LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® adalah obat berbasis lovastatin

KELOMPOK TERAPEUTIK: Hipolipidemik - inhibitor reduktase HMG-CoA

IndikasiMekanisme tindakanPelajaran dan keefektifan klinis Instruksi penggunaan dan dosisWarnings Kehamilan dan laktasiInteraksiKontraindikasi Efek yang diinginkan

Indikasi LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® diindikasikan dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer, hiperkolesterolemia keluarga heterozigot, dan dislipidemia campuran, jika terjadi kegagalan terapi diet dan tindakan penurun lipid non-farmakologis lainnya.

Pemberian LOVINACOR ® juga dapat direkomendasikan jika berisiko tinggi kardiovaskular dengan hiperkolesterolemia yang salah dari makanan.

Mekanisme kerja LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin yang terkandung dalam LOVINACOR ® adalah dalam bentuk lakton yang tidak aktif, oleh karena itu secara biologis tidak beroperasi. Diambil secara oral dan diserap dalam saluran gastro-intestinal, obat ini terkonsentrasi terutama di hati, di mana ia dihidrolisis dalam bentuk aktif asam hidroksi (efektif dalam menghambat enzim hati HMG-CoA reductase). Tindakan penghambatan pada enzim ini mengambil bentuk pengurangan dalam sintesis mevalonate, prekursor dasar kolesterol.

Berkurangnya sintesis kolesterol dan lipoprotein terkait berperan sebagai stimulus positif untuk ekspresi reseptor hepatik untuk LDL, yang menjamin pengambilan kolesterol yang lebih intens, oleh karena itu juga merupakan penurunan yang signifikan dalam kadar plasma lipoprotein ini.

Karena itu, tindakan terapeutik LOVINACOR ® memungkinkan - dengan mengendalikan nilai plasma kolesterol LDL dan trigliserida - untuk mengurangi kejadian peristiwa kardiovaskular.

Sekitar 24 jam setelah meminumnya, lovastatin sebagian besar dihilangkan melalui hati.

Studi dilakukan dan kemanjuran klinis

1 EFEKTIVITAS LOVASTATIN PADA WANITA DENGAN HYPERCOLESTEROLEMIA

Studi ini sekitar 3390 wanita dengan hiperkolesterolemia primer ringan menunjukkan bahwa pemberian 20 atau 40 mg lovastatin setiap hari dapat meningkatkan penurunan kolesterol LDL dari 24 menjadi 40%, dalam trigliserida dari 9 menjadi 18%, dan peningkatan kolesterol HDL dari 7 menjadi 9%.

2. LOVASTATIN DALAM PENCEGAHAN RISIKO KARDIOVASKULER

Sebuah studi yang sangat penting menunjukkan efektivitas pengobatan lovastatin dalam pencegahan penyakit kardiovaskular. Lebih tepatnya, dosis 20 mg dan 40 mg menjamin pengurangan kejadian penyakit jantung dan jantung, penyakit neoplastik dan kematian total, dibandingkan dengan efek samping klinis yang tidak signifikan.

3. STATIN DAN KANKER

Studi tentang potensi antitumor statin masih terbuka, dan hasil dalam hal ini banyak dan saling bertentangan. Salah satu keterbatasan paling penting adalah kontras dalam temuan selama transisi dari kultur sel, dan model hewan, ke praktik klinis manusia. Sebagai contoh, penelitian ini menunjukkan kapasitas lovastatin - pada dosis terapi yang digunakan dalam praktik klinis - untuk menghambat pertumbuhan sel kanker prostat secara in vitro. Meskipun hasil ini tampaknya cukup menggembirakan, uji klinis penting masih kurang.

Metode penggunaan dan dosis

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablet lovastatin : obat ini harus diminum hanya setelah periode setidaknya seperempat dari diet hipolipid dan aktivitas fisik terkontrol.

Dengan tidak adanya respons terapeutik yang efektif, terapi obat dengan LOVINACOR ® harus dimulai dengan mengambil satu tablet 10mg sehari, mungkin di malam hari saat makan malam.

Jika dosis ini tidak efektif, dokter dapat menambah dosis hingga 40mg setiap hari. Intervensi korektif ini akan dipertimbangkan hanya setelah 4 minggu sejak dimulainya terapi lovastatin, periode yang diperlukan untuk mencapai kemanjuran maksimum penurun lipid dari LOVINACOR ®

Penyesuaian dosis mungkin diperlukan dalam kasus terapi bersamaan dengan obat penurun lipid atau dalam kasus insufisiensi ginjal.

DALAM KASUS APA PUN, SEBELUM MENGAMBIL LOVINACOR ® Lovastatina, PRESKRIPSI DAN PENGENDALIAN DOKTERNYA SENDIRI DIPERLUKAN.

Peringatan LOVINACOR ® Lovastatina

Seperti disebutkan, terapi farmakologis dari hiperkolesterolemia merupakan fase setelah penyesuaian pola makan dan gaya hidup. Akibatnya, semua intervensi non-farmakologis yang ditujukan untuk membedakan kondisi ini harus dipertahankan bahkan selama terapi dengan LOVINACOR ®

Sebelum dan saat menggunakan lovastatin, disarankan untuk memantau fungsi hati dan tingkat transaminase plasma, untuk menghindari timbulnya penyakit hati. Bahkan, jika konsentrasi enzim hati dalam darah melebihi 3 kali dari yang normal, disarankan untuk segera menghentikan terapi obat.

Selain transaminase, dokter harus menyelidiki kemungkinan adanya patologi otot, miopati sebelumnya atau kondisi yang menyebabkan kerusakan pada otot rangka (usia lanjut atau pemberian obat-obatan tertentu bersamaan). Semua ini untuk meminimalkan risiko rhabdomyolysis yang dijelaskan setelah mengonsumsi lovastatin. Kadar creatinkinase serum harus terus dipantau pada kelompok pasien yang berisiko ini.

Pada pasien sehat, masih disarankan untuk memastikan tidak adanya gejala yang berhubungan dengan kerusakan otot - seperti kelelahan, kelelahan yang menetap dan nyeri otot - untuk akhirnya menyelidiki mereka melalui penyelidikan hematoklinik yang tepat.

Terapi jangka panjang dengan LOVINACOR ® walaupun hanya dalam kasus luar biasa, telah dikaitkan dengan penyakit paru interstitial, ditandai dengan dispnea, batuk, asthenia, demam, dan penurunan berat badan.

LOVINACOR ® mengandung laktosa di antara eksipiennya; oleh karena itu, asupannya dapat menyebabkan timbulnya efek samping gastro-enterik dari berbagai tingkat keparahan pada pasien yang menderita intoleransi dan malabsorpsi glukosa / galaktosa, atau dari defisiensi enzim laktase.

Terlepas dari efek samping yang terkait dengan terapi lovastatin, kehadiran vertigo dijelaskan, LOVINACOR ® tampaknya tidak mengganggu ketrampilan mengemudi kendaraan yang normal dan penggunaan mesin.

KEHAMILAN DAN ASUHAN

Mengingat pentingnya kolesterol dalam fase perkembangan embrionik dan janin, pemberian LOVINACOR ® selama periode kehamilan dikontraindikasikan secara ketat.

Juga disarankan untuk menunda pemberian ASI selama terapi, mengingat tidak adanya penelitian yang mengkarakterisasi sifat farmakokinetik dari bahan aktif yang diambil dengan ASI dan dampaknya terhadap kesehatan bayi baru lahir.

interaksi

Lovastatin dimetabolisme di hati terutama oleh enzim sitokrom P450 3A4, mudah dimodulasi oleh bahan aktif berbeda, yang karenanya dapat mengubah sifat farmakokinetik normal LOVINACOR ®

Khususnya:

Asupan inhibitor CYP3A4 (chamomile, jus grapefruit, itraconazole, ketoconazole, inhibitor protease HIV, erythromycin, clarithromycin, cyclosporine, telithromycin dan nefazodone) dapat menghasilkan peningkatan yang signifikan dalam paparan obat, meningkatkan insiden efek samping yang bahkan serius;
Pemberian fibrates, niasin, dan obat rendah lemak lainnya secara bersamaan dapat meningkatkan aktivitas biologis, dengan peningkatan risiko rhabdomiolisis dan miopati;

Akhirnya, lovastatin - seperti statin lainnya - dapat meningkatkan waktu protrombin, sehingga meningkatkan efek terapeutik antikoagulan oral.

Kontraindikasi LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® dikontraindikasikan dalam kasus riwayat miopati atau kecenderungan sebelumnya terhadap perkembangan penyakit ini, dalam kasus penyakit hati aktif, dalam kasus hipersensitif terhadap obat atau salah satu komponennya, dan selama seluruh periode kehamilan dan menyusui.

Efek yang tidak diinginkan - Efek samping

Efek samping yang dijelaskan setelah lovastatin umumnya tidak relevan secara klinis dan sementara.

Efek samping yang paling umum adalah asthenia, sakit perut, sembelit, mual, kram, mialgia, dan pusing.

Efek samping yang lebih penting dan serius - seperti penyakit paru interstitial, kerusakan hati, kerusakan neurologis dan muskuloskeletal - telah dijelaskan, walaupun jarang, pada pasien yang berisiko atau dengan kecenderungan terhadap patologi tertentu. Dalam hal ini. namun, penghentian terapi LOVINACOR ® memastikan pemulihan yang cepat ke fungsi normal.