obat-obatan

alfuzosin

Untuk apa dan untuk apa

Alfuzosin adalah antagonis selektif dari reseptor adrenergik alfa-1 pasca-sinaptik, yang terletak di prostat, di pangkal dan leher kandung kemih, di bagian prostat uretra dan di kapsul prostat.

Alfuzosin digunakan untuk mengobati gejala hiperplasia prostat jinak dan untuk mengobati hipertensi .

Mekanisme Aksi

Mekanisme kerja alfuzosin sangat sederhana: obat berikatan dengan reseptor adrenergik alfa-1 secara selektif dan kompetitif, sehingga menginduksi relaksasi otot polos di mana reseptor yang bersangkutan hadir; relaksasi otot polos pembuluh darah menyebabkan penurunan tekanan darah, sementara relaksasi otot polos kandung kemih, uretra, dan prostat membantu meringankan, atau setidaknya mengurangi, gejala hiperplasia prostat jinak.

Studi Efektivitas dan Keselamatan

Alfuzosin telah disetujui untuk pengobatan gejala hiperplasia prostat jinak oleh Food and Drug Administration (FDA, yang merupakan otoritas tertinggi mengawasi hukum obat dan makanan AS) pada tahun 2003. Di Amerika Serikat, alfuzosin dipasarkan oleh perusahaan farmasi Sanofi Aventis dengan nama terdaftar Uroxatral ®, sedangkan di negara lain, termasuk Italia, dipasarkan dengan nama terdaftar Xatral ®; di Mesir, akhirnya, dipasarkan dengan nama terdaftar Prostetrol ®.

Alfuzosin memiliki selektivitas khusus untuk reseptor alfa-adrenergik yang ditemukan di saluran kemih bagian bawah. Dan justru dengan menghalangi reseptor ini bahwa ada relaksasi otot polos leher kandung kemih dan prostat, sehingga mengarah pada peningkatan dan peningkatan aliran urin, yang merupakan salah satu gejala paling menjengkelkan terkait dengan benign prostatic hyperplasia .

Untuk mengevaluasi sifat farmakokinetik alfuzosin, beberapa penelitian telah dilakukan pada sukarelawan sehat dan pada pasien dengan hiperplasia prostat jinak; salah satu studi ini mempertimbangkan pengobatan dengan dosis harian 7, 5 mg dan 30 mg pada sukarelawan sehat, sementara pasien dengan hipertrofi prostat jinak diobati dengan dosis harian 7, 5 mg dan 15 mg pada kelompok kontrol yang berbeda.

Ketersediaan hayati obat absolut yang diamati untuk tablet alfuzosin yang berkepanjangan adalah 49% pada perut penuh. Dari penelitian itu dicatat bahwa konsentrasi plasma maksimum alfuzosin, ketika menggunakan tablet rilis lama, dicapai sekitar delapan jam setelah meminumnya, selalu dengan perut penuh. Karakteristik lain tablet alfuzosin yang berkepanjangan rilis adalah tablet ini memiliki kinetika yang hampir linier setelah pemberian dosis tunggal atau ganda yang tidak melebihi total 30 mg. Studi ini mencatat bahwa tidak adanya makanan dalam perut mengurangi penyerapan alfuzosin hingga 50%, dibandingkan dengan dosis yang sama yang diberikan pada perut penuh. Untuk alasan ini dianjurkan untuk minum obat dengan perut penuh dan setiap hari pada waktu makan yang sama, untuk mendukung pembuatan rutinitas yang bermanfaat dan mempertahankan konsentrasi alfuzosin yang hampir konstan dalam plasma. keduanya harus ingat untuk minum obat (mengingat bahwa sebagian besar pasien yang dirawat karena hiperplasia prostat jinak, karena usia lanjut, mungkin memiliki masalah memori). Pada pasien usia lanjut perhatian juga harus diberikan pada dosis alfuzosin yang diberikan, karena studi klinis yang dilakukan pada pasien yang menderita hiperplasia prostat jinak telah menunjukkan perbedaan dalam tingkat konsentrasi obat plasma tergantung pada usia berbagai pasien; pada kenyataannya, telah dicatat bahwa pada subjek di atas usia 75, tingkat konsentrasi plasma dari dosis terapi alfuzosin sekitar 35% lebih tinggi daripada pada pasien di bawah usia 65 tahun.

Posologi dan metode penggunaan

Ada berbagai dosis alfuzosin di pasaran, mulai dari 2, 5 mg, 5 mg atau 10 mg. Berbagai dosis dapat digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri, dan berguna dalam melakukan perawatan pribadi berdasarkan keparahan hipertensi. Untuk pengobatan hiperplasia prostat jinak, di sisi lain, dosis alfuzosin yang disarankan adalah 10 mg / hari, harus diminum sekali sehari, setelah makan. Tablet rilis yang diperpanjang tidak boleh dibagi, dikunyah atau rusak dengan cara apa pun, dan harus ditelan dengan jumlah air atau cairan lain yang cukup. Pemberian yang salah dapat menyebabkan pelepasan dan penyerapan bahan aktif yang tidak diinginkan, dengan risiko efek samping awal. Pada pasien yang sudah menjalani pengobatan untuk hipertensi arteri, pengobatan gejala hiperplasia prostat jinak harus dimulai dengan menyesuaikan dosis alfuzosin yang diberikan, karena sifat antihipertensi yang diketahui terakhir. Juga dalam kasus pasien di atas 75 tahun, perhatian harus diberikan pada dosis alfuzosin yang diberikan, karena dari beberapa studi klinis telah diperhatikan bahwa pada individu yang termasuk dalam kelompok usia ini, tingkat konsentrasi plasma alfuzosin cenderung lebih besar hingga 30% dibandingkan dengan nilai-nilai pasien lain.

Karena sebagian besar alfuzosin dihilangkan melalui ginjal, disarankan untuk memberikan perhatian khusus kepada pasien dengan insufisiensi ginjal yang parah dan, jika mungkin, tidak memperlakukan mereka dengan alfuzosin, karena ada data yang tidak cukup tentang keamanan klinis obat dalam kelompok ini. pasien. Juga tidak disarankan untuk menggunakan dosis alfuzosin 10 mg / hari pada pasien yang menderita gagal hati berat.

Alfuzosin: efek samping dan kontraindikasi »