Oleh Dr. Nicola Sacchi - Penulis buku: Obat-obatan dan doping dalam olahraga -
pengenalan
Di antara penemuan terbaru di bidang farmasi, peran penting dimainkan oleh inhibitor phosphodiesterase tipe 5 (5PDE) yang digunakan untuk pengobatan disfungsi ereksi.
Mekanisme kerja inhibitor fosfodiesterase tipe 5
Fenomena ereksi disebabkan oleh relaksasi otot-otot halus dari tubuh besar penis, diikuti oleh vasodilatasi arteri. Penyempitan paralel pembuluh vena menyebabkan stagnasi darah yang diikuti oleh ereksi.
Relaksasi otot polos korpora cavernosa adalah fenomena yang dimediasi oleh nitric oxide (NO). Ini mengaktifkan enzim guanylate cyclase yang mengkatalisis transformasi guanosine triphosphate (GTP) menjadi cyclic guanosine monophosphate (cGMP) yang merangsang relaksasi otot. CGMP didegradasi oleh fosfodiesterase yang diketahui sedikitnya enam isoenzim. Dalam corpus cavernosum, fosfodiesterase yang terlibat adalah tipe 5 fosfodiesterase (5PDE).
Efek samping
Jelas ada efek samping yang mungkin berbeda yang disebabkan oleh asupan zat-zat ini. Risiko utama terkait dengan fakta bahwa vasodilatasi dapat menyebabkan hipotensi, dengan kemungkinan ketidakseimbangan kardiovaskular. Pengobatan disfungsi ereksi karena itu telah dikaitkan dengan kejadian kardiovaskular yang serius seperti infark miokard, angina pektoris menengah, kematian jantung mendadak, aritmia ventrikel, stroke, serangan iskemik transien dan perubahan tekanan darah.
Lebih lanjut, sildenafil tampaknya menghambat stimulasi jantung beta adrenergik; sebenarnya, sementara efek sildenafil pada tingkat jantung minimal dalam kondisi istirahat, dalam kondisi stimulasi beta atau tekanan berlebihan sildenafil menurunkan respons jantung yang disebabkan oleh dobutamine dan efek sistolik yang dihasilkan dari stimulasi beta. Harus ditambahkan bahwa efek ini tentu saja diperburuk oleh kondisi kardiovaskular yang kurang optimal.
Di antara efek sampingnya, harus juga diingat bahwa mungkin juga ada kelainan seperti muntah, diare, dispepsia, hot flushes, selain perubahan tekanan darah yang telah disebutkan sebelumnya.
Prinsip aktif dan nama dagang
Di antara molekul yang dikutip, nenek moyang dan yang pertama dipasarkan adalah sildenafil (Viagra); setelah dirilis di pasaran, dua obat lain dari kelas yang sama lahir, yaitu tadalafil (Cialis) dan vardenafil (Levitra). Dari ketiga senyawa Viagra adalah yang memiliki durasi kerja paling pendek (6/8 jam) tetapi lebih kuat, sementara yang lain memiliki aktivitas yang jauh lebih lama (Cialis lebih dari 24 jam) tetapi kurang intens. Baru-baru ini, avanafil (Stendra) juga telah diperkenalkan ke pasar, yang dibedakan dari inhibitor PDE5 lainnya dengan onset aksi yang cepat, sekitar 15 menit, tetapi juga untuk durasi aksi yang lebih pendek.
Gunakan dalam hipertensi paru dan olahraga
Inhibitor fosfodiesterase tipe 5 baru-baru ini terbukti efektif juga dalam pengobatan patologi lain yang berasal dari pembuluh darah: hipertensi paru. Patologi ini disebabkan oleh penyempitan pembuluh darah paru-paru yang kuat, yang mengurangi kemampuan sistem pernapasan untuk membawa oksigen ke tubuh. Karena tindakan vasodilatasi, sildenafil dan zat lain dari kelas ini melebarkan arteri dan pembuluh paru-paru lainnya, menyebabkan penurunan tekanan arteri di paru-paru dan meningkatkan ketersediaan oksigen . Semua ini membuat molekul tersebut juga dapat membawa keuntungan yang cukup besar dalam hal hasil energi di bawah tekanan: kemungkinan manfaat bagi pengguna diterjemahkan menjadi peningkatan kemampuan untuk melakukan latihan aerobik .
Studi khusus yang dilakukan di ketinggian juga menunjukkan bagaimana sildenafil mengarah pada peningkatan saturasi oksigen yang signifikan dalam darah selama aktivitas fisik. Selain itu, peningkatan beban kerja maksimum dan kapasitas jantung maksimum disorot. Dalam praktiknya, sildenafil telah terbukti secara signifikan meningkatkan kemampuan fisik dalam kondisi hipoksia karena ketinggian.
Mengingat temuan ini, beberapa olahragawan menggunakan sildenafil dengan tujuan meningkatkan kinerja aerobik dalam olahraga jangka panjang.
Masih ada sedikit informasi tentang kemampuan zat-zat ini untuk secara positif mempengaruhi kinerja fisik; Namun, meskipun tidak semua penelitian dapat menunjukkan manfaat nyata bagi atlet dalam keterampilan daya tahan, praktik menggunakan inhibitor 5PDE sebelum tampil dalam olahraga daya tahan semakin sering terjadi. Kapasitas vasodilatory dari zat-zat ini, terutama di paru-paru, dapat meningkatkan kemampuan untuk mengoksidasi otot; untuk alasan ini semakin banyak atlet olahraga ketahanan menggunakan produk ini.
Untuk mengkonfirmasi latihan ini di antara atlet ada juga studi Italia yang diterbitkan pada tahun 2014 [Loraschi et al.], Yang meneliti praktik ini di kalangan pengendara sepeda Penelitian ini, melalui kuesioner anonim, mengumumkan fakta bahwa dalam sampel pesepeda, beberapa dari mereka mengaku menggunakan Sildenafil sebelum kompetisi.
bibliografi
Barnett CF, Machado RF. Sildenafil dalam pengobatan hipertensi paru. Manajemen Risiko Kesehatan Vasc. 2006; 2 (4): 411-22.
Borlaug BA et al., Sirkulasi, 2005, 112, 2642
PT Colahan, Jackson CA, Beras B, Szabo N, Jones JH. Efek pemberian sildenafil sitrat pada parameter fisiologis yang dipilih untuk melatih kuda Thoroughbred. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Oleh Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Penghambat phosphodiesterase tadalafil yang bekerja lama tidak memengaruhi VO2max atlet, aerobik, dan ambang anaerob pada normoksia. Int J Sports Med. 2008 Feb; 29 (2): 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafil Memiliki Sedikit Pengaruh pada Hemodinamik Kardiovaskular atau Kinerja Waktu Uji Coba 6 km pada Pria dan Wanita Terlatih pada Simulasi Ketinggian Tinggi. Alt Tinggi Med Biol. Musim Gugur 2011; 12 (3): 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Suplemen makanan dan penggunaan narkoba serta pengetahuan dalam pesepeda elit muda Italia. Clin J Sport Med. 2014 Mei; 24 (3): 238-44.
Rao RS, Singh S, BB Sharma, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil meningkatkan jarak berjalan kaki enam menit pada penyakit paru obstruktif kronis: uji coba acak, tersamar ganda, terkontrol plasebo. Indian J Chest Dis Allied Sci. 2011 Apr-Jun; 53 (2): 81-5.
Redfield MM1, dkk. Pengaruh penghambatan phosphodiesterase-5 pada kapasitas olahraga dan status klinis pada gagal jantung dengan fraksi ejeksi yang diawetkan: uji klinis acak. JAMA. 2013 Mar 27; 309 (12): 1268-77.
Sacchi N. Obat-obatan dan doping dalam olahraga. Ed Nonsolofitness 2011
Pegas RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil untuk hipertensi paru: peningkatan tergantung dosis dalam kinerja olahraga. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21 (3): 516-21.
