BLOCADREN ® adalah obat timolol maleat.
GROUP TERAPIUTIK: Beta-blocker
IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan
Indikasi BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri, baik dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat lain dengan efek hipotensi, dalam pengobatan angina pectoris dari penyakit jantung iskemik dan dalam profilaksis gagal jantung koroner, untuk mengurangi infark miokard.
Mekanisme kerja BLOCADREN ® Timolol
Timolol yang terkandung dalam BLOCADREN ® diambil secara oral, diserap dengan baik dari saluran pencernaan dan mengalami metabolisme hepatic first pass yang mengurangi bioavailabilitas hingga sekitar 50%. Tindakan terapeutik umumnya diamati dalam 30 menit pemberian oral, dan diekspresikan melalui penghambatan reseptor beta adrenergik.
Timolol, pada kenyataannya, diklasifikasikan di antara beta-blocker non-selektif, mampu bertindak baik pada reseptor beta 2 yang dinyatakan pada tingkat vaskular dan bronkial (masing-masing menghambat vasodilatasi dan bronkodilasi), dan pada reseptor beta 1 yang diekspresikan pada tingkat jantung. Justru tindakan reseptor ini yang memediasi kemanjuran terapi dari prinsip aktif yang disebutkan di atas dalam patologi kardiovaskular, berkat pengurangan efek inotropik dan crontrope positif yang diinduksi oleh aktivasi sistem simpatis.
Mekanisme ini menghasilkan pengurangan frekuensi dan curah jantung, pengisian ventrikel yang lebih baik dan terutama perfusi koroner yang lebih baik, yang diperlukan untuk mempertahankan secara tropis massa miokard.
Mekanisme yang mendasari kemanjuran timolol dalam pengobatan hipertensi, diamati selama beberapa hari dari awal terapi, belum sepenuhnya ditandai, meskipun mereka tampaknya terkait baik dengan penurunan curah jantung dan penurunan aktivitas renin plasma.
Obat, terutama dimetabolisme oleh hati, memiliki waktu paruh sekitar 4 jam, pada akhir yang dikeluarkan, baik dalam bentuk tidak berubah (20%) dan dalam bentuk metabolit tidak aktif (80%), melalui urin.
Studi dilakukan dan kemanjuran klinis
TIMOLOLO DALAM PERAWATAN EMICRANIAN
Studi terbaru menunjukkan peran garis depan timolol dan beta-blocker non-selektif lainnya dalam pengobatan migrain, mengingat kemampuan bahan aktif ini untuk mengurangi frekuensi serangan hingga 50%. Meskipun aktivitas biologis yang mendasari proses ini belum sepenuhnya dikarakterisasi, dihipotesiskan bahwa beta-blocker berperan dalam menghambat reseptor Beta1 pada tingkat ganglia serviks dan inti otak, yang aktivasi sebagian dapat bertanggung jawab dari simptomatologi tersebut.
2.TIMOLOLO DAN GLAUCOMA
Diketahui bahwa pemberian timolol topikal dapat menjamin pengurangan sintesis aqueous humor oleh epitel ciliary, mengurangi tekanan okular sekitar 20-30%, dan tentunya meningkatkan simptomatologi.
3. PENGARUH KARDIOPROTEKTIF TIMOLOL
Studi ini dilakukan pada sekitar 1.884 pasien dengan riwayat infark miokard sebelumnya merupakan tonggak dalam deskripsi kemanjuran pencegahan timolol, menggambarkan, dalam periode 12-33 bulan pengobatan, penurunan angka kematian akibat peristiwa kardiovaskular pada 38 % dan 63% pada pasien dengan diabetes.
Metode penggunaan dan dosis
BLOCADREN ® timolol maleate 10 mg tablet: tidak mungkin untuk merekomendasikan dosis standar, karena ini harus diformulasikan oleh dokter setelah evaluasi klinis yang cermat terhadap kondisi patofisiologis pasien, tujuan terapi dan kerentanan terhadap bahan aktif.
Umumnya dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 5 mg dua kali sehari untuk angina pektoris dan 10 mg dua kali sehari untuk pengobatan hipertensi dan profilaksis gagal jantung.
Dalam semua kasus di atas penyesuaian dosis diperlukan berdasarkan respon terapi yang diamati.
DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL BLOCADREN ® Timololo - PERSYARATAN DAN PERIKSA DOKTER ANDA ADALAH PERLU.
Peringatan BLOCADREN ® Timolol
Meskipun BLOCADREN ® digunakan dalam profilaksis gagal jantung koroner, untuk mengurangi infark miokard, adalah tepat untuk mempertimbangkan bahwa indikasi terapi tetap ada dengan ketentuan bahwa patologi dikendalikan secara farmakologis dengan baik, dan bahwa pasien terus dipantau sepanjang prosedur terapeutik.
Perhatian khusus juga harus diberikan kepada pasien dengan bronkopneumonia juga karena alergi, karena timolol - selain menghambat bronkodilatasi - dapat meningkatkan kerentanan terhadap alergen, memperburuk gejala.
Peringatan lebih lanjut terdiri dari penangguhan terapi secara bertahap jika intervensi bedah, untuk menghindari obat bius dan obat penenang dapat meningkatkan efek bradicardising timolol dan membahayakan kesehatan pasien. Penangguhan terapi harus dalam hal apa pun, dan terutama untuk pasien jantung, dilakukan secara bertahap, untuk menghindari reaksi reaktif yang tiba-tiba yang berpotensi membahayakan kehidupan pasien.
Seperti yang Anda ketahui, beta-blocker - selain memiliki efek langsung pada metabolisme glukosa, mungkin meningkatkan sensitivitas insulin - dapat menutupi beberapa efek klasik hipoglikemia, seperti tremor, menyembunyikan tanda dan gejala penting. Untuk alasan ini, pada pasien diabetes, disarankan untuk terus memantau glukosa darah selama intervensi terapeutik dengan BLOCADREN ® dan akhirnya memperbaiki dosis hipoglikemik yang digunakan.
Kemungkinan timbulnya episode pusing, kantuk, dan melambatnya refleks dapat membuat penggunaan mesin dan mengendarai kendaraan berbahaya.
KEHAMILAN DAN ASUHAN
Meskipun tindakan timolol pada kesehatan janin belum sepenuhnya dikarakterisasi, perlu untuk mempertimbangkan bahwa efek hemodinamik yang terkait dengan terapi beta-blocker dapat mengakibatkan berkurangnya perfusi plasenta dan mengganggu perkembangan janin normal. Selain itu, kemungkinan sekresi timolol dalam ASI dapat menyebabkan perubahan metabolisme yang berpotensi berbahaya bagi kesehatan bayi baru lahir.
Mengingat data ini, mengambil BLOCADREN ® selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.
interaksi
Sejumlah bahan aktif dapat berinteraksi dengan timolol, mengubah sifat farmakokinetik dan farmakodinamiknya. Lebih tepatnya, peningkatan efek hipotensi dan bradikardik dapat diamati setelah pemberian obat penipis katekolamin secara bersamaan, seperti reserpin, quinidine dan nifedipine. Sebaliknya, obat antiinflamasi non-steroid dapat menyebabkan penurunan kemanjuran antihipertensi dan karenanya memerlukan penyesuaian dosis. Blocker saluran kalsium, verapamil, diltiazem dan digitalis, di sisi lain, dapat menyebabkan perubahan kapasitas konduktif atrioventrikular.
BLOCADREN ® Kontraindikasi Timolol
BLOCADREN ® dikontraindikasikan untuk kasus gagal jantung lengkap, bradikardia sinus, blok atrioventrikular derajat kedua dan ketiga, bronkospasme, dan patologi bronkial (termasuk asma), syok kardiogenik, dan hipersensitif terhadap salah satu komponennya.
Efek yang tidak diinginkan - Efek samping
Efek yang tidak diinginkan yang diamati setelah pemberian BLOCADREN ® terkait dengan dosis dan terkait dengan periode asupan obat.
Yang paling banyak mengeluh adalah asthenia, kelelahan, pusing, sakit kepala, sensasi dingin di ekstremitas, bradikardia, gangguan gastro-intestinal, dan perubahan metabolisme terutama karena minat glukosa. Lebih jarang, tetapi relevan secara klinis, sedemikian rupa sehingga dalam beberapa kasus penangguhan terapi diperlukan, merupakan efek yang tidak diinginkan seperti perubahan parameter laboratorium, bradikardia yang ditandai, depresi, rales, batuk dan kesulitan bernafas.
Catatan
BLOCADREN ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Penggunaan BLOCADREN ® pada atlet, tanpa adanya kebutuhan terapeutik, untuk mengurangi respons fisiologis terhadap stres dan gejala terkait (tremor tungkai, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosional, dll.) Adalah praktik DOPANT.
