gentamisin

Gentamisin adalah antibiotik milik kelas aminoglikosida.

Sebenarnya, gentamisin tidak terdiri dari satu molekul tunggal, tetapi merupakan campuran dari banyak antibiotik yang diperoleh dari Micromonospora purpurea dan mikroorganisme tanah lainnya yang serupa dengan yang terakhir.

Gentamicin - Struktur Kimia

Dalam campuran antibiotik tiga komponen tertentu yang berlaku: C-1 gentamicin, C-1a gentamicin dan C-2 gentamicin.

Gentamicin adalah salah satu antibiotik pertama yang aktif melawan infeksi dengan Pseudomonas aeruginosa, bakteri oportunistik yang sangat virulen, patogen, yang dapat menyebabkan infeksi paru-paru, kulit (sering ditemukan pada luka bakar), telinga, mata dan dari saluran kemih.

Gentamicin memiliki spektrum aksi yang cukup luas.

Gentamicin tersedia secara komersial dalam bentuk formulasi farmasi yang cocok untuk pemberian parenteral, secara topikal dan okular.

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Gentamicin digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadapnya.

Secara khusus, penggunaan gentamisin diindikasikan dalam pengobatan:

Bentuk inflamasi kulit primitif yang terkait dengan infeksi bakteri, seperti folikulitis, furunculosis, dan eksim mikroba (pemberian topikal).
Infeksi yang timbul pada luka bakar dengan derajat dan luas yang bervariasi (pemberian topikal menggunakan perban oklusif dan / atau pemberian parenteral).
Infeksi yang timbul dari transplantasi kulit (pemberian topikal dan / atau parenteral).
Infeksi pleuro-paru, seperti bronkitis, pneumonia, bronkopneumonia, radang selaput dada dan empiema (pemberian parenteral).
Infeksi saluran kemih akut dan kronis, seperti sistitis, pielitis, pielonefritis, dan kalkulasi yang terinfeksi (pemberian parenteral).
Status septik (administrasi parenteral).
Infeksi perut (pemberian parenteral).
Infeksi pada sistem saraf, seperti meningitis, meningoensefalitis, dll. (administrasi parenteral).
Infeksi bedah (pemberian parenteral).
Infeksi THT, seperti otitis media purulen, sinusitis, mastoiditis, radang amandel, faringotonsilitis (pemberian parenteral).
Infeksi ginekologis, seperti aborsi septik, metrites, pelvis-peritonitis, dll. (administrasi parenteral).
Infeksi eksternal mata, seperti konjungtivitis, keratitis, keratokonjungtivitis, borok kornea, blepharitis, blepharoconjunctivitis, dacryocystitis (pemberian oleh mata).
Profilaksis pra dan pasca bedah dalam prosedur oftalmikus (pemberian dengan mata).

Selain itu, gentamisin juga dapat digunakan dalam matriks polimer untuk operasi ortopedi untuk mencegah infeksi sendi.

peringatan

Penggunaan gentamisin dapat mendukung pengembangan superinfeksi dengan bakteri atau jamur yang resisten. Jika ini terjadi, pengobatan dengan antibiotik harus dihentikan dan terapi yang memadai terhadap superinfeksi harus dimulai.

Ketika gentamisin diberikan secara parenteral untuk waktu yang lama atau pada dosis tinggi, akan baik untuk secara teratur memonitor fungsi ginjal dan hati dan elektrolit serum.

Gentamicin bersifat nefrotoksik (toksik bagi ginjal). Risiko timbulnya toksisitas ginjal meningkat pada pasien yang menderita patologi ginjal yang sudah ada sebelumnya dan pada pasien yang menerima dosis tinggi obat dan untuk jangka waktu lama.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan gentamisin pada pasien dengan myasthenia gravis, penyakit Parkinson atau botulisme pada bayi, karena antibiotik dapat memperburuk kelemahan otot yang disebabkan oleh obat-obatan ini.

Kasus diare dan kolitis pseudomembran telah dilaporkan setelah pengobatan dengan gentamisin yang terkait dengan antibiotik lain. Jika diare parah dan / atau diare disertai darah muncul, pengobatan dengan gentamisin harus segera dihentikan.

Pemberian gentamisin parenteral dapat menyebabkan efek samping yang dapat mengganggu kemampuan mengemudi dan / atau mengoperasikan mesin, oleh karena itu, kehati-hatian harus dilakukan.

interaksi

Pemberian gentamisin dan nephrotoxic atau ototoxic yang bersamaan atau selanjutnya harus dihindari. Obat-obatan ini termasuk:

Cisplatin, metotreksat dan ifosfamid, obat antikanker;
Colistin, antibiotik;
Streptomisin, kanamisin, tobramycin, paromomycin, neomycin dan amikacin, aminoglikosida lainnya;
Asiklovir, gansiklovir, tenovir, dan obat antivirus lainnya;
Amfoterisin B, antijamur;
Obat imunosupresif seperti siklosporin ;
Media kontras teriodinasi ;
Diuretik yang kuat, seperti asam etacrinic atau furosemide ;
Beberapa sefalosporin .

Ketidakcocokan dengan beberapa antibiotik beta-laktam (seperti beberapa jenis penisilin atau sefalosporin) telah disorot. Faktanya, jika obat ini diberikan bersamaan dengan gentamisin, kedua antibiotik tidak aktif. Oleh karena itu - jika terapi kombinasi diperlukan - kedua obat tidak boleh dicampur dalam larutan yang sama dan harus diberikan dalam dua kompartemen jaringan yang berbeda (misalnya, jika gentamisin disuntikkan ke lengan, beta-laktam harus disuntikkan ke dalam lengan lainnya).

Dalam hal apa pun, Anda harus memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diminum - obat apa pun, termasuk obat bebas dan produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Gentamicin dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping, walaupun tidak semua pasien mengalaminya.

Jenis efek samping dan intensitas timbulnya tergantung pada kepekaan berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan gentamisin tercantum di bawah ini. Sebagian besar efek ini dapat terjadi hanya ketika gentamisin diberikan secara parenteral, tetapi ini tidak mengecualikan kemungkinan terjadinya efek samping bahkan ketika gentamisin diberikan secara topikal atau okular.

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Terapi gentamisin dapat menyebabkan kerusakan ginjal, peningkatan kadar urea darah, gagal ginjal akut dan dapat menyebabkan tingginya kadar fosfat dan asam amino dalam urin.

Reaksi alergi

Gentamicin dapat menyebabkan demam obat dan reaksi hipersensitivitas, kadang-kadang bahkan serius.

Gangguan metabolisme dan nutrisi

Pengobatan dengan gentamisin dapat menyebabkan:

Menurunkan kadar kalsium, magnesium, dan kalium dalam darah;
Kehilangan nafsu makan;
Penurunan berat badan;
Penurunan kadar fosfat darah.

Gangguan sistem saraf

Terapi berbasis gentamisin dapat menyebabkan:

Kerusakan saraf perifer;
Hilangnya sensitivitas;
Sindrom otak organik;
Sakit kepala;
pusing;
Gangguan keseimbangan;
Kejang-kejang.

Gangguan kejiwaan

Pengobatan dengan gentamisin dapat menyebabkan depresi mental, kebingungan dan halusinasi.

Gangguan telinga dan labirin

Terapi gentamisin dapat menyebabkan:

Kerusakan saraf pendengaran;
Gangguan pendengaran;
tinnitus;
pusing;
Sindrom Ménière.

Gangguan pencernaan

Pengobatan dengan gentamisin dapat menyebabkan mual, muntah, peningkatan air liur dan radang rongga mulut.

Gangguan hepatobilier

Terapi gentamisin dapat menyebabkan peningkatan kadar enzim hati dan bilirubin dalam darah.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Pengobatan dengan gentamisin dapat menyebabkan:

Ruam kulit alergi;
gatal;
Kemerahan pada kulit;
Rambut rontok;
Eritema multiforme;
Sindrom Stevens-Johnson;
Nekrolisis epidermis toksik.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi gentamisin adalah:

Superinfeksi dengan bakteri atau jamur yang resisten;
Eosinofilia, yaitu peningkatan jumlah eosinofil dalam aliran darah;
Hipotensi atau hipertensi;
mialgia;
tremor;
demam;
Nyeri di tempat suntikan.

overdosis

Kasus overdosis gentamisin hanya dilaporkan selama pemberian parenteral obat. Dalam hal ini, hemodialisis dapat bermanfaat untuk dengan cepat menghilangkan kelebihan gentamisin dari plasma.

Namun, tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan selama pemberian gentamisin topikal atau okular.

Mekanisme aksi

Gentamicin melakukan tindakan antibiotik dengan mengganggu sintesis protein bakteri.

Sintesis protein dalam sel bakteri terjadi berkat organel yang disebut ribosom. Organel ini terdiri dari RNA ribosom dan protein yang saling terkait untuk membentuk dua subunit: subunit 30S dan subunit 50S.

Tugas ribosom adalah menerjemahkan RNA kurir dari inti sel dan mensintesis protein yang dikodekan.

Gentamicin - seperti semua aminoglikosida - mampu mengikat ke subunit ribosom 30S dan dari:

Mencegah RNA kurir dari mengikat ke ribosom;
Dengan menginduksi "salah membaca" RNA messenger, dengan melakukan itu, ribosom mensintesis protein "salah" yang disebut protein nonsense.

Beberapa protein yang tidak masuk akal memasuki membran sel bakteri mengubah permeabilitasnya. Perubahan permeabilitas membran memungkinkan masuknya antibiotik lebih lanjut ke dalam sel yang sama, sehingga menyebabkan blok total sintesis protein.

Semua ini menyebabkan kerusakan serius pada sel bakteri yang akhirnya mati.

Mode Penggunaan - Posologi

Seperti disebutkan di atas, gentamisin tersedia dalam berbagai formulasi farmasi yang cocok untuk:

Pemberian parenteral dalam bentuk larutan yang dapat disuntikkan atau diinfus secara intramuskular atau intravena;
Pemberian topikal dalam bentuk krim atau salep;
Pemberian dengan mata dalam bentuk tetes mata atau salep mata.

Dosis gentamisin harus ditetapkan oleh dokter sesuai dengan jenis dan tingkat keparahan infeksi yang akan diobati dan sesuai dengan berat, usia, dan kondisi kesehatan masing-masing pasien.

Di bawah ini adalah beberapa indikasi pada dosis gentamisin yang biasanya diberikan.

Pemberian intramuskular atau intravena

Pada orang dewasa, remaja dan anak-anak, dosis gentamisin yang biasanya diberikan adalah 3-6 mg / kg berat badan, diberikan dalam dosis tunggal atau dalam dua dosis terbagi.

Pada bayi baru lahir, dosis harian gentamisin adalah 4-7 mg / kg berat badan, diberikan dalam dosis tunggal.

Pada pasien obesitas, jumlah gentamisin yang akan diberikan harus dihitung berdasarkan berat badan teoretis mereka dan bukan berdasarkan berat badan aktual.

Biasanya, perawatan berlangsung dari tujuh hingga sepuluh hari, tetapi dokter mungkin memutuskan untuk memperpanjangnya.

Pada pasien dengan gangguan ginjal dan pada pasien dewasa dengan insufisiensi ginjal dan menjalani hemodialisis, dosis gentamisin yang lebih rendah akan diberikan daripada yang digunakan secara rutin.

Administrasi topikal

Dianjurkan untuk mengoleskan krim atau salep berbasis gentamisin setidaknya 3-4 kali sehari, sampai perbaikan tercapai. Setelah itu, frekuensi aplikasi dapat dikurangi menjadi 1-2 kali dalam 24 jam.

Administrasi mata

Dianjurkan untuk menanamkan satu atau dua tetes tetes mata di fornix konjungtiva 3-4 kali sehari atau seperti yang ditentukan oleh dokter. Dalam kasus infeksi yang sangat serius, dokter dapat memutuskan untuk meningkatkan frekuensi pemberian.

Salep mata harus diberikan 3-4 kali sehari.

Jika obat tetes mata telah diresepkan bersama dengan salep, maka salep dapat digunakan dalam aplikasi satu malam.

Kehamilan dan menyusui

Gentamicin mampu melewati plasenta dan dapat menyebabkan kerusakan pada janin.

Pada beberapa bayi baru lahir yang ibunya menggunakan gentamisin parenteral selama kehamilan, terjadi kasus tuli kongenital bilateral yang tidak dapat diperbaiki. Oleh karena itu, penggunaan gentamisin parenteral tidak diindikasikan selama kehamilan.

Gentamicin diekskresikan dalam ASI, sehingga ibu yang menyusui harus mencari nasihat dari dokter mereka sebelum mengambil obat, yang akan memutuskan apakah mereka harus berhenti menyusui.

Bagaimanapun, wanita hamil dan ibu menyusui, sebelum mengambil gentamisin dalam bentuk farmasi apa pun dan sebelum mengambil segala jenis obat, harus mencari nasihat medis.