokter berdasarkan kondisi fisiologis-patologis pasien dan responsnya terhadap terapi.
Dalam pengobatan aritmia jantung, angina pektoris dan infark, dosis harian yang diharapkan bervariasi dari satu hingga tiga tablet, dan merupakan tugas dokter untuk menetapkan dosis yang bermanfaat.
Sediaan metoprolol yang dapat disuntikkan secara eksklusif berhubungan dengan rumah sakit, dan selanjutnya harus diikuti dengan perawatan yang dilakukan dengan tablet.
DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL SELOKEN ® Metoprolol Tartrate - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA ADALAH PERLU.
Peringatan SELOKEN ® Metoprolol tartrate
Mengingat selektivitas yang tinggi terhadap dosis terapi normal, dan lipofilisitas sedang yang mencegah SELOKEN ® dari mencapai saluran pernapasan, dimungkinkan untuk memperluas penggunaannya juga untuk pasien dengan penyakit jalan nafas, yang menjalani terapi obat agonis beta 2.
Demikian pula, SELOKEN ® dapat digunakan pada pasien dengan gagal jantung, selama mereka dirawat sebelum dan selama terapi.
Meskipun metoprolol adalah antagonis kardioselektif reseptor Beta 1, adalah mungkin, meskipun minimal, bahwa bahan aktif mengganggu metabolisme glukosa, menutupi beberapa tanda dan gejala hipoglikemia.
Perhatian khusus diperlukan sebelum operasi, karena obat-obatan anestesi yang digunakan di ruang operasi dapat menonjolkan efek inotropik negatif metoprolol, dan secara serius membahayakan kesehatan pasien. Oleh karena itu, disarankan untuk segera memberi tahu ahli anestesi atau mengatur penangguhan terapi pada waktu-waktu yang bermanfaat. Penting untuk diingat bahwa dalam kasus penangguhan terapi, disarankan untuk memberikan penurunan dosis secara bertahap, untuk menghindari reaksi reaktif, yang berpotensi berbahaya.
SELOKEN ® mengandung laktosa, oleh karena itu dapat menyebabkan reaksi samping dari minat gastrointestinal pada pasien yang menderita intoleransi terhadap glukosa / galaktosa atau dari defisiensi enzim laktase.
Metoprolol tampaknya tidak mengganggu keterampilan mengemudi dan penggunaan kendaraan bermotor yang normal.
KEHAMILAN DAN ASUHAN
Seperti obat antihipertensi lainnya, bahkan tanpa adanya literatur klinis yang memadai, disarankan untuk menghindari pemberian metoprolol selama seluruh kehamilan, untuk menghindari munculnya efek hemodinamik dan kardiovaskular yang berbahaya bagi kesehatan janin.
Meskipun dosis terapi SELOKEN ® tampaknya tidak mencapai konsentrasi metoprolol yang berbahaya bagi bayi baru lahir dalam ASI, disarankan untuk menunda pemberian ASI selama terapi dengan obat ini.
interaksi
Metoprolol mengalami metabolisme first pass hati, didukung oleh isoform sitokrom P450 tertentu; oleh karena itu, molekul yang mampu berinteraksi dengan enzim ini dapat mengubah konsentrasi normal metoprolol dan membuat respons terapeutik tidak dapat diprediksi. Lebih tepatnya, antiaritmia, antidepresan, antipsikotik, penghambat COX-2, alkohol dan hidralazin dapat meningkatkan konsentrasi metoprolol, sementara rifampisin dapat menurunkannya.
Pemblokir saluran kalsium seperti verapamil atau diltiazem, dan antiaritmia dapat meningkatkan efek inotropik dan kronotropik negatif, sementara pemberian glikosida digitalis secara bersamaan dapat meningkatkan waktu konduksi atrioventrikular dan menentukan bradikardia.
Pada pasien yang menerima terapi hipoglikemik bersamaan, dosis mungkin perlu disesuaikan, mengingat efek metoprolol pada metabolisme karbohidrat.
Kontraindikasi SELOKEN ® Metoprolol tartrate
SELOKEN ® dikontraindikasikan jika hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya, dalam kasus bradikardia, blok atrioventrikular bermutu tinggi, gagal jantung yang tidak responsif terhadap terapi digital atau syok kardiogenik yang tidak dirawat dengan adekuat, dalam terapi dengan agonis reseptor beta, dan dalam kasus gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal.
Efek yang tidak diinginkan - Efek samping
SELOKEN ® tampaknya dapat ditoleransi dengan baik, bahkan jika terutama selama fase awal pengobatan meningkatkan kejadian gangguan pencernaan, gangguan tidur, kelelahan, kelelahan, bradikardia, dan ekstremitas dingin.
Yang lebih jarang adalah kasus-kasus trombositopenia, hipotensi, bradikardia, granulositopenia, bronkospasme, penurunan fungsi jantung dan reaksi hipersensitivitas, di mana perlu untuk menghentikan terapi. Dalam kasus apa pun penangguhan pengobatan harus dilakukan secara bertahap, terutama pada pasien dengan penurunan fungsi jantung.
Catatan
SELOKEN ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Penggunaan SELOKEN ® pada atlet, tanpa adanya kebutuhan terapeutik, untuk mengurangi respons fisiologis terhadap stres dan gejala terkait (tremor tungkai, peningkatan tekanan darah, peningkatan tekanan emosional, dll.) Adalah praktik DOPANT.
