alprazolam

Alprazolam adalah benzodiazepine dengan aksi ansiolitik. Kemungkinan besar, ini dikenal dengan nama dagang Xanax®.

Alprazolam - Struktur Kimia

indikasi

Untuk apa yang digunakannya

Penggunaan alprazolam diindikasikan untuk pengobatan:

kecemasan;
Ketegangan dan manifestasi somatik atau kejiwaan lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan;
Serangan panik, dengan atau tanpa agorafobia.

peringatan

Durasi pengobatan dengan alprazolam harus sesingkat mungkin.

Kehati-hatian ekstrim harus digunakan ketika memberikan alprazolam pada pasien yang memiliki riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan obat.

Pada pasien lanjut usia dan lemah, dosis obat minimum yang efektif harus digunakan, untuk menghindari sedasi berlebihan atau timbulnya ataksia.

Pasien dengan insufisiensi kardiorespirasi harus menjalani pemeriksaan rutin selama terapi alprazolam, karena depresi pernapasan yang dapat diinduksi obat.

Alprazolam tidak boleh digunakan sendiri untuk pengobatan kecemasan yang terkait dengan depresi, karena - dalam kategori pasien ini - ide dan perilaku bunuh diri dapat memburuk. Karena itu, pasien-pasien ini harus dijaga dengan ketat.

Pada pasien depresi, penggunaan alprazolam dapat menyebabkan timbulnya mania atau hipomania.

Alprazolam tidak boleh digunakan pada pasien dengan kesulitan psikomotorik, pada pasien yang menderita depresi endogen, gangguan bipolar atau gejala psikotik.

Setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba dengan kejang alprazolam dapat terjadi, oleh karena itu direkomendasikan untuk menghentikan terapi secara bertahap, terutama pada pasien dengan epilepsi yang sudah ada sebelumnya.

Setelah pengurangan dosis alprazolam yang diberikan, gejala penarikan dapat timbul, oleh karena itu, pengurangan dosis bertahap dianjurkan.

Perhatian harus dilakukan ketika memberikan alprazolam pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal.

Setelah penggunaan berulang dan untuk jangka waktu yang lama toleransi terhadap aprazolam dapat berkembang. Artinya, efek hipnotis yang disebabkan oleh obat dapat dikurangi.

Alprazolam dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, sehingga aktivitas ini harus dihindari.

Penggunaan alprazolam pada anak-anak dan remaja di bawah 18 tahun tidak dianjurkan.

interaksi

Efek alprazolam meningkat dengan konsumsi alkohol secara bersamaan.

Penggunaan simultan alprazolam dan obat-obatan berikut dapat meningkatkan aksi depresi pada sistem saraf pusat yang disebabkan oleh alprazolam itu sendiri:

Obat antipsikotik ;
Obat hipnotik, sedatif atau ansiolitik ;
Obat antidepresan ;
Analgesik opioid;
Obat bius;
Obat antiepilepsi ;
Obat penenang antihistamin .

Pemberian alprazolam secara bersamaan dan obat-obatan berikut dapat meningkatkan konsentrasi plasma alprazolam itu sendiri:

Obat antijamur azole, seperti - misalnya - ketoconazole, itraconazole, posaconazole dan voriconazole ;
Obat antivirus protease inhibitor, seperti - misalnya - ritonavir ;
Antibiotik makrolida, seperti - misalnya - eritromisin, klaritromisin, dan telitromisin ;
Obat antidepresan, seperti nefazodone, fluvoxamine dan fluoxetine ;
Cimetidine, obat yang digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung;
Propoxyphene, analgesik opioid;
Kontrasepsi oral .

Hubungan dengan obat-obatan ini harus dihindari atau, bagaimanapun, dilakukan dengan sangat hati-hati. Dosis alprazolam yang diberikan mungkin perlu dikurangi.

Penggunaan alprazolam dan diltiazem secara bersamaan (blocker saluran kalsium yang digunakan untuk mengobati penyakit kardiovaskular) tidak dianjurkan.

Alprazolam dapat meningkatkan konsentrasi plasma digoxin (obat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan kontraksi jantung), oleh karena itu, pasien pada dua obat ini harus dimonitor untuk mengidentifikasi efek samping akibat digoxin.

Penggunaan alprazolam dan wort jangka panjang yang bersamaan dan jangka panjang (tanaman dengan sifat antidepresan) dapat menurunkan kemanjuran terapi alprazolam.

Pemberian bersama alprazolam dan clozapine (antipsikotik) meningkatkan risiko pernapasan dan / atau henti jantung.

Dalam hal apa pun, penting untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan - atau baru saja diambil - obat apa pun, termasuk obat bebas dan produk herbal dan / atau homeopati.

Efek samping

Alprazolam dapat menyebabkan banyak efek samping, tetapi tidak semua pasien mengalaminya. Ini tergantung pada sensitivitas yang berbeda yang dimiliki masing-masing individu terhadap obat tersebut.

Efek samping utama yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan alprazolam tercantum di bawah ini.

kecanduan

Pengobatan dengan alprazolam dapat mengakibatkan pengembangan ketergantungan fisik dan mental. Risiko mengembangkan ketergantungan berbanding lurus dengan dosis obat yang diberikan dan dengan durasi pengobatan.

Pasien dengan riwayat alkohol dan / atau penyalahgunaan narkoba berisiko lebih besar terkena kecanduan.

Setelah ketergantungan fisik terbentuk, penghentian pengobatan secara tiba-tiba menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:

depresi;
derealization;
depersonalisasi;
kecemasan;
kebingungan;
gugup;
kegelisahan;
Lekas marah;
halusinasi;
Guncangan epilepsi;
Rebound insomnia;
Perubahan suasana hati;
berkeringat;
diare;
sakit kepala;
Nyeri otot;
Hipersensitivitas dan intoleransi terhadap suara (hyperacusis);
Hipersensitif terhadap cahaya dan kontak fisik.

Karena itu disarankan untuk menghentikan pengobatan secara bertahap.

Insomnia atau kecemasan yang meningkat

Insomnia atau kegelisahan yang timbul kembali dapat terjadi ketika pengobatan dengan alprazolam dihentikan. Yaitu, gejala-gejala yang membuat penggunaan obat perlu (kecemasan dan insomnia) muncul kembali dalam bentuk yang diperburuk. Gejala yang timbul kembali mungkin disertai dengan perubahan suasana hati dan kegelisahan.

Risiko mengembangkan gejala-gejala ini lebih besar ketika pengobatan dihentikan tiba-tiba, oleh karena itu, penghentian terapi harus dilakukan secara bertahap.

Gangguan kejiwaan

Gejala paradoks yang disebut dapat terjadi selama terapi alprazolam. Gejala-gejala ini adalah:

agitasi;
kecemasan;
agresivitas;
kemarahan;
Gangguan tidur;
mimpi buruk;
Insomnia;
Serangan panik
gugup;
Lekas marah;
halusinasi;
Keadaan depresi;
Pikiran abnormal;
Perilaku bermusuhan.

Selanjutnya, alprazolam dapat menyebabkan kebingungan, disorientasi, penurunan atau peningkatan libido, hiperaktif psikomotorik, euforia, mania atau hipomania.

Gangguan sistem saraf

Pengobatan dengan alprazolam dapat menyebabkan:

sedasi;
mengantuk;
kelesuan;
ataksia;
pusing;
Sakit kepala;
tremor;
Gangguan memori dan keseimbangan;
pusing;
Gangguan koordinasi dan perhatian;
Perubahan dalam indera perasa;
Perubahan dalam gaya berjalan;
kejang;
Akses epilepsi parsial.

Amnesia anterograde

Terapi alprazolam dapat menyebabkan amnesia anterograde.

Perkembangan jenis amnesia ini biasanya terjadi setelah berjam-jam minum obat. Karena itu, pasien harus dapat tidur terus menerus selama minimal 8 jam setelah minum obat.

Memori dapat dikompromikan jika pasien bangun pada saat aktivitas maksimum obat.

Gangguan kardiovaskular

Pengobatan dengan alprazolam dapat menyebabkan jantung berdebar dan memerah.

Gangguan pencernaan

Selama terapi alprazolam, nyeri perut, mual, muntah, diare atau sembelit, mulut kering, sakit perut dan necrotizing enterocolitis dapat terjadi.

Gangguan pernapasan

Pengobatan dengan alprazolam dapat menyebabkan masalah pernapasan dan mati lemas.

Gangguan hepatobilier

Terapi Alprazolam dapat menginduksi kelainan fungsi hati, meningkatkan konsentrasi darah bilirubin dan mempromosikan terjadinya hepatitis dan penyakit kuning.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan

Dermatitis, ruam kulit, gatal, peningkatan keringat dan reaksi fotosensitifitas dapat terjadi selama pengobatan dengan alprazolam.

Gangguan muskuloskeletal

Selama terapi alprazolam, kelemahan otot, mialgia, nyeri pada tungkai, artralgia dan kram otot dapat terjadi.

Gangguan sistem reproduksi

Pengobatan dengan alprazolam dapat menyebabkan disfungsi seksual, menstruasi tidak teratur, disfungsi ereksi dan gangguan ejakulasi.

Efek samping lainnya

Efek samping lain yang mungkin terjadi selama terapi alprazolam adalah:

Hiperprolaktinemia (peningkatan konsentrasi hormon prolaktin dalam darah);
Penglihatan kabur;
Tekanan intraokular meningkat;
Tinnitus, yaitu gangguan pendengaran yang ditandai oleh persepsi gemerisik, berdengung, bersiul, dll.
angioedema;
Kehilangan nafsu makan;
Menambah atau mengurangi berat badan;
kelelahan;
kelemahan;
memperlambat;
Nyeri dada;
Sindrom influenza;
Rasa haus;
Sensasi benda asing.

overdosis

Gejala-gejala yang mungkin terjadi setelah overdosis alprazolam adalah:

kelesuan;
ringan;
Kebingungan mental;
mengantuk;
dysarthria;
Perubahan koordinasi;
ataksia;
hipotonia;
hipotensi;
Depresi pernapasan;
Coma.

Beberapa kasus kematian telah dilaporkan terjadi setelah asupan alprazolam overdosis, baik sendiri atau dalam kombinasi dengan alkohol.

Dalam kasus overdosis alprazolam - jika pasien sadar - muntah harus diinduksi dalam satu jam setelah minum obat. Jika pasien, di sisi lain, tidak sadar, lavage lambung harus dilakukan.

Jika - setelah bilas lambung - tidak ada perbaikan yang dicatat, pemberian arang aktif mungkin berguna.

Flumazenil, antagonis benzodiazepin, juga dapat digunakan untuk pengobatan overdosis alprazolam.

Namun - dalam kasus overdosis - pernapasan pasien, tekanan darah dan detak jantung harus terus dipantau.

Dalam kasus apa pun, jika Anda curiga telah minum obat berlebihan, Anda harus segera menghubungi dokter dan menghubungi rumah sakit terdekat.

Mekanisme aksi

Alprazolam adalah benzodiazepine dan - dengan demikian - memberikan aksi ansiolitik dengan meningkatkan sinyal GABAergik, yaitu sinyal asam γ-aminobuttiric (GABA).

GABA adalah neurotransmitter penghambat utama otak dan menjalankan fungsi biologisnya dengan mengikat reseptor spesifiknya: GABA-A, GABA-B, dan GABA-C.

Reseptor GABA-A memiliki situs pengikatan spesifik untuk benzodiazepin. Alprazolam mengikat situs ini dengan mengaktifkan reseptor. Dengan cara ini, ini mempromosikan kaskade dari sinyal penghambat yang disebabkan oleh GABA sehingga mengerahkan tindakan anxiolytic.

Mode Penggunaan - Posologi

Alprazolam tersedia untuk pemberian oral dalam bentuk tablet dan tetes oral.

Dosis obat harus ditetapkan oleh dokter secara individual, tergantung pada jenis dan tingkat keparahan penyakit yang akan diobati dan sesuai dengan respons pasien terhadap terapi.

Bagaimanapun, perawatan harus sesingkat mungkin.

Dosis obat yang biasanya diberikan diberikan di bawah ini.

Gangguan kecemasan

Dosis awal alprazolam yang biasa adalah 0, 25-0, 50 mg obat tiga kali sehari.

Dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 4 mg alprazolam per hari.

Durasi pengobatan tidak boleh lebih dari 8-12 minggu, termasuk periode penghentian terapi secara bertahap. Dalam kasus apa pun, dokter dapat memutuskan untuk memperpanjang perawatan di luar periode maksimum.

Pada pasien usia lanjut, pada pasien dengan penyakit hati berat dan pada pasien lemah, dosis alprazolam yang biasanya diberikan adalah 0, 25 mg obat dua atau tiga kali sehari.

Serangan panik, dengan atau tanpa agorafobia

Dosis awal alprazolam yang biasanya diberikan adalah 0, 5-1 mg obat, harus diminum pada malam hari sebelum tidur, selama satu atau dua hari. Setelah itu, dosis harus disesuaikan berdasarkan respons terhadap terapi oleh setiap pasien.